API de pó cru Imatinib CAS 152459-95-5

API de pó cru Imatinibe, um pó branco, tem fórmula química: C29H31N7O, peso molecular: 493,60, ponto de fusão: 113 graus, ponto de ebulição: 451 graus e densidade de 1,30 g/cm³. O imatinibe é um inibidor da tirosina quinase, um inibidor da proteína quinase de molécula pequena, que pode bloquear uma ou mais proteínas quinases. É clinicamente usado para tratar leucemia mieloide crônica e tumores estromais gastrointestinais malignos.

O que é Imatinibe?

API de pó cru Imatinibeé um medicamento oral usado para tratar pacientes adultos com leucemia mielóide crônica (LMC) positiva para o cromossomo Filadélfia (Ber－Abl) na fase aguda, fase acelerada e fase crônica após falha do tratamento com interferon. A LMC é uma doença de células-tronco hematopoiéticas causada por DNA anormal de células-tronco na medula óssea. O DNA anormal produzirá proteínas anormais, interferirá no processo normal de formação de leucócitos na medula óssea e, eventualmente, levará a um aumento acentuado no número de leucócitos. A LMC pode ser dividida em três estágios: estágio crônico, estágio acelerado e estágio de crise. O tempo médio de sobrevivência dos pacientes na fase de crise é de apenas 2-3 meses. O imatinibe também é eficaz no tratamento de tumores estromais gastrointestinais e a taxa efetiva é de cerca de 50%.

A história de desenvolvimento do Imatinibe:

A proteína quinase regula quase todos os aspectos da vida celular, e a mudança na sua expressão ou mutação genética levará ao câncer e outras doenças. Por exemplo, a mutação clássica da cascata da MAP quinase pode levar ao câncer. Desde que o imatinibe foi lançado no mercado em 2001, os inibidores da quinase já duraram 20 anos. Se a proteína quinase pode ser usada como alvo de medicamento já foi questionada por muitas empresas farmacêuticas antes. Até 1998, o imatinibe entrou em ensaios clínicos, o que mudou a visão das pessoas sobre a proteína quinase como alvo de medicamento. Desde então, centenas de inibidores da proteína quinase foram desenvolvidos e testados em humanos, abrindo assim a era do desenvolvimento de medicamentos direcionados.

Em 2001, o imatinib, o primeiro inibidor da quinase, foi aprovado pela FDA.

Como funciona o Imatinibe?

API de pó cru Imatinibe, um derivado da fenilpirimidina, é um novo inibidor da tirosina quinase. Cerca de 95% dos pacientes com leucemia crônica e LMC apresentam cromossomo ph positivo, ou seja, o proto-oncogene ABL no cromossomo 9 é ectópico em relação ao oncogene no cromossomo 22, denominado região de agrupamento inovador, BCR, e os dois genes se recombinam para produzir o proteína de fusão p-210, que tem maior atividade de tirosina quinase do que a proteína C-ABL normal p-150. Pode inibir fortemente a atividade da tirosina quinase ABL in vivo e in vitro, inibindo especificamente a expressão de ABL e a proliferação de células BCR-ABL, podendo ser usado no tratamento da LMC. Além disso, também pode inibir tirosina quinases de fator de crescimento derivado de plaquetas, PDGF, fator de células-tronco e receptor SCF, e inibir reações bioquímicas mediadas por PDGF e SCF, mas não afeta a transdução de sinal de outros fatores estimulantes.

Quais são os cuidados para usar o Imatinibe?

1. A função hepática (incluindo transaminase, bilirrubina sérica e fosfatase alcalina) deve ser verificada antes do tratamento e pode ser verificada novamente uma vez por mês depois.

2. A rotina sanguínea deve ser verificada semanalmente no primeiro mês de tratamento e uma vez a cada 2 semanas no segundo mês.

3. Recomenda-se monitorar o peso regularmente.

Quem não pode usar Imatinibe?

1. Pessoas alérgicas a este produto são proibidas.

2. Tenha cuidado em pacientes com insuficiência hepática.

3. Tenha cuidado em pacientes com insuficiência cardíaca grave.

4. Experimentos em animais mostram que este produto é teratogênico e ainda faltam informações sobre medicamentos para gestantes, portanto, gestantes devem usá-lo com cautela.

5. A distribuição do leite humano e animal que pode ser secretado em grandes quantidades no leite humano não é clara, por isso as mulheres lactantes devem utilizá-lo com cautela.

6. Tenha cuidado em pacientes com mielossupressão.

7. Tenha cuidado em pacientes com infecção viral ou bacteriana.

8. Tenha cuidado com pacientes com disfunção gastrointestinal.

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