O que é lovastatina?
A lovastatina é um éster hexahidronaftil isolado do meio de cultura de Aspergillus terreus. É uma lactona inativa e tem um forte efeito inibitório competitivo na HMG-CoA redutase no fígado. A HMG-CoA redutase é a enzima limitante da taxa de síntese de novo de colesterol no corpo. A inibição desta enzima pode bloquear a conversão de HMG-CoA em ácido metilvalérico, reduzir significativamente a síntese de colesterol e fazer com que a expressão do receptor de LDL do fígado seja aumentada, de modo que a depuração do LDL-C plasmático seja aumentada. A síntese reduzida de colesterol também pode reduzir a síntese de ApoB100 no fígado, reduzindo assim a síntese de VLDL. Observações clínicas mostraram que a lovastatina tem um bom efeito na redução do colesterol total plasmático e LDLC, independentemente da hipercolesterolemia causada por várias razões, como hipercolesterolemia familiar heterozigótica, hipercolesterolemia poligênica, diabetes ou síndrome nefrótica.
Lovastatina em póé cristais brancos ou esbranquiçados ou pó cristalino; ponto de fusão 174,5 graus (em nitrogênio). Inodoro, insípido, ligeiramente higroscópico.
O pó de lovastatina é facilmente solúvel em clorofórmio, solúvel em acetona, ligeiramente solúvel em etanol, acetato de etila ou acetonitrila e insolúvel em água.
| Nome do produto | Lovastatina |
| CAS | 75330-75-5 |
| Fórmula molecular | C24H36O5 |
| Peso molecular | 404.54 |
| Número EINECS | 616-212-7 |
| Condição de armazenamento | -20 grau |
| Ponto de fusão | 175 graus |
| Solubilidade | Etanol: solúvel 9,80-10,20mg/mL, límpido, incolor a amarelo claro. |
| Aparência | Pó branco |
| Ponto de ebulição | 559,2±50.0 graus (Previsto) |
| Densidade | 1,12±0.1 g/cm3 (Previsto) |
Qual é a farmacologia e toxicologia da lovastatina?
Especificação do produto
| Unid | Especificações | Resultado |
| Personagens | pó branco | Em conformidade |
| Tamanho de partícula | 100% aprovado no teste 80mesh | 80 malhas |
| Solubilidade | Etanol | Em conformidade |
| Perda na secagem % | Menor ou igual a 5.0 | 3.35 |
| Contente % | Menor ou igual a 5.0 | 2.12 |
| Densidade aparente | 40~60g/100mL | 60g/100mL |
| Contente % | Contente % | 98.1 |
| Metais pesados PPM | Menor ou igual a 10 | Em conformidade |
| (PB)PPM | Menor ou igual a 2 | Em conformidade |
| (Como)PPM | Menor ou igual a 1 | Em conformidade |
| Microbiológico: | ||
| Contagem total de placascfu/g | Menor ou igual a 1,000 | Em conformidade |
| Bolores e Levedurascfu/g | Menor ou igual a 50 | Em conformidade |
| E.Cólicas | Negativo | Negativo |
| Samonellacfu/g | Negativo | Negativo |
| Samonellacfu/g | Negativo | Negativo |
| Status geral: | Livre | Em conformidade |
| OGM | Nenhum | Em conformidade |
| Conclusão: Atende aos Requisitos | ||
Quais são os valores medicinais da lovastatina?
1. Efeito regulador de lipídios
O uso de lovastatina não causará o acúmulo de substâncias de colesterol potencialmente tóxicas, e o HMG-CoA também pode ser rapidamente metabolizado em acetil-CoA para participar de outras vias biossintéticas in vivo. Este efeito inibitório é incompleto e reversível, e há uma relação dose-efeito, que não afetará o colesterol necessário para a função normal da membrana celular na dose terapêutica. Portanto, a lovastatina tem um efeito significativo de redução de lipídios com menos efeitos colaterais. De modo geral, a lovastatina desempenha seu papel principalmente nos seguintes aspectos: ① inibição competitiva da atividade da HMG-CoA redutase e redução da síntese endógena de colesterol; ② Aumenta a expressão do receptor de LDL nos hepatócitos e aumenta a taxa de depuração do LDL plasmático mediada pelo receptor; ③ Inibe a migração e proliferação de células musculares lisas; ④ Diminui a montagem e secreção de lipoproteína hepática.
2. Efeito não regulador de lipídios
A lovastatina pode obviamente melhorar a função das células endoteliais e promover a produção de óxido nítrico sintase (eNOS), aumentando assim a síntese e liberação de NO, que desempenha um papel fundamental na manutenção do tônus vascular pulmonar normal e na reversão da contração vascular pulmonar e remodelação vascular induzida pela hipóxia. Além disso, a lovastatina tem efeitos anti-inflamatórios e antiproliferativos, que podem inibir a proliferação de células mesangiais e a secreção de matriz extracelular, atingindo assim o propósito de aliviar a glomeruloesclerose.
Atlas HTML5 de Lovastatina
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Para que é usado o medicamento lovastatina?
Lovastatina em póé um medicamento usado no sistema cardiovascular, que pode prevenir o desenvolvimento de arteriosclerose e reduzir o risco de infarto do miocárdio. O tipo IIa e o tipo IIb usados para hiperlipidemia devem ser determinados que o aumento de lipídios no sangue não é causado por síndrome, doença hepática ou proteína anormal no sangue antes do uso, e é melhor determinar que a concentração geral de colesterol sérico esteja aumentada. Os usuários devem aderir a uma dieta padrão de baixo colesterol antes do uso e durante o tratamento.
A lovastatina é um anticoagulante?
O anticoagulante é um tipo de medicamento ou alimento que pode diluir o sangue. Na verdade, alimentos como anticoagulantes podem ser vistos em todos os lugares da vida, como sopa de rabanete, ameixa verde, milho e chá oolong, todos com a função de afinar o sangue. As vagens são ricas em fibras alimentares e vitaminas, o que pode acelerar a circulação sanguínea e aliviar a constipação para pessoas que costumam comer vagens. E o lixo e as toxinas no sangue podem ser limpos a tempo. Torne os vasos sanguíneos mais suaves e evite a ocorrência e recorrência de doenças sanguíneas.
Lovastatina em póé um produto usado para tratar hipercolesterolemia e hiperlipidemia mista, que pode reduzir os níveis de colesterol. Mas, em alguns casos, é comum que algumas pessoas tomem lovastatina e anticoagulante ao mesmo tempo.
Resumindo, a lovastatina não é um anticoagulante.
Entenda as diferenças entre Lovastatina, Atorvastatina, Rosuvastatina e outras 7 estatinas comumente usadas em um minuto
Não existe a melhor estatina, apenas a mais adequada.
Existem 7 produtos de estatina comumente usados: lovastatina, sinvastatina, pravastatina, fluvastatina, atorvastatina, rosuvastatina e pitavastatina.
Todos esses produtos de estatina promovem o metabolismo da lipoproteína de baixa densidade e aumentam a concentração da lipoproteína de alta densidade ao inibir a hidroximetilglutaril coenzima A (HMG-CoA) redutase no processo de síntese de colesterol no corpo. Além disso, eles também têm anti-inflamatório, estabilização de placa, melhora da função das células endoteliais, melhora da função ventricular esquerda e inibição da resposta imune. Vale ressaltar que não importa qual medicamento de estatina, a incidência de reações adversas tende a aumentar com doses crescentes, e deve-se prestar atenção durante o uso.
De acordo com a ordem de modificação estrutural, pode ser dividido em três gerações
Primeira geração
Lovastatina, sinvastatina e pravastatina. Lovastatina e sinvastatina têm propriedades semelhantes, com força moderada de redução de lipídios, e a sinvastatina é mais comumente usada. Pravastatina é uma estatina de efeito moderado.
Segunda geração
A fluvastatina é a primeira estatina totalmente sintética e uma estatina de efeito moderado.
Terceira geração
Atorvastatina, rosuvastatina e pitavastatina são equivalentes sintéticos. Atorvastatina e rosuvastatina são estatinas potentes com efeitos de ação prolongada; pitavastatina é uma estatina de efeito moderado com efeitos de ação prolongada.
Diferenças
Diferentes indicações
Lovastatina e sinvastatina são usadas para hipercolesterolemia primária e também para pacientes com hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia combinadas, com hipercolesterolemia como sintoma principal.
A pravastatina tem um efeito mais óbvio na redução do colesterol, mas tem pouco efeito na redução dos triglicerídeos.
A fluvastatina tem a função de inibir diretamente a proliferação de células musculares lisas arteriais e retardar o espessamento intimal. É usada para hipercolesterolemia que é ineficaz com controle dietético.
A atorvastatina é usada para pacientes com hipercolesterolemia primária, hiperlipidemia mista ou hipercolesterolemia familiar heterozigótica que é ineficaz com controle dietético.
Rosuvastatina é usada para hiperlipidemia e hipercolesterolemia.
Pitavastatina é usada para hipercolesterolemia e hipercolesterolemia familiar.
No uso real, há diferenças individuais. Cada pessoa tem sensibilidades diferentes a diferentes estatinas, e ajustes de medicação precisam ser feitos com base na extensão da redução de lipídios no sangue, reações adversas, etc.
O que evitar ao tomar lovastatina?
1. A transaminase sérica deve ser verificada antes do usoLovastatina em pó. Se a transaminase sérica continuar a aumentar para mais de três vezes o limite superior do valor normal, ela deve ser interrompida.
2. Durante o período de uso, os sintomas de suspeita de miopatia, como mialgia difusa, sensibilidade ou fraqueza muscular e/ou aumento significativo da fosfocreatina quinase, devem ser interrompidos.
3. A lovastatina reduz apenas moderadamente os triglicerídeos, por isso não é adequada para pessoas com hipertrigliceridemia como principal anormalidade (ou seja, hiperlipidemia tipos I, IV e V).
4. Pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica rara podem ter maior probabilidade de apresentar níveis elevados de transaminase sérica ao usar Lovastatina devido à ausência de receptor LDL funcional.
5. Se houver condições agudas ou graves, especialmente aqueles propensos à insuficiência renal secundária à rabdomiólise, incluindo infecção aguda grave, hipotensão, cirurgia de grande porte, trauma, metabolismo grave, desequilíbrio endócrino ou eletrolítico e convulsões incontroláveis, o uso de Lovastatina deve ser suspenso ou descontinuado.
6. Pessoas recebendo terapia imunossupressora estão tomando gemfibrozil ou ácido nicotínico e tomando Lovastatina ao mesmo tempo, o que pode causar miopatia, então as vantagens e desvantagens devem ser ponderadas.
7. Lovastatina e eritromicina usadas ao mesmo tempo, devem ser cautelosas.
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Observação: Este composto deve ser usado apenas para fins de pesquisa. Essas alegações não foram avaliadas pela Food and Drug Administration. Consulte seu médico e aprenda sobre os estudos disponíveis antes de usá-los. Este produto não se destina a diagnosticar, tratar, curar ou prevenir nenhuma doença.
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