Nilotinibe em pó CAS 641571-10-0

Nilotinibe em póé um produto químico sólido esbranquiçado. A fórmula molecular é C28H22F3N7O, o peso molecular é 529,51600 e a densidade é 1,36 g/cm3. O nilotinibe é um medicamento antitumoral, um inibidor oral altamente seletivo da tirosina quinase desenvolvido pela Novartis Pharmaceutical Company da Suíça. Seu monocloridrato monohidratado foi aprovado pela FDA em outubro de 2007 e seu nome comercial é Tasigna. É clinicamente usado para tratar leucemia mieloide crônica com mesilato de imatinibe ineficaz.

O que é Nilotinibe?

Nilotinibe em pótem sido usado na clínica. É uma espécie de medicamento de alta afinidade e multialvo. Em comparação com os inibidores da tirosina quinase de primeira geração, o efeito curativo é muito melhorado, o efeito é mais rápido e tem um efeito terapêutico óbvio em pacientes com LMC tolerantes ao imatinibe. O nilotinibe tem as vantagens de alta seletividade e poucos efeitos colaterais, por isso foi aprovado para tratamento clínico, mostrando sua superioridade sobre os medicamentos antitumorais tradicionais no tratamento, superando as deficiências de baixa seletividade e fortes reações adversas no tratamento medicamentoso tradicional, e alcançando efeito notável do tratamento clínico.

Como funciona o Nilotinibe?

(1) síntese de 3-acetamido -4- metil -N-[3-(4- metil -1H-imidazol -1- il) {{ 10}} trifluorometilfenil] benzamida (intermediário I):

100 g de ácido 3- acetamido-p-toluico e 100 mL de cloreto de metileno foram colocados em uma garrafa de reação seca, em seguida, 200 mL de cloreto de tionila foram adicionados com agitação e depois aquecidos e refluxados por 4 horas. Após evaporação do solvente cloreto de metileno e excesso de cloreto de sulfolano sob pressão reduzida, 300mL de cloreto de metileno, 125g de 3-(4-metil -1H-imidazolil) -5- trifluorometilanilina e 108g de trietilamina foram colocadas no resíduo na garrafa, e a mistura foi aquecida e refluxada durante 8 horas. Após a reação, o solvente diclorometano foi destilado, o líquido residual foi vertido em 300mL de água, o sólido amarelo foi precipitado, filtrado e seco para obter 202g de produto com rendimento de 93,7%.

(2) Síntese de 4-metil -N-[3-(4- metil -1H imidazolil) -5- trifluorometilfenil ]-3- sal de guanidinobenzamida ( intermediário II):

45g de solução aquosa de cianamida a 50%, 500mL de etanol e 1200g de intermediário são colocados em um frasco de reação, e 245mL de ácido nítrico diluído a 30% são cuidadosamente adicionados sob agitação, e a reação é realizada a 20 graus por 20h. Ao final da reação, 300mL de água gelada foram adicionados, agitados e congelados a -5 grau, mantidos por 2 horas, o sólido cristalino amarelo precipitou por filtração por sucção, enxaguado com um pouco de água gelada e seco até obter 208g de produto com rendimento de 90,4%.

(3) Síntese de nilotinibe:

832mL de etanol, 48g de hidróxido de sódio, 76g de 3- dimetilamino -1-(3- piridil) -2- propileno -1- um e 20 8 g de intermediário II foram colocados num frasco de reação e a reação foi aquecida, agitada e refluxada durante 40 horas. Ao final da reação, resfriamento a 0 grau, cristalização por 2h, filtração por sucção e lavagem com água para obtenção do produto úmido de nilotinibe.

O produto úmido de nilotinibe foi colocado em 3 vezes o peso de etanol, agitado e lentamente adicionado de ácido clorídrico a 35% até pH=2 ~ 3, e após meia hora, o pH permaneceu inalterado. Após aquecimento, dissolução, descoloração com carvão ativo, filtração, congelamento, cristalização, filtração por sucção e secagem, foram obtidos 202g de produto, com rendimento de 88,6% e pureza de 99,86%.

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