Etinil Estradiol em pó CAS 57-63-6

Pó de etinil estradiolé {{0}} hidroxi -19- nem17 -pregnano -1,3,5⑽- trieno -20- alcino-17-ol. Calculado por produto seco, o teor de C20H24O2 deve ser de 97,0% ~ 103,0%.

É um pó cristalino branco ou branco; Inodoro.

O produto é solúvel em etanol, propanol ou éter, solúvel em clorofórmio e insolúvel em água.

Ponto de fusão O ponto de fusão deste produto é de 180 ~ 186 graus.

A rotação específica pega o produto, pesa com precisão, adiciona piridina para dissolvê-lo e dilui quantitativamente para formar uma solução contendo cerca de 10mg por 1ml.

De acordo com a lei, a rotação específica é de-26 para-31.

[Determinação de conteúdo]Determinação por cromatografia líquida de alta eficiência. As condições cromatográficas e o teste de aplicabilidade do sistema utilizam sílica gel ligada a octadecil silano como enchimento; Metanol-água (70:30) é a fase móvel e o comprimento de onda de detecção é 281nm. O número teórico da placa não deve ser inferior a 1,000 de acordo com o pico do etinil estradiol, e o grau de separação entre o pico do etinil estradiol e o pico da substância padrão interno deve atender aos requisitos.

Preparação da solução padrão interno Tomar cerca de 20mg de acetato de megestrol, pesar com precisão, colocar em balão volumétrico de 10ml, dissolver em álcool etílico absoluto, diluir até obter escala e agitar bem.

O que é etinilestradiol?

Pó de etinil estradiolé um medicamento estrogênico amplamente utilizado em anticoncepcionais em combinação com progesterona. No passado, foi amplamente utilizado em diversas indicações, como tratamento de sintomas climatéricos, doenças ginecológicas e alguns tipos de câncer sensíveis a hormônios. Geralmente é tomado por via oral, mas também é usado como adesivo e anel vaginal.

Seus efeitos colaterais gerais incluem dor nas mamas, dor de cabeça, retenção de líquidos e náusea. Nos homens, também pode levar ao desenvolvimento das mamas, feminização geral, hipogonadismo e disfunção sexual. Mas os efeitos colaterais raros e graves incluem trombose, lesão hepática e câncer uterino.

É um estrogênio, ou agonista do receptor de estrogênio, e o alvo biológico do estrogênio, como o estradiol. É um derivado sintético do estradiol (um estrogênio natural), que é diferente dele em muitos aspectos. Comparado com o estradiol, melhora muito a biodisponibilidade quando tomado por via oral, é mais resistente ao metabolismo e mostra um efeito relativamente aumentado em algumas partes do corpo, como o fígado e o útero. Essas diferenças o tornam mais adequado para contraceptivos do que o estradiol, mas também leva a um risco aumentado de trombose e alguns outros efeitos colaterais raros.

Foi desenvolvido na década de 1930 e introduzido no uso médico em 1943. Começou a ser usado como anticoncepcional na década de 1960. Hoje existe em quase todas as combinações de anticoncepcionais, sendo quase o único estrogênio utilizado para esse fim, mesmo que não seja o estrogênio mais utilizado, é um deles.

Como funciona o etinilestradiol?

Pó de etinil estradioltem efeitos de feedback positivo e negativo no hipotálamo e na hipófise, e uma pequena dose pode estimular a secreção de gonadotrofinas. Uma grande dose pode inibir a sua secreção, inibindo assim a ovulação do ovário e conseguindo o efeito antifertilidade. Pode estimular a glândula pituitária a sintetizar e liberar gonadotrofina, enquanto a gonadotrofina estimula a gônada a liberar hormônios sexuais. A secreção do hormônio liberador de gonadotrofina no hipotálamo é regulada por muitos fatores, incluindo hormônios sexuais circulantes. O agente único pode aumentar a circulação dos hormônios sexuais; O uso contínuo pode regular negativamente os receptores do hormônio liberador de gonadotrofinas na adenohipófise, reduzindo assim a secreção de hormônios sexuais.

Onde o etinilestradiol se encaixa?

1. O etinilestradiol suplementa a deficiência de estrogênio para tratar a disfunção gonadal feminina, amenorréia, síndrome do climatério, etc. Para o tratamento de câncer de mama avançado (mulheres na pós-menopausa) e câncer de próstata avançado; Combinado com medicamentos progestágenos, pode inibir a ovulação e ser usado como contraceptivo. Usado principalmente como inibidor da ovulação em clínicas; Também é usado para criptorquidia, excesso de andrógenos e tumor hipofisário em crianças. O diagnóstico de disfunção hipotálamo-adenohipófise-gonadal pode ser baseado nas alterações nos níveis de gonadotrofinas e hormônios sexuais.

2. Pode ser usado para tratar amenorréia e infertilidade causada por hipogonadismo devido à secreção insuficiente de gonadotrofinas e infertilidade causada pelo ovário folicular. A amenorreia relacionada à perda de peso deve ser corrigida primeiro com dieta. Também é usado para câncer de próstata (frequentemente combinado com ciproterona ou fluoroformilamina), puberdade tardia ou avançada e endometriose. Usado principalmente para inibir a ovulação ovariana e atingir o objetivo da contracepção.

Quais são as reações adversas do Etinilestradiol?

Exceto para tratamento, mulheres com câncer de mama devem evitar o uso de Etinilestradiol porque o prognóstico pode piorar.

Devido ao risco aumentado de tromboembolismo venoso, mulheres que amamentam menos de 21 dias após o parto também devem evitar o uso. Deve ser discutido com o profissional o uso do EE em lactantes pelo menos 21 dias após o parto, e incluir informações sobre as vantagens, desvantagens e alternativas de seu uso.

Devido ao risco de hepatotoxicidade colestática, acredita-se geralmente que mulheres com histórico de colestase na gravidez, tumores hepáticos, hepatite ativa e defeitos familiares na excreção biliar devem evitar o uso de contraceptivos orais compostos contendo etinilestradiol.

A gravidade pode variar com a dosagem e via de administração. Seus efeitos colaterais gerais são iguais aos de outros estrogênios, incluindo dor nas mamas, dor de cabeça, retenção de líquidos (distensão abdominal), náusea, tontura e ganho de peso. O componente estrogênio dos anticoncepcionais orais, quase sempre, pode causar dor e plenitude nas mamas.

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