Pirfenidone 99% pó branco Cas 53179-13-8

Pirfenidona 99% em pó branco(PFD) é um novo composto de piridina com um efeito anti-fibrose de amplo espectro, que pode prevenir e reverter a fibrose e a formação de cicatrizes; É o primeiro medicamento a provar sua eficácia na fibrose pulmonar idiopática (FPI) por meio de ensaios clínicos de fase III repetidos, randomizados e controlados por placebo; O medicamento também tem um bom efeito curativo nas doenças da fibrose, como fibrose intersticial renal e fibrose hepática; Também é amplamente utilizado em doenças renais (glomerulosclerose segmentar focal), cardiomiopatia hipertrófica, adulto I digitam neurofibroma múltiplo, neurofibroma juvenil I e neurofibroma plexiforme, diabetes mellitus com doença renal e leiomomoma uterina {3}

Qual é a ação farmacológica deste produto?

Pirfenidona 99% em pó brancois an effective cytokine inhibitor, which can inhibit the biological activity of fibroblasts and reduce cell proliferation and matrix collagen synthesis by regulating or inhibiting some factors. At the same time, PFD can also inhibit the secretion of inflammatory mediators, reduce lipid peroxidation and give play to its anti-inflammatory and antioxidant Efeitos .1. inibem a síntese de colágeno, o fator de crescimento de fibroblastos (BFGF), o fator de crescimento transformando o fator de crescimento - (fator de crescimento transformador－, TGF－), o fator de crescimento do tecido conjuntivo (CTGF) e o inibidor do tecido da metaloproteinase -1} (timp {timp {{timp {timp {{times Proliferação e crescimento de fibroblastos, aumentam a síntese do colágeno da matriz e impedem a degradação da matriz extracelular (ECM) ., são expressos em graus variantes no processo de fibrose de órgãos . Pfd podem reduzir o BFGF e o TGF em fibrose em fibros de fibr.}} O CTGF e o TIMP -1 foram correlacionados com a síntese de colágeno e a redução da matriz . A produção de fibras de colágeno tipo I e tipo III também está intimamente relacionado à síntese de Reducting TG TG - enquanto o colágeno.}} o papel de PF no Reducting TG - o que expresso O colágeno . PFD também pode inibir a expressão do colágeno tipo I no modelo de fibrose pulmonar ., além disso, o PFD também pode inibir a expressão do mrnA de colágeno do tipo III e reduzir a síntese do colágeno do tipo iii . 2.} anti-inflato exert its anti-inflammatory effect. When inflammatory factors are overexpressed in the lung, it will aggravate the inflammatory reaction, thicken the alveolar wall, reduce the alveolar function, and finally produce fibrosis. PFD mainly plays an anti-inflammatory role by inhibiting the expression of inflammatory mediators, reducing vascular permeability, and Reduzindo a agregação de neutrófilos e células inflamatórias, de modo a prevenir ou desacelerar a fibrose dos tecidos dos órgãos . 3. efeito antioxidante PFD exerce seu efeito antioxidante principal por eliminagem por eliminatória, inibindo o lipídio »tensão lipídica e redução de estresse oxitativo {{

Quais são a farmacocinética e as reações adversas deste produto?

As reações adversas comuns dePirfenidona 99% em pó brancoincluem erupção cutânea maligna, fotossensível, fadiga e náusea; Outras reações adversas incluem desconforto gastrointestinal superior, plenitude abdominal superior, anorexia, diarréia, prurido da pele, etc .

No estágio de experimento clínico, após o uso de 400mg · kg -1, o medicamento foi removido do plasma de acordo com o modelo de dois compartimentos . a taxa de liberação plasmática foi 0 . 10ml · min -1 · g {. minu. 0 . 6ml · g -1, e a meia-vida era 8 . 6min . após o uso, o pirfenidona foi rapidamente distribuído no fluido do corpo. Após 5 minutos, a concentração de drogas no tecido atingiu seu pico. A concentração no fígado, rim, pulmão e outras partes com rico fluxo sanguíneo foi maior, e a concentração no tecido adiposo foi menor; The bioavailability of pirfenidone in rats was 25.7% after use administration of 250 ~ 300 mg · kg-1 · D-1, and the average blood concentration was (1.9 ± 0.1) 24 hours after 14 days of administration μ g·mL-1; 97% dos metabólitos foram excretados do rim, e a excreção em 24 horas representou 97% da excreção total.

Sobre a aplicação clínica deste produto

1. fibrose pulmonar idiopática (IPF) é uma doença pulmonar intersticial inflamatória crônica com uma causa desconhecida, prognóstico ruim e alta mortalidade . (pfd)Pirfenidona 99% em pó brancois an anti-inflammatory and anti-fibrosis preparation, which can be used in the treatment of IPF. 2. Hepatic fibrosis 3 Renal fibrosis 4 Multiple sclerosis (MS) is an inflammatory and demyelinating disease related to the central nervous system and immunity. The related immune factors are the activation of stellate cells, glial cells, and endothelial cells and the increase of lymphocytes, while PFD has the characteristic of inhibiting cell activation. 5. Myocardial fibrosis cardiovascular diseases such as hypertension, cardiomyopathy, and atrial fibrillation can lead to myocardial fibrosis, which can worsen or develop the disease. Treating cardiomyopathy caused by progressive pseudo hypertrophic muscular dystrophy with PFD can inhibit myocardial fibrosis and improve cardiac function. PFD reduces myocardial remodeling and atrial fibrillation by inhibiting fibrosis. 6. Neoplastic diseases: neurofibroma, uterine leiomyoma, and malignant glioma. 7. Prevention of fibrosis after organ transplante 8 artrite reumatóide

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