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Pó de vildagliptina CAS 274901-16-5
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Pó de vildagliptina CAS 274901-16-5

Pó de vildagliptina CAS 274901-16-5

Nome do produto: Vildagliptina; Zomelis
Nº CAS:274901-16-5
Fórmula molecular: C17H25N3O2
Pureza e grau: 99% HPLC; grau medicinal
MOQ e pacote: 10g; Pacote de acordo com a demanda
Envio: Entrega segura e rápida
Armazenamento e prazo de validade: local fresco e seco; 24 meses
Prazo de entrega: 1-3 dias
Armazém: Armazém nos EUA e Alemanha
Certificado: COA; HPLC; MSDS; TDS, etc.

Descrição

O que é Vildagliptina?

Vildagliptina é um medicamento antidiabético, que é um inibidor da dipeptidil peptidase -4 após a sitagliptina, e é usado para tratar diabetes tipo 2. Vildagliptina é a única substância que pode inibir o glucagon independentemente da hiperglicemia ou hipoglicemia. Foi aprovado para ser listado na União Europeia pela Novartis Pharmaceutical Co., Ltd. em 2008 para o tratamento de diabetes tipo 2.
A fórmula molecular é C17H25N3O2, ePó de vildagliptinaé um pó cristalino branco a branco.

Molecular structure of Vildagliptin
Nome do produto Vildagliptina
CAS 274901-16-5
Fórmula molecular C17H25N3O2
Peso molecular 303.4
Número EINECS 630-410-0
Condição de armazenamento Mantenha em local escuro, atmosfera inerte, armazene no congelador, abaixo de -20 graus
Ponto de fusão 153-155 grau
Solubilidade Solúvel em DMSO (até 45mg/ml), DMF (até 20mg/ml) ou etanol (até 20mg/ml).
Aparência Pó branco
Ponto de ebulição 531,3±50.0 graus (Previsto)
Densidade 1.27

Qual é a ação farmacológica da Vildagliptina?

Vildagliptina é um inibidor seletivo, competitivo e reversível de DPP24. O polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) e o polipeptídeo semelhante ao glucagon 21 (GLP21) são hormônios importantes para manter a concentração de glicose no corpo, e ambos têm o efeito de promover a insulina no intestino. A secreção de insulina do GIP em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 é prejudicada, e apenas o GLP21 pode promover a secreção de hormônios das ilhotas, que podem promover a secreção de insulina agindo em receptores na membrana das células das ilhotas. O GLP21 também pode inibir a secreção de glucagon e o esvaziamento gástrico, aumentando assim a saciedade (suprimindo o apetite). O DPP24 se liga à proteína e existe em muitos tecidos, como a borda em escova do rim, fígado, membrana do intestino delgado, ducto pancreático, linfócitos e células endoteliais, que podem inativar rapidamente o GLP21 hidrolisando a alanina N-terminal na segunda posição.Pó de vildagliptinainibe a atividade do complexo DPP-24 ao combinar-se com DPP-24, o que pode aumentar a concentração de GLP21 e promover as células das ilhotas a produzir insulina, ao mesmo tempo que reduz a concentração de glucagon, diminuindo assim o açúcar no sangue. E não tem efeito óbvio no peso corporal.

 

Especificação do produto

Item Especificação Resultados
Aparência pó cristalino esbranquiçado a branco Pó sólido branco
Identidade Cromatógrafo líquido de alta eficiência HPLC: Quase o mesmo
O tempo de retenção do pico principal da amostra de teste está em conformidade com o padrão de referência  
Espectrometria de infravermelho IR: Quase o mesmo
O espectro de infravermelho da amostra de teste deve estar em conformidade com o padrão de referência  
Ponto de fusão 148.0 .C - 152.0.C 148.6.0.C-149.1.C
Perda na secagem Menor ou igual a 1.0% 0.0036
Resíduo na ignição Menor ou igual a 0.1% 0.0004
Substância relacionada Qualquer impureza única menor ou igual a 0.1% Conforme
  Total de impurezas Menor ou igual a 1.0% 0.0065
Metais pesados Menor ou igual a 20 ppm < 10 ppm
Ensaio 99.0% - 102.0% 0.9919
Conclusão: Em conformidade com as especificações da empresa.

 

Por qual mecanismo a Vildagliptina reduz o açúcar no sangue?

① Estimula a secreção de insulina pelas células das ilhotas;
② Inibição da secreção de glucagon pelas células das ilhotas e diminuição da produção hepática de glicose;
③ Retardar o esvaziamento do conteúdo gástrico;
④ Melhora a sensibilidade dos tecidos periféricos à insulina;
⑤ Controle o apetite e a alimentação.

Estudos têm demonstrado quePó de vildagliptina, como um inibidor DPP -IV, pode não apenas reduzir a apoptose das células, mas também estimular a proliferação e diferenciação das células das ilhotas e aumentar a sensibilidade à insulina. A vildagliptina pode não apenas estimular as células das ilhotas a secretar insulina de maneira dependente da glicose, aumentando a concentração de GLP-1, mas também regular a resposta das células das ilhotas a diferentes estados de glicose no sangue: a secreção de glucagon pode ser significativamente inibida na hiperglicemia, enquanto a secreção de glucagon é significativamente aumentada na hipoglicemia. Também foi confirmado que o grupo Vildagliptina pode aumentar o índice de função das células das ilhotas (HOMA- ) e diminuir a proporção de proinsulina/insulina plasmática em comparação com o grupo placebo. Conclui-se que a regulação do açúcar no sangue pela vildagliptina funciona em conjunto por meio de células das ilhotas e células.

 

Atlas HTML5 de Vildagliptina

HTML5 Atlas Of Vildagliptin

 

Quais são as diferenças entre Trelagliptina e Vildagliptina?

Trelagliptina e Vildagliptina pertencem aos inibidores de DPP-4 e são usados ​​para diabetes tipo 2. A trelagliptina foi desenvolvida pela Takeda Pharmaceutical do Japão e listada no Japão em 2015. A vildagliptina é aprovada no Japão para pacientes com diabetes tipo 2 que não são adequados para metformina ou cujo efeito do tratamento não é bom. A vildagliptina foi desenvolvida pela Novartis e aprovada pela União Europeia em 2007 para pacientes com diabetes tipo 2. Em 2011, a vildagliptina foi aprovada pela União Europeia para pacientes com diabetes tipo 2 com insuficiência renal moderada a grave.

semelhança:

Trelagliptina e Vildagliptina têm o mesmo princípio de ação, ambas desempenham o papel de reduzir e controlar o açúcar inibindo a atividade de DPP-4. DPP-4 é secretada pelo intestino e é a enzima metabólica de GLP-1. GLP-1 é um tipo de incretina, que é secretada em grandes quantidades após a alimentação humana ou aumento do açúcar no sangue, e então estimula as células das ilhotas a secretar insulina. DPP-4 tem regulação reversa e inibição na produção de insulina. O inibidor de DDP-4 pode aumentar o conteúdo de GLP-1 e GIP inibindo DPP-4, de modo a aumentar a insulina e retardar o esvaziamento gástrico. O aumento do conteúdo de insulina e a sensação de saciedade no trato gastrointestinal reduzirão o nível de açúcar no sangue no corpo humano.

diferença:

O inibidor DPP-4 se tornou um produto muito importante para diabetes, e há muitos produtos semelhantes. Representados pela Vildagliptina, todos esses produtos são semelhantes em efeito, mas a Trelagliptina é obviamente diferente deles.

(1) A duração da ação do medicamento é diferente. Comparado com esses produtos semelhantes, a vantagem mais óbvia da Trelagliptina é sua estabilidade de longo prazo. A meia-vida extremamente longa é a base mais importante para uma eficácia duradoura e estável. Além disso, a biodisponibilidade da Vildagliptina é de 85%, e a biodisponibilidade da Trelagliptina é próxima de 100%, o que mostra que a Trelagliptina tem um grau de absorção mais alto, o que também é uma razão importante para garantir o efeito curativo.
(2) Uso e dosagem diferentes.
(3) Diferentes efeitos colaterais.

 

O que devo observar ao usar Vildagliptina?

1. Pó de vildagliptinanão pode ser usado como substituto da insulina para pacientes que precisam de suplementação de insulina.

2. A vildagliptina não é adequada para pacientes com diabetes tipo 1, nem pode ser usada para tratar cetoacidose diabética.

3. Pacientes com insuficiência renal: Devido à experiência limitada de aplicação de Vildagliptina em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave ou pacientes com doença renal em estágio terminal (DRT) que necessitam de tratamento de hemodiálise, Vildagliptina não é recomendada para tais pacientes.

4. Pacientes com insuficiência hepática: Pacientes com insuficiência hepática, incluindo pacientes cuja alanina aminotransferase (ALT) ou aspartato aminotransferase (AST) sérica seja mais de 3 vezes o limite superior do valor normal (LSN) antes do início da administração, não podem usar Vildagliptina.

5. Insuficiência cardíaca: Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva cuja função cardíaca é classificada como Grau I-II pela New York Heart Association (NYHA), a experiência de uso de vildagliptina é limitada, portanto, esse tipo de paciente deve usar vildagliptina com cautela.

6. Doenças de pele: No estudo toxicológico pré-clínico de Viglitazona em macacos, houve relatos de lesões de pele nos membros, incluindo bolhas e úlceras.

 

Como e onde comprar Vildagliptina em pó no atacado?

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Observação: Este composto deve ser usado apenas para fins de pesquisa. Essas alegações não foram avaliadas pela Food and Drug Administration. Consulte seu médico e aprenda sobre os estudos disponíveis antes de usá-los. Este produto não se destina a diagnosticar, tratar, curar ou prevenir nenhuma doença.

 

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