O que o medicamento bicalutamida faz?

Bicalutamidaé um medicamento anti-andrógeno que é usado principalmente para tratar o câncer de próstata. É normalmente usado em conjunto com um análogo do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) ou remoção cirúrgica dos testículos para tratar o câncer de próstata avançado. Em menor grau, é usado para câncer de próstata precoce em uma dosagem mais alta como monoterapia sem castração. A bicalutamida também é usada para tratar o crescimento excessivo de cabelo e a perda de cabelo no couro cabeludo em mulheres, como um componente da terapia hormonal feminilizante para mulheres transgênero, para tratar a puberdade precoce em meninos e para prevenir ereções excessivamente duradouras em homens.

Comparação da bicalutamida com outros antiandrogênicos

O perfil de efeitos colaterais da bicalutamida em homens e mulheres difere de outros antiandrogênicos e é considerado favorável em comparação. Em relação aos análogos de GnRH e ao antiandrogênio esteroidal (SAA) acetato de ciproterona (CPA), a monoterapia com bicalutamida tem incidência e gravidade muito menores de ondas de calor e disfunção sexual. Além disso, ao contrário dos análogos de GnRH e CPA, a monoterapia com bicalutamida não está associada à diminuição da densidade mineral óssea ou osteoporose. Por outro lado, a monoterapia com bicalutamida está associada a taxas muito mais altas de sensibilidade mamária, ginecomastia e feminização em homens do que os análogos de GnRH e CPA. No entanto, a ginecomastia com bicalutamida raramente é grave e as taxas de descontinuação devido a esse efeito colateral são bastante baixas. Essas diferenças nos efeitos colaterais entre a monoterapia com bicalutamida, análogos de GnRH e CPA são atribuídas ao fato de que, enquanto os análogos de GnRH e CPA suprimem a produção de estrogênio, a monoterapia com bicalutamida não diminui os níveis de estrogênio e, na verdade, os aumenta.

A bicalutamida não compartilha o risco de efeitos colaterais neuropsiquiátricos, como depressão e fadiga, bem como efeitos colaterais cardiovasculares, como alterações de coagulação, coágulos sanguíneos, retenção de líquidos, cardiomiopatia isquêmica e alterações lipídicas séricas adversas às quais o CPA foi associado. Tem um risco muito menor de hepatotoxicidade do que a flutamida e CPA e de pneumonite intersticial do que a nilutamida. A droga também não compartilha os riscos únicos de diarréia com flutamida e náuseas, vômitos, distúrbios visuais e intolerância ao álcool com nilutamida. Ao contrário da enzalutamida, a bicalutamida não está associada a convulsões ou efeitos colaterais centrais relacionados, como ansiedade e insônia. No entanto, embora o risco de alterações hepáticas adversas com bicalutamida seja baixo, a enzalutamida difere da bicalutamida por não ter risco conhecido de elevação das enzimas hepáticas ou hepatotoxicidade. Em contraste com a espironolactona SAA, a bicalutamida não tem efeitos antimineralocorticóides e, portanto, não está associada a hipercalemia, frequência urinária, desidratação, hipotensão ou outros efeitos colaterais relacionados. Nas mulheres, ao contrário do CPA e da espironolactona, a bicalutamida não produz irregularidade menstrual ou amenorreia e não interfere na ovulação ou fertilidade.

Uso médico da bicalutamida

A bicalutamida é aprovada e usada principalmente nas seguintes indicações:

Câncer de próstata metastático (MPC) em homens em combinação com um análogo do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) ou castração cirúrgica a 50 mg/dia

Câncer de próstata localmente avançado (LAPC) em homens como monoterapia a 150 mg/dia (não aprovado para este uso nos Estados Unidos)

No Japão, a bicalutamida é usada exclusivamente na dosagem de 80 mg/dia tanto em combinação com a castração quanto como monoterapia no tratamento do câncer de próstata.

A bicalutamida também é empregada para as seguintes indicações off-label (não aprovadas):

Para reduzir os efeitos do surto de testosterona no início da terapia com agonista de GnRH em homens

Condições da pele e do cabelo dependentes de androgênio, como acne, seborreia, crescimento excessivo de cabelo e perda de cabelo no couro cabeludo em mulheres, bem como altos níveis de testosterona devido à síndrome dos ovários policísticos (SOP) em mulheres, em 25 a 50 mg/dia geralmente em combinação com pílula anticoncepcional

Terapia hormonal de feminização para mulheres transgênero em combinação com estrogênio geralmente na dose de 50 mg/dia

Puberdade precoce periférica em meninos na dose de 12,5 a 100 mg/dia em combinação com um inibidor da aromatase como o anastrozol, especialmente para puberdade precoce familiar limitada ao sexo masculino (testotoxicose)

Ereções excessivamente duradouras em homens de 50 mg por semana a 50 mg em dias alternados

O medicamento foi sugerido, mas tem eficácia incerta na seguinte indicação:

Hipersexualidade e parafilias, particularmente em combinação com castração química

Para obter mais informações sobre esses usos, consulte o artigo sobre usos médicos da bicalutamida.

Como usar a Bicalutamida

Leia o Folheto Informativo do Paciente, se disponível com seu farmacêutico, antes de começar a tomar bicalutamida e cada vez que receber um reabastecimento. Se você tiver alguma dúvida, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.

Tome este medicamento por via oral com ou sem alimentos conforme indicado pelo seu médico, geralmente uma vez por dia.

Use este medicamento regularmente para obter o máximo benefício dele. Para ajudá-lo a lembrar, tome-o à mesma hora todos os dias.

Não aumente sua dose ou use este medicamento com mais frequência ou por mais tempo do que o prescrito. Sua condição não melhorará mais rápido e seu risco de efeitos colaterais graves aumentará.

Uma vez que este medicamento pode ser absorvido pela pele e pulmões e pode prejudicar o feto, as mulheres grávidas ou que possam engravidar não devem manusear este medicamento ou respirar a poeira dos comprimidos.

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