Pó de besilato de amlodipina CAS 111470-99-6

Pó de besilato de amlodipinaé um inibidor de canal de cálcio de ação prolongada com um IC50 de 1,9 nM. É um antagonista de íon cálcio 1,4-di-hidropiridina de terceira geração desenvolvido pela Pfizer na década de 1980. Este medicamento é recomendado por unanimidade pelo Comitê Consultivo de Coração e Rim da FDA para o tratamento de hipertensão. Também é um produto comum para tratar hipertensão e angina de peito na prática clínica na China.

Qual efeito é melhor, besilato de amlodipina ou besilato de levoamlodipina?

Tanto o besilato de amlodipina quanto o besilato de levoamlodipina pertencem a medicamentos anti-hipertensivos antagonistas do cálcio, portanto, há pouca diferença no efeito anti-hipertensivo. No entanto, deve-se notar que existem duas estruturas de amlodipina, ou seja, levorrotatória e dextrógira. Na verdade, a levorrotatória desempenha um papel importante na anti-hipertensiva, enquanto a dextrógira não. O besilato de levamlodipina é uma parte do besilato de amlodipina e também é uma estrutura levorrotatória eficaz para tratar a hipertensão, portanto, os efeitos colaterais dos medicamentos serão menores. Clinicamente, usar 2,5 mg de besilato de levamlodipina é equivalente a usar 5 mg de besilato de amlodipina.
Entretanto, comparado com L-amlodipina sem isômero D, o isômero D empó de besilato de amlodipinatem um certo efeito protetor nos vasos sanguíneos, por isso é mais adequado para pacientes com problemas cardíacos.
Para resumir, ambos têm seus próprios pontos fortes, e qual produto usar depende da condição do paciente e da condição física. Para atender às necessidades de diferentes clientes, nossa empresa frequentemente desenvolve alguns produtos com diferentes direções de rotação óptica, como besilato de amlodipina e besilato de levoamlodipina. Se você estiver interessado na pesquisa de levorrotatório (tipo S) e dextrógiro (tipo R), deixe-nos uma mensagem por e-mail:email:sales6@faithfulbio.com

O que é um antagonista do íon cálcio?

No início, ressaltamos que este produto é um antagonista do cálcio, ou bloqueador dos canais de cálcio, que pode tratar hipertensão e doenças cardíacas, mas muitas pessoas podem não entender bem a lei biológica pela qual os antagonistas do cálcio tratam hipertensão e doenças cardíacas.

Vamos conhecer o mecanismo de ação dos antagonistas do cálcio em detalhes. É necessário primeiro explicar como a pressão alta é produzida. A pressão arterial se refere à pressão lateral na parede do vaso sanguíneo quando o sangue flui no vaso sanguíneo. A grande maioria dos pacientes com hipertensão (mais de 90%) não tem etiologia específica, que é causada principalmente pelo enfraquecimento da elasticidade da parede vascular e pelo aumento da resistência com a idade. Existem canais de cálcio na membrana da célula muscular lisa do miocárdio e da parede vascular, que controlam a entrada e a saída de íons de cálcio como um portão. O aumento da concentração intracelular de cálcio pode causar a contração das células, aumentar a resistência vascular e aumentar a pressão arterial. Os antagonistas do cálcio são como guardiões leais. Após se combinarem com os canais de cálcio, eles impedem que os íons de cálcio entrem nas células, relaxando assim os vasos sanguíneos, reduzindo a resistência e, finalmente, diminuindo a pressão arterial.

No entanto, alguns antagonistas do cálcio, como o besilato de amlodipina e diltiazem, não só podem relaxar os vasos sanguíneos de todo o corpo, mas também relaxar diretamente as artérias coronárias que fornecem sangue ao coração, o que aliviará o problema de isquemia miocárdica ou tratará doenças cardíacas.

Ao mesmo tempo,pó de besilato de amlodipinaé o representante do antagonista de íons de cálcio de terceira geração, e sua estrutura molecular o torna um antagonista de íons de cálcio de ação prolongada. Estudos demonstraram que sua meia-vida é de até 35-50 horas, então pode ser tomado uma vez ao dia sem usar formas de dosagem de liberação sustentada ou controlada, e sua pressão arterial pode ser controlada suavemente por 24 horas. Além disso, seu efeito não é afetado por problemas de função gastrointestinal, alimentos e a maioria dos outros produtos. Além disso, como sua ação dura muito tempo, os pacientes não aumentarão sua pressão arterial se perderem uma vez ocasionalmente.

Existe uma contradição entre a suplementação de cálcio e os antagonistas do cálcio?

Descobrimos que pacientes idosos com hipertensão tomarão comprimidos de cálcio enquanto usam este produto para reduzir a pressão arterial. Muitas pessoas se perguntam que os dois produtos têm efeitos opostos e, quando usados ​​juntos, seus efeitos não se anularão?

Precisamos ressaltar que o cálcio não é contraditório aos antagonistas do cálcio, e a suplementação de cálcio é para corrigir o equilíbrio negativo do cálcio, prevenir o distúrbio do metabolismo do cálcio e a perda óssea de cálcio in vivo, e evitar a deposição anormal de cálcio nos vasos sanguíneos e tecidos moles, reduzindo assim a ocorrência de aterosclerose. No entanto, esses cálcio não podem entrar facilmente na célula, apenas através do canal especial de íons de cálcio na membrana celular. Em circunstâncias normais, a concentração extracelular de íons de cálcio é muito maior do que a concentração intracelular de íons de cálcio, e a manutenção desse gradiente de concentração depende do canal de íons de cálcio. No entanto, se o canal de íons de cálcio falhar em regular, um grande número de íons de cálcio entrará na célula, causando contração do músculo liso vascular, a pressão arterial aumentará e até mesmo causará hipertensão, angina de peito e infarto do miocárdio. Portanto, para manter a diferença de concentração entre dentro e fora da célula, precisamos controlar esse canal, e o uso adequado e correto de antagonistas de cálcio pode fechar o canal de cálcio a tempo e bloquear o influxo anormal de íons de cálcio.

Antagonistas do cálcio comumente usados ​​na clínica, como nifedipina, amlodipina, lacidipina e assim por diante, são os produtos de primeira escolha nessa área.
Pode-se observar que tanto o cálcio quanto os antagonistas do cálcio podem proteger doenças cardiovasculares e cerebrovasculares, prevenir e tratar a hipertensão, e não há contradição entre eles. E pesquisas clínicas mostram que, se usados ​​juntos, os suplementos de cálcio podem não apenas ajudar a reduzir a pressão arterial, mas também compensar o efeito hipertensivo da dieta rica em sal na hipertensão espontânea. Especula-se que esse fenômeno pode estar relacionado ao fato de que os suplementos de cálcio podem prevenir o aumento da concentração plasmática de norepinefrina.

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