Estavudina em pó CAS 3056-17-5

Estavudina em póé um análogo de nucleosídeo sólido branco, que é um inibidor de nucleosídeo da transcriptase reversa relacionado à timidina. É transformado em trifosfato nas células em etapas, o que pode encerrar a síntese de DNA do retrovírus (incluindo a inibição da transcriptase reversa do HIV). Além disso, o Stavir puro também pode ser usado como intermediário em síntese orgânica e química médica para a síntese de moléculas bioativas e inibidores antivirais de pequenas moléculas.

O que são inibidores nucleosídeos da transcriptase reversa, como a estavudina?

Os inibidores nucleosídeos da transcriptase reversa comuns em nossa vida são estavudina, zidovudina, lamivudina, abacavir e outros produtos.

1. Estavudina em pó: Este produto é um análogo da timidina que é convertido em trifosfato de estavudina por enzimas celulares no corpo. Este último compete com o trifosfato desoxitimidina para inibir a transcriptase reversa do HIV, inibindo assim a replicação do vírus; E interrompa o alongamento das cadeias de DNA para inibir a síntese do DNA viral. Além disso, o trifosfato de sitagliptina pode inibir a DNA polimerase e das células hospedeiras e reduzir a síntese de DNA mitocondrial;

2. Zidovudina em pó: Depois de entrar nas células hospedeiras, este produto é fosforilado e convertido na forma ativa do trifosfato, a zidovudina. Este último inibe competitivamente a atividade da transcriptase reversa do vírus HIV e atua na fase inicial da replicação do vírus HIV, inibindo a síntese, o transporte e a integração do DNA viral no núcleo da célula hospedeira, inibindo assim a replicação do vírus. O uso prolongado pode facilmente levar à resistência aos medicamentos, que é causada por mutações em certos aminoácidos na molécula da transcriptase reversa do vírus, resultando na incapacidade do medicamento de se ligar a ele e fazer efeito;

3.Lamivudina em pó: Este produto é o primeiro medicamento oral aprovado para o tratamento da hepatite B crônica no mundo. Pode tratar eficazmente a infecção pelo VHB e também é usado para o tratamento da infecção pelo VIH. É absorvido rapidamente após administração oral, com biodisponibilidade de 80%, meia-vida plasmática média de 9 horas e 70% é excretado na urina em sua forma original. Cerca de 5% é metabolizado em metabólitos transsulfóxidos inativos;

4. Abacavir em pó: Este produto é rapidamente absorvido, com biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 83% para o produto acabado. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 50%. O volume de distribuição aparente é 0,86L/kg. Distribuído principalmente em áreas extravasculares, este produto é um novo nucleosídeo carbocíclico 2-desoxiguanosina que é convertido no metabólito ativo trifosfato de abacavir por enzimas celulares in vivo, inibindo a transcriptase reversa do HIV.

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