Topotecano Hcl em pó CAS 119413-54-6

Topotecano Hcl em póé um derivado da camptotecina solúvel em água, que é a forma cloridrato do topotecano. Foi desenvolvido com sucesso pela empresa SmithKline Beecham dos Estados Unidos. Em 1996, a FDA aprovou sua listagem nos Estados Unidos. que é um medicamento terapêutico de segunda linha para o tratamento do câncer de ovário (COV).

Em 1999, a Food and Drug Administration dos EUA aprovou o cloridrato de topotecano como medicamento terapêutico para o câncer de pulmão de pequenas células (CPPC), que foi listado em dezenas de países e regiões como Grã-Bretanha, Alemanha e França. Atualmente, está listado na China e as perspectivas de mercado são promissoras.

Qual é o mecanismo de ação do cloridrato de topotecano?

Topotecano Hcl em póé um inibidor da topoisomerase ⅰ. A topologia isomerase ⅰ pode induzir a quebra reversível da fita simples do DNA, afrouxar a fita espiral do DNA e o topotecano pode se combinar com o complexo topoisomerase ⅰ-DNA, dificultando assim a reconexão da fita simples quebrada do DNA. O complexo ternário de topotecano, topoisomerase ⅰ e DNA interage com as réplicas, resultando no dano do DNA de fita dupla, mas as células de mamíferos não conseguem reparar efetivamente o DNA de fita dupla danificado. Seu efeito citotóxico está no processo de síntese de DNA, sendo um medicamento específico do ciclo celular da fase S. O cloridrato de topotecano possui forte atividade antitumoral e um extenso espectro antitumoral. Testes antitumorais pré-clínicos in vivo mostram que ele tem um efeito antitumoral óbvio em vários modelos de tumores animais transplantados, como leucemia L1210 e P388, melanoma B16, sub-cepa de melanoma B16/F10, câncer de pulmão Lewis, ADJ-PC6 tumor de células plasmáticas, câncer de cólon 38 e 51, sarcoma M5076, câncer de mama 16/C, câncer de pulmão Madison, etc.

Quais são os efeitos colaterais do cloridrato de topotecano?

O efeito limitante da dose mais comumTopotecano Hcl em póé a inibição de neutrófilos. A toxicidade hematológica da administração oral e intravenosa inclui principalmente neutropenia, trombocitopenia e anemia, e a toxicidade não hematológica inclui principalmente náuseas, vômitos, queda de cabelo e diarreia. De acordo com os estudos clínicos de administração oral e intravenosa no exterior, a incidência de neutropenia grau III-IV de toxicidade hematológica da administração oral é menor que a da administração intravenosa. Vômitos tóxicos não hematológicos, diarréia e perda de cabelo por administração oral podem ser mais comuns do que por administração intravenosa.

1. Pesquisa nacional

Os dados da análise de segurança são de 63 pacientes com câncer de pulmão de pequenas células. As principais reações adversas observadas são as seguintes:

Toxicidade hematológica: entre os 63 pacientes do estudo clínico, 82,5% apresentaram neutropenia e a incidência de grau III-IV foi de 25,4%; 88,9% dos pacientes apresentavam leucopenia e a incidência de grau ⅲ - ⅳ foi de 12,7%; A hemoglobina diminuiu em 69,8% dos pacientes e a incidência de grau ⅲ - ⅳ foi de 15,9%; A trombocitopenia ocorreu em 44,4% dos pacientes e a incidência de grau ⅲ - ⅳ foi de 9,5%.

A toxicidade não hematológica inclui principalmente náuseas, vômitos, queda de cabelo, constipação e diarreia. Dos 63 pacientes do estudo clínico, 74,06% apresentaram náusea, sendo o grau III responsável por 6,4%; 57,14% dos pacientes apresentaram vômitos, sendo grau III-IV responsável por 11,11%; 17,5% dos pacientes apresentavam queda de cabelo grau I; Constipação de grau ⅰ - ⅱ ocorreu em 12,7% dos pacientes; 11,1% dos pacientes apresentaram diarreia, dos quais 1 caso (1,6%) foi grau III. Houve 2 casos de estomatite, 1 caso de tontura e 1 caso de erupção cutânea. Alguns pacientes apresentavam enzimas hepáticas elevadas.

2. Pesquisa estrangeira

A segurança de 389 pacientes com câncer de pulmão extenso de pequenas células tratados com topotecano/cisplatina oral foi analisada. Resultados: em termos de toxicidade hematológica, a incidência de neutropenia grau IV foi de 26%, a incidência de trombocitopenia grau IV foi de 8,7%, a incidência de anemia grau III-IV foi de 37,3%, a incidência de neutropenia grau IV com febre/infecção foi de 3,9% e a incidência de piemia foi de 4,2%; A toxicidade não hematológica incluiu principalmente náuseas de grau III (3,9%), vómitos de grau III-IV (4,5%), diarreia de grau III-IV (5,8%) e anorexia de grau III-IV (3,7%).

3. Reações adversas observadas pela administração intravenosa de cloridrato de topotecano

As reações adversas observadas durante a administração intravenosa de cloridrato de topotecano também podem ocorrer na via de administração oral, incluindo toxicidade hematológica, leucopenia, trombocitopenia, anemia e outras reações, náuseas, vômitos, diarreia, constipação, obstrução intestinal, dor abdominal, estomatite e anorexia. no sistema digestivo. Perda de cabelo, dermatite grave ocasional e coceira: dor de cabeça, dor nas articulações, dor muscular, dor generalizada, parestesia, dispneia, fadiga, desconforto, febre, às vezes função hepática anormal, transaminase elevada, reação alérgica rara e angioedema vibratório.

O que devemos prestar atenção na medicação de gestantes e lactantes?

Este produto tem fortes efeitos tóxicos teratogênicos e reprodutivos em ratos fetais. A administração de cloridrato de topotecano {{0}},1mg/kg/dia (aproximadamente equivalente à dose clínica básica de mg/m2) para uso em coelhos de 6 a 2{{10} } dias de gestação podem causar reação tóxica, morte embrionária ou perda de peso em fetos de coelhos. A administração de cloridrato de topotecano 0,23mg/kg/dia (aproximadamente equivalente à dose clínica básica de mg/m2) para uso em ratos desde o acasalamento até o 6º dia de gestação por 14 dias pode levar à absorção do embrião, olhos pequenos do feto do rato, perda antes da implantação e a leve reação tóxica de ratas. A dose básica de cloridrato de ofloxacina (0,1mg/m2/dia) e a dose básica de cloridrato de ofloxacina (0,1mg/m2/dia após a implantação podem aumentar a mortalidade de ratas prenhes. Os locais de malformação mais comuns são os olhos (olhos pequenos, sem olhos, formação de roseta retiniana, defeito retiniano, cavidade ocular ectópica), cérebro (expansão do ventrículo lateral e terceiro ventrículo), crânio e vértebras. Portanto, é proibido para mulheres grávidas e lactantes.

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