Propionato de testosteronaapareceu pela primeira vez em 1935. Em uma série de experimentos, aumentou o efeito terapêutico da testosterona retardando sua liberação no sangue. Dois anos depois, a Schering AG na Alemanha lançou o primeiro produto de propionato de testosterona, o testoviron. O propionato também é o primeiro éster de testosterona injetável comercialmente disponível no mercado de medicamentos prescritos dos EUA e permaneceu a principal forma de testosterona em todo o mundo até 1960. esteróides foram metiltestosterona, propionato de testosterona e suspensão de testosterona. Curiosamente, o propionato de testosterona também estava disponível por via oral durante esse período, mas desapareceu do mercado dos EUA na década de 1980.
Efeitos colaterais (estrogênio):
A testosterona é facilmente aromatizada em estradiol (estrogênio) no corpo. Aromatase (sintase de estrogênio) é a causa do metabolismo da testosterona. Níveis elevados de estrogênio podem causar efeitos colaterais, como aumento do armazenamento de água, aumento da gordura corporal e desenvolvimento da mama masculina. A testosterona é considerada um esteróide de estrogênio médio. Antiestrogênios como clomifeno ou tamoxifeno podem ser necessários para prevenir os efeitos colaterais do estrogênio. Os inibidores de aromatase, como o anastrozol (anastrozol), também podem ser usados, o que pode controlar mais efetivamente o estrogênio, impedindo sua síntese. No entanto, em comparação com o antiestrogênio, os inibidores da aromatase são bastante caros e também podem ter um efeito negativo nos lipídios do sangue.
Os efeitos colaterais do estrogênio ocorrerão de maneira-dependente da dose, e doses mais altas de testosterona (mais altas do que o nível normal de tratamento) precisam usar antiestrogênio ou inibidores de aromatase ao mesmo tempo. Como a retenção hídrica e a perda muscular são comuns para o uso de doses mais altas de propionato de testosterona, esse medicamento geralmente é considerado uma má escolha durante a fase de dieta ou corte. Sua estrogenicidade moderada o torna mais adequado para a fase de expansão. Sua água armazenada fornecerá a força e o tamanho originais do músculo e ajudará a fornecer um ambiente anabólico mais forte.
Efeitos colaterais (andrógeno):
A testosterona é o principal andrógeno masculino e é responsável pela manutenção das características sexuais secundárias masculinas. Níveis elevados de testosterona podem ter efeitos colaterais androgênicos, incluindo pele oleosa, acne e crescimento de pelos corporais/faciais. Homens com predisposição genética para queda de cabelo (alopecia androgênica) podem notar uma calvície acelerada. Aqueles que estão preocupados com a perda de cabelo podem encontrar uma opção mais confortável no norone kuilate, um esteróide androgênico relativamente baixo. As mulheres também foram avisadas de que os esteróides anabolizantes / androgênicos têm efeitos patogênicos potenciais, especialmente andrógenos fortes, como a testosterona. Esses efeitos colaterais podem incluir aprofundamento do som, menstruação irregular, alterações na textura da pele, crescimento de pelos faciais e aumento do clitóris.
Nos tecidos-alvo reativos ao andrógeno, como pele, couro cabeludo e próstata, a testosterona é relativamente masculina porque é reduzida a diidrotestosterona (DHT). 5- A redutase é a principal causa do metabolismo da testosterona. O uso simultâneo de inibidores da 5-redutase, como finasterida ou dutasterida, pode interferir na especificidade do local de ação da testosterona e reduzir a tendência das drogas de testosterona de produzir efeitos colaterais androgênicos. É importante lembrar que o anabolismo e a ação androgênica são mediados por receptores androgênicos. É impossível separar completamente o anabolismo da testosterona e o papel do andrógeno, mesmo em todas as 5-redutases são inibidas.
Efeitos colaterais (hepatotoxicidade):
A testosterona não tem efeito hepatotóxico, portanto, a hepatotoxicidade é improvável. Um estudo examinou o potencial hepatotóxico de altas -doses de testosterona administrando 400 mg de hormônio por dia (2.800 mg por semana) a um grupo de indivíduos do sexo masculino. Os esteróides orais podem atingir uma concentração de pico mais alta no tecido hepático do que a injeção intramuscular. Após 20 dias da administração do hormônio, não houve alteração significativa nas enzimas hepáticas, incluindo albumina sérica, bilirrubina, alanina aminotransferase e fosfatase alcalina.
Efeitos colaterais (cardiovasculares):
Esteróides anabolizantes / androgênicos podem ter efeitos nocivos sobre o colesterol sérico. Isso inclui a tendência de diminuir o colesterol HDL (bom) e aumentar o colesterol LDL (ruim), e também pode converter HDL em LDL, resultando em maior risco de arteriosclerose. O efeito relativo dos esteróides anabolizantes/androgênicos nos lipídios séricos depende da dose, via de administração (oral e injeção), tipo de esteróide (aromático ou não aromático) e nível de resistência ao metabolismo hepático. Os esteróides anabolizantes/androgênicos também podem afetar adversamente a pressão arterial e os triglicerídeos, reduzir o relaxamento endotelial e levar à hipertrofia ventricular esquerda, o que pode aumentar o risco de doença cardiovascular e infarto do miocárdio.
Em comparação com os esteróides sintéticos, a testosterona tem um efeito muito menor nos fatores de risco cardiovascular. Em parte devido à sua abertura ao metabolismo do fígado, tem pouco impacto no controle do colesterol pelo fígado. A aromatização de testosterona e estradiol também ajuda a reduzir o efeito negativo do andrógeno nos lipídios séricos. Em um estudo, 280 mg de éster de testosterona (heptanato) por semana tiveram um efeito leve, mas não estatisticamente significativo, no colesterol HDL após 12 semanas, mas uma forte redução (25%) foi observada quando os inibidores da aromatase foram usados. Usando 300 mg de éster de testosterona (heptanato) por 20 semanas por semana, o inibidor de aromatase livre mostrou apenas uma redução de 13% no colesterol HDL, em comparação com 21% com 600 mg. Os efeitos negativos da inibição da aromatase devem ser considerados antes do tratamento com testosterona.
O citrato de tamoxifeno ou citrato de clomifeno é superior aos inibidores da aromatase devido ao efeito positivo do estrogênio nos lipídios séricos e porque eles têm efeito estrogênico parcial no fígado. Isso lhes permite melhorar potencialmente a distribuição de lipídios e neutralizar alguns dos efeitos negativos dos andrógenos. O efeito de 600 mg ou menos por semana na espectrometria de massa lipídica é muitas vezes óbvio, mas não dramático, o que também torna desnecessário o antiestrogênio (para fins de proteção cardíaca). Doses de 600 mg ou menos por semana também não conseguiram fazer alterações estatisticamente significativas no colesterol LDL/VLDL, triglicerídeos, apolipoproteína B/C-III, proteína C-reativa e sensibilidade à insulina, indicando sua relativamente fraca impacto nos fatores de risco cardiovascular. Quando usado em doses moderadas, a injeção de éster de testosterona é geralmente considerada o mais seguro de todos os esteróides anabolizantes / androgênicos.
Para ajudar a reduzir o estresse cardiovascular, é recomendado manter um programa ativo de exercícios cardiovasculares e sempre minimizar a ingestão de gordura saturada, colesterol e carboidratos simples durante o uso de AAS. Recomenda-se também complementar o óleo de peixe (4 gramas por dia) e fórmulas naturais de colesterol/antioxidantes como estabilizadores lipídicos ou produtos com ingredientes semelhantes.
Efeitos colaterais (inibição da testosterona):
Espera-se que todos os esteróides anabolizantes / androgênicos inibam a produção endógena de testosterona quando tomados em uma dose suficiente para promover o ganho muscular. A testosterona é o principal andrógeno masculino, que tem um forte feedback negativo sobre a testosterona endógena. Da mesma forma, os medicamentos à base de testosterona também têm um forte efeito na regulação hipotalâmica dos hormônios esteróides naturais. Sem a intervenção de substâncias estimulantes de testosterona, os níveis de testosterona devem retornar ao normal dentro de 1-4 meses após a divisão da droga. Observe que o hipogonadismo pode ser secundário ao abuso de esteróides e requer intervenção médica.
Além dos efeitos colaterais acima, para uma discussão mais detalhada dos possíveis efeitos colaterais, consulte a seção de efeitos colaterais dos esteróides deste livro.
Orientação de tratamento (geral):
O propionato de testosterona é geralmente considerado uma injeção dolorosa. Isso se deve à cadeia de carbono muito curta do propionato, que estimula o tecido no local da injeção. Indivíduos sensíveis devem ficar longe de usar este esteróide, caso contrário, seus corpos terão dor óbvia e reação de febre baixa-de baixo grau, que durará vários dias. Mesmo a dor leve sentida pela maioria dos usuários é muito desconfortável, especialmente quando você a toma
Pensa-se que a droga precisa ser administrada muitas vezes por muitas semanas.
Orientação de tratamento (masculino):
Para tratar a deficiência de andrógenos, as diretrizes de prescrição iniciais recomendam a administração de uma dose de 25mg 2-3 vezes por semana. A literatura moderna do produto também recomenda doses de 25 mg a 50 mg duas a três vezes por semana. A faixa de dose média para atletas do sexo masculino é de 50-100mg por injeção, administrada a cada dois ou três dias. Semelhante a outros ésteres de testosterona, o propionato de testosterona é geralmente usado em uma dose total de 200 mg a 400 mg por semana. Esse nível é suficiente para que a maioria dos usuários perceba um aumento significativo no tamanho e na força muscular.
O propionato de testosterona é geralmente usado durante o treinamento. Quando o aumento de água não tiver consequências, os usuários prestarão mais atenção à qualidade do músculo do que à forma. Algumas pessoas também usam esse medicamento na modelagem de linhas musculares, mas geralmente é usado em doses menores (100-200mg/semana) e acompanhado de inibidores da aromatase para manter os níveis de estrogênio. O propionato de testosterona é uma droga anabólica muito eficaz, que apresenta grandes benefícios quando usada isoladamente. No entanto, para obter um efeito mais forte, ele precisa ser empilhado com outros esteróides anabolizantes / androgênicos. Neste caso, 200-400 mg adicionais de undecanoato de baodanona, heptanoato de metinolona ou decanoato de norona por semana podem fornecer efeito substancial sem hepatotoxicidade óbvia. A testosterona é muito versátil e pode ser combinada com muitos outros esteróides anabolizantes/androgênicos para alcançar o efeito desejado.
Orientação de tratamento (feminino):
O propionato de testosterona raramente é usado em mulheres na clínica médica. Quando aplicado, é mais comumente usado como adjuvante para câncer de mama inoperável. Quando outras terapias não produzem o efeito desejado, elas precisam inibir a função ovariana. Devido ao forte andrógeno e às características de efeitos colaterais e efeitos lentos (tornando o nível sanguíneo difícil de controlar), o ciclopentanoato de testosterona não é recomendado para fins de condicionamento físico ou aprimoramento de desempenho. No entanto, as fisiculturistas que insistem na testosterona geralmente escolhem o propionato de testosterona porque o nível desse éster no sangue é mais fácil de controlar do que o ciclopentanoato de testosterona ou o heptanato de testosterona. Se houver sintomas virais, o medicamento deve ser interrompido e os níveis hormonais cairão dentro de alguns dias. O regime de dosagem geralmente é conservador, com pequenas injeções (até 25 mg) a cada 5 a 7 dias, e a duração do ciclo é limitada a 6-8 semanas ou menos.