Tosilato de sorafenibe em pó CAS 475207-59-1

O que é tosilato de sorafenibe?

Pó de tosilato de sorafenibe, o nome químico é 4-{4-[({[4-cloro-3-(trifluorometil)fenil]amino}carbonil)amino]fenoxi}-N-metilpiridina{{6 }} O p-toluenossulfonato de formamida, nome comercial Nexavar, foi desenvolvido pela primeira vez pela Bayer Pharma na Alemanha. O p-toluenossulfonato de sorafenibe é um inibidor multiquinase que pode ser usado para tratar doenças como o câncer. Em dezembro de 2005, foi aprovado pela primeira vez pelo FDA dos EUA como medicamento de primeira linha para o tratamento de câncer renal avançado. Em agosto de 2009, foi lançado oficialmente na China com a aprovação da Administração Estatal de Alimentos e Medicamentos. Tosilato de sorafenibe, nome químico 4-{4-[3-(4-cloro-3-trifluorometil-fenil)-ureido]-fenoxi}-piridina{{22} }metilamina de ácido carboxílico-4-toluenossulfonato, é um inibidor multiquinase.

Benefícios do tosilato de sorafenibe

Pó de tosilato de sorafenibeé usado principalmente em:

Ele pode inibir simultaneamente uma variedade de quinases intracelulares e de superfície celular, incluindo RAF quinase, receptor do fator de crescimento endotelial vascular-2 (VEGFR-2), receptor do fator de crescimento endotelial vascular-3 (VEGFR{{ 3}}), receptor beta do fator de crescimento derivado de plaquetas (PDGFR-beta), KIT e FLT-3. Pode-se observar que o tosilato de sorafenibe tem efeitos antitumorais duplos. Por um lado, pode inibir diretamente o crescimento do tumor, inibindo a via de sinalização RAF/MEK/ERK; por outro lado, pode inibir VEGFR e PDGFR. O bloqueio da formação da angiogênese tumoral inibe indiretamente o crescimento das células tumorais. O tosilato de sorafenibe é de longe o medicamento administrado sistemicamente mais eficaz para o tratamento do câncer de fígado progressivo e provavelmente se tornará o novo padrão de tratamento para a doença.

Aplicação de tosilato de sorafenibe

O sorafenibe foi originalmente descoberto em um ensaio bioquímico para avaliação da atividade estrutural de um inibidor da quinase c-RAF. O sorafenibe tem efeitos inibitórios potentes sobre c-RAF, b-RAF de tipo selvagem e mutante e pode inibir a atividade de serina/treonina quinase de c-RAF e b-RAF. O sorafenibe também inibe a atividade da tirosina quinase do VEGFR-2 humano, VEGFR-2 de camundongo, VEGFR-3, PDGFR-, FLT3 e c-KIT. O duplo efeito antitumoral do sorafenibe é alcançado pela inibição das atividades das quinases mencionadas acima. O sorafenibe oral uma vez ao dia demonstrou ampla atividade antitumoral em modelos animais de xenoenxerto de tumores humanos, incluindo câncer de cólon, células não pequenas, mama, melanoma, pâncreas, leucemia e ovário e células renais de camundongos. Modelo de câncer, modelo RENCA.

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