Descrição do produto
Besilato de mirogabalina API CAS 1138245-21-2é um novo produto analgésico pertencente à classe Gabapentina. Ele exerce seu efeito analgésico inibindo a liberação de neurotransmissores mediada por cálcio-dentro dos canais de cálcio dependentes de voltagem (VGCCs), particularmente por meio da ligação à subunidade 2δ-1. Possui alta afinidade pelas subunidades 2δ-1 e 2δ-2, que estão associadas à eficácia analgésica (2δ-1) e aos efeitos colaterais do sistema nervoso central (2δ-2). Uma característica notável do besilato de mirogabalina é a sua longa meia-vida de dissociação (mais de 11 horas em 2δ-1), que é muito mais longa que a da pregabalina (aproximadamente 1,5 horas em 2δ-1 e 2δ-2). Acredita-se que esta propriedade contribui para o seu efeito analgésico potente e duradouro, ao mesmo tempo que reduz os efeitos colaterais associados aos produtos semelhantes à gabapentina.
Principais aplicações
Neuropatia periférica diabética (DPNP): Reduz significativamente os escores médios diários de dor dos pacientes.
Neuralgia pós-herpética (NPH): Demonstra eficácia superior em comparação ao placebo em vários ensaios clínicos de fase III.
Neuralgia pós-operatória: Estudos recentes mostram que também melhora a neuralgia do trigêmeo após cirurgia da base do crânio.
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COA
| Testes | Especificações | Resultados |
| Aparência | Pó branco | conformar-se |
| Pureza (HPLC) | Maior ou igual a 98% | 99.90% |
| Conteúdo de água (KF) | Menor ou igual a 5% | 2.69% |
| Metanol (por GC) | Menor ou igual a 1% | 0.02% |
| Etanol (por GC) | Menor ou igual a 2% | 0.00% |
| Conteúdo de metais pesados (AAS) | ||
| Pb | Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D |
| Como | Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D |
| Hg | Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D |
| Cd | Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D |
| Conclusão | Em conformidade com as especificações da empresa | |
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Fórmula molecular: C18H25NO5S
Peso molecular: 367,460
Massa Exata: 367,145355
InChIKey OKJXJRVWXYRSAN-TXULWXBWSA-N
SORRISOS CCC1=CC2C(C1)CC2(CN)CC(=O)OO=S(=O)(O)c1ccccc1
Condições de armazenamento: 2-8 graus
Mecanismo Farmacológico de Ação do Besilato de Mirogabalina API CAS 1138245-21-2
Ele se liga seletivamente e com alta afinidade à subunidade ₂δ-1 dos canais de cálcio dependentes de voltagem (Kd≈13,5 nM), com baixa afinidade para ₂δ-2.
Ele inibe o influxo de cálcio no gânglio da raiz dorsal (DRG) e na região pré-sináptica da medula espinhal, reduzindo a liberação de neurotransmissores da dor, como glutamato, substância P e peptídeo relacionado ao gene da calcitonina-, bloqueando assim a transdução do sinal de dor.
Dissocia-se lentamente de ₂δ-1, resultando em efeito analgésico mais prolongado; sua baixa seletividade para ₂δ-2 leva a menos efeitos colaterais centrais (tonturas, sonolência).
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Perguntas frequentes
01. Qual a principal via de excreção do besilato de mirogabalina API CAS 1138245-21-2?
É quase totalmente excretado inalterado pelos rins, afetando significativamente a função renal.
02. Quais são as reações adversas comuns do besilato de mirogabalina API CAS 1138245-21-2?
Tonturas, sonolência, fadiga, boca seca, prisão de ventre, edema periférico, ganho de peso, etc.
03. Onde posso comprar besilato de mirogabalina API CAS 1138245-21-2?
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