Lamivudine pó Cas 134678-17-4
Nome do produto: pó de lamivudina
CAS No.: {0}}
Fórmula Molecular: C8H11N3O3S
Einecs.no: ({0}}
Sinônimo: (-)-BCH -189; (-) ngpb -21; 3'-tia -2 ', 3'-dideoxicitidina; epivir; (2r-cis) {{12} } amino -1-; gr109714x
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Certificado: FDA, ISO, COA, HPLC, MSDS, TDS etc
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Descrição
O que é pó de lamivudina?
Pó de lamivudinaé um novo medicamento antiviral que pertence à classe inibidora da transcriptase reversa de nucleosídeo. Ele tem um forte efeito inibitório no vírus da hepatite B (HBV) in vitro e em animais infectados experimentalmente e pode inibir a síntese do vírus HIV; Este medicamento é produzido pelo GlaxoSmithKline Group. No início dos anos 90, foi usado por alguns países da Europa e da América do Norte para tratar a Aids. No meio -1990 s, os especialistas médicos descobriram que ele tinha um efeito inibitório no DNA do vírus da hepatite B. Em 1998, o Food ChemicalBook e a Administração de Medicamentos (FDA) dos Estados Unidos a aprovaram pela primeira vez como um medicamento de tratamento para a hepatite B. A Administração Estadual de Alimentos e Medicamentos no continente chinesa aprovou o medicamento a ser importado principalmente para o tratamento da hepatite B O nome comercial chinês da droga era "hepatina" e foi oficialmente vendido no continente chinês em 1999. atrasar o progresso da hepatite e da cirrose, com menos efeitos e custos colaterais. Atualmente, existem 2 milhões de pacientes com hepatite B na China que a estão usando.
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Nome do produto |
Lamivudina |
Cas |
134678-17-4 |
|
Fórmula molecular |
C8H11N3O3S | |
Peso molecular |
229.26 | |
Número EineCS |
603-844-3 | |
Condição de armazenamento |
2-8 grau |
|
Aparência |
pó branco |
|
Ponto de fusão |
177 grau | |
Densidade | 1,73 ± 0. 1 g/cm3 (previsto) |
Qual é o mecanismo de ação do pó de lamivudina?

A lamivudina pode ser metabolizada em trifosfato de lamivudina em células infectadas com HBV e células normais. É a forma ativa de lamivudina e serve como inibidor e substrato da polimerase de HBV. O trifosfato de lamivudina é incorporado na fita de DNA viral, bloqueando a síntese do DNA viral sem interferir no metabolismo dos desoxirribonucleossídeos nas células normais. Ele tem um fraco efeito inibitório na DNA polimerase alfa e beta de mamíferos e quase não tem efeito no teor de DNA das células de mamíferos. Não há toxicidade significativa para a estrutura, o teor de DNA e a função das mitocôndrias. Os resultados séricos do teste de HBV-DNA da maioria dos pacientes com hepatite B indicam que a lamivudina pode inibir rapidamente a replicação do HBV, e seu efeito inibitório dura durante todo o processo de tratamento. Reduzir simultaneamente os níveis de transaminase sérica ao uso normal e a longo prazo pode melhorar significativamente a necrose hepática e as alterações inflamatórias e aliviar ou impedir a progressão da fibrose hepática.
Quais doenças e pacientes são adequados para usar pó de lamivudina?

Hepatite B, replicação crônica do vírus da hepatite B.
Com base nas características da ação e da experiência clínica da lamivudina, a lamivudina deve ser usada nas seguintes situações: (1) detecção quantitativa de hbvDNA moderada ou acima de positiva; HBEAG positivo; Alt aumenta em 2-10 tempos. (2) O HBEAG é negativo, mas o hbvDNA é moderadamente ou acima positivo (não baseado nos resultados qualitativos de PCR, o teste quantitativo deve ser realizado) e o ALT é elevado por 2-10 vezes. Essa situação é provavelmente devido a mutações na região pré-C dos genes virais.
As situações ondepó de lamivudinanão é adequado para uso principalmente incluir: (1) DNA negativo ou determinação quantitativa do HBV<105 copies/ml; (2) ALT is normal (mainly referring to asymptomatic carriers of the virus); For patients who have had ALT elevation in the past but now have normal ALT and AST, treatment can be temporarily left untreated and resumed after ALT elevation. The reason why these two types of patients are not suitable for use is not because lamivudine is harmful to these people, but because the effectiveness rate for these patients is low and does not comply with the principles of pharmacoeconomics. Lamivudine, like other drugs, can benefit most patients when used appropriately. Improper use may not bring expected therapeutic effects, and inappropriate discontinuation may even worsen the condition.
Especificação do produto
UNID |
Padrões |
Resultados |
Descrição |
Pó branco |
Conforme |
Absorção leve |
Nmt 0. 0015 |
0.000090 |
limite de lamivudina enantiômer |
Nmt 0. 3% |
Não detectado |
Água |
Nmt2. 0% |
0.04% |
Substâncias relacionadas
|
Impureza do ácido carboxílico lamivudina menor ou igual a 0. 3% Impureza lamivudina-trans menor ou igual a 0. 2% |
0.05% Não detectado |
Impureza do ácido salicílico menor ou igual a 0. 2% |
0.09% |
|
Qualquer outra impureza menor ou igual a 0. 1% |
Não detectado |
|
Impureza tatal menor ou igual a 0. 6% |
0.1% |
|
Ensaio |
98%~102% |
99.7% |
Residual |
Etanol nmt 0. 2% |
1308pp |
Como produzir pó de lamivudina?

A reação seletiva 6- O-Sulfonyilação foi realizada no composto (i), seguido de acetilação para obter o composto (ii) com um rendimento de 96,7%. O composto (II) foi reagido com 3 mol de brometo de hidrogênio/L de ácido (45%, p/v) usando ácido acético como solvente e brominado para obter composto (iii) com um rendimento de 99%. Brometo (iii) e 3,3 moi. O sal de potássio do xantato de etil, refluxado em acetona, tiolado e ciclizado; Em seguida, o composto (IV) foi obtido por hidrólise com água de amônia em metanol, com um rendimento de duas etapas de 72%. O composto (IV) foi purificado por cromatografia em coluna para obter um sólido cristalino. O composto (iv) foi tratado com 1,4 moles de periodato de sódio para abrir o anel de 2, 3- cis -1, 2- diol; Então, o aldeído formado por redução foi usado para proteger o diol na forma de um cetal, resultando em composto (v) com um rendimento de 60%. O composto (V) foi silanizado para proteger o álcool primário restante e, em seguida, o cetal foi removido para obter composto (VI) com um rendimento de 63%. O tetraacetato de chumbo é usado para oxidar o diol no composto (VI), seguido de oxidação adicional com sal do dicromato de piridina para obter composto (VII). Este método de oxidação não afeta o enxofre. O composto (VII) foi ainda oxidado com o tetraacetato de chumbo para obter composto (VIII) com um rendimento de 66% [calculado como composto (VI)].
Os compostos (viii) e (ix) foram condensados em dicloroetano usando TMSOTF como um catalisador de ácido de Lewis para obter composto (x) com um rendimento de 64%. Além disso, existem isômeros de composto (x), que representam metade da quantidade de composto (x), e eles podem ser separados por cromatografia em sílica gel. O composto (x) foi desacetilado com metanol de amônia em um rendimento de 73%; Dessolação adicional com rendimentos de fluoreto de tetra-n-butilamônioPó de lamivudinacom um rendimento de 75%
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