CAS de pó de lapatinibe anticancerígeno 231277-92-2

Pó anticâncer de lapatinibe, um produto químico, tem uma fórmula molecular de C29H26ClFN4O4S e um peso molecular de 581.05800. A solubilidade em água é de 0,007 mg/ml e a solubilidade em HCl 0,1 N é de 0,001 mg/ml a 25 °C. O lapatinibe é um medicamento antitumoral e é um inibidor oral reversível de tirosina quinase de molécula pequena contra HER{{15} }/ELA-2. É usado principalmente em combinação com capecitabina para tratar a superexpressão de ErbB-2. No passado, foi tratado com antraciclina, taxol, trastuzumabe (TCB)

O lapatinibe é diferente do medicamento de anticorpo monoclonal humanizado aprovado Herceptin em seu mecanismo de ação e pode regular negativamente o sinal de proliferação celular bloqueando duas vezes a via HER-1/ HER-2.

O que é lapatinibe?

Pó anticâncer de lapatinibe, um novo medicamento terapêutico direcionado para o câncer de mama desenvolvido pela GlaxoSmithKline, Reino Unido, é um inibidor da tirosina quinase, que pode inibir efetivamente as atividades da tirosina quinase do receptor do fator de crescimento epidérmico humano -1 e do receptor do fator de crescimento epidérmico humano {{1} }. É o único que pode desempenhar um papel de várias maneiras, de modo que as células do cancro da mama não conseguem receber os sinais necessários para o crescimento. A terapia molecular direcionada para o câncer de mama refere-se ao tratamento de oncogenes e seus produtos de expressão relacionados à ocorrência e ao desenvolvimento do câncer de mama. Medicamentos direcionados molecularmente podem inibir ou matar células tumorais, bloqueando a transdução de sinal de células tumorais ou células relacionadas para controlar as alterações na expressão gênica celular. Em 14 de março de 2007, a Food and Drug Administration dos EUA aprovou a combinação de lapatinibe e capecitabina para tratar pacientes com câncer de mama avançado ou metastático que foram superexpressos por ErbB2 e tratados com antraciclina, paclitaxel e trastuzumabe.

Como funciona o lapatinibe?

Pó anticâncer de lapatinibecombinado com capecitabina é adequado para pacientes HER2 com câncer de mama avançado ou metastático que receberam antraciclina, paclitaxel e trastuzumabe no passado. Nota: Deve ser utilizado por pacientes com recidiva e metástase que evoluíram após tratamento com trastuzumabe. Não existem dados que apoiem a sua utilização em pessoas fora desta indicação.

In vitro, o lapatinib pode inibir o CYP3A4 e o CYP2C8 em concentrações terapêuticas e é metabolizado principalmente pelo CYP3A4. Os medicamentos que inibem a atividade desta enzima podem aumentar significativamente a concentração sanguínea de lapatinib. O lapatinibe é o meio de transporte da glicoproteína P e os medicamentos que inibem a glicoproteína podem aumentar sua concentração sanguínea.

Quais são as reações adversas ao uso do lapatinibe?

1. Mais de 10% das reações adversas observadas em ensaios clínicos são principalmente reações gastrointestinais, incluindo náuseas, diarreia, estomatite, indigestão, pele seca, erupção cutânea, dor nas costas, dispneia e insónia.

2. Quando combinado com capecitabina, as reações adversas incluem náusea, diarréia, vômito, toque palmoplantar deficiente, etc. Pacientes individuais podem apresentar diminuição da fração de ejeção do ventrículo esquerdo e pneumonia intersticial.

3. Os efeitos secundários mais comuns são efeitos secundários gastrointestinais, nomeadamente náuseas, vómitos, diarreia e outros sintomas, bem como vermelhidão da pele, comichão, dor e fadiga. Existem também efeitos colaterais raros, mas graves, incluindo cardíacos e pulmonares.

4. Quando a frequência dos batimentos ventriculares esquerdos do paciente acima do segundo grau diminui, ele deve ser interrompido para evitar insuficiência cardíaca. Quando a FEVE volta ao normal ou o paciente está assintomático, o medicamento pode ser usado novamente em dose menor duas semanas depois.

5. Como o lapatinibe é um medicamento metabolizado pelo sistema enzimático CYP no fígado, devemos estar atentos ao ajuste da dose ao usar outros medicamentos que possam induzir ou inibir a enzima CYP. Geralmente gestantes não devem usar lapatinibe, pois sua toxicidade na gravidez é classificada como D. Portanto, não é recomendado para gestantes ou gestantes, a menos que não haja necessidade absoluta ou grande benefício para a mãe.

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