Fosfato de Sitagliptina CAS 654671-78-0
Nome do produto: Fosfato de sitagliptina; Fosfato de sitagliptina
Nº CAS:654671-78-0
Fórmula molecular: C16H15F6N5O.H3PO4
Pureza e grau: 99% HPLC; grau medicinal
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Descrição
O que é fosfato de sitagliptina?
Fosfato de sitagliptinaé um produto terapêutico para diabetes mellitus. É um inibidor de DPP4, e o IC50 do extrato de células Caco-2 é 19 nM. É o primeiro inibidor de dipeptidil peptidase -1V(DPP-1V) aprovado pelo FDA para o tratamento de diabetes tipo 2. Kim et al. publicaram a rota sintética do fosfato de sitagliptina, que induziu aminoácidos a- quirais por meio de matérias-primas quirais e, em seguida, diazotizou para produzir aminoácidos - para construir centros quirais. Este método tem grandes limitações, sua reação é incômoda e o produto é limitado ao nível de grama do departamento de pesquisa.
| Nome do produto | Fosfato de sitagliptina |
| CAS | 654671-78-0 |
| Fórmula molecular | C16H15F6N5O. H3PO4 |
| Peso molecular | 505.31 |
| Número EINECS | 1806241-263-5 |
| Condição de armazenamento | -20 grau Freezer |
| Ponto de fusão | 202-204 grau |
| Solubilidade | Metanol (ligeiramente solúvel, aquecido), água (ligeiramente solúvel, tratamento ultrassônico) |
| Aparência | Pó branco a esbranquiçado |
| Ponto de ebulição | 529,9ºC a 760 mmHg |
| Ponto de fulgor | 274.3ºC |
Qual é a farmacodinâmica do fosfato de sitagliptina?
GLP-1 e GIP podem aumentar a síntese e liberação de insulina das células das ilhotas por meio da via de sinalização intracelular, e GLP-1 também pode reduzir a secreção de glucagon das células das ilhotas, reduzindo assim a produção de glicose hepática. No entanto, tanto GLP-1 quanto GIP são rapidamente metabolizados por DPP-4, resultando na perda de seus efeitos promotores de insulina.
O fosfato de sitagliptina inibe a degradação do glucagon intestinal pelo DPP-4, então ele pode melhorar as funções do GLP-1 e do GIP, aumentar a liberação de insulina e reduzir o nível de glucagon circulante (esse efeito é dependente da glicose). O fosfato de sitagliptina inibiu seletivamente o DPP-4, mas não teve atividade inibitória no DPP-8 ou DPP-9.
Especificação do produto
| Item | Especificação | Resultados |
| Descrição | Pó cristalino branco a esbranquiçado | Cumprir |
| Ponto de fusão | 166-170 grau | 167.3-168.1 grau |
| Identificação | Reação positiva | Reação positiva |
| Substâncias relacionadas | Menor ou igual a 1.0% | 0.16% |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 0.5% | 0.06% |
| Resíduo na ignição | Menor ou igual a 0.1% | 0.02% |
| Cloreto | Menor ou igual a 0.014% | <0.014 |
| Metais Pesados | Menor ou igual a 20 ppm | <20ppm |
| Clareza da solução | Conforme o padrão | Em conformidade |
| Limite Microbiano | Menor ou igual a 20 ppm | <20ppm |
| Ensaio | Maior ou igual a 99.0% | 99.12% |
| Conclusão: A especificação está em conformidade com o padrão USP41 | ||
Qual é a utilidade do fosfato de sitagliptina?
O fosfato de sitagliptina é principalmente adequado para pacientes com diabetes tipo 2. Quando exercícios, dieta e medicamentos não são ideais para controlar o açúcar no sangue,Fosfato de sitagliptinaé usado para reduzir ainda mais o açúcar no sangue. Pode evitar que o DPP-4 hidrolise a incretina, aumentando assim a concentração plasmática das formas ativas de GLP e GIP. Ao aumentar o nível de fosfato de incretina ativo, o fosfato de sitagliptina pode aumentar a liberação de insulina e diminuir o nível de glucosan das ilhotas de maneira dependente da glicose, reduzindo assim a hemoglobina glicosilada e a glicemia de jejum e a glicemia pós-prandial.
Atlas HTML5 de fosfato de sitagliptina
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O fosfato de sitagliptina é bom para diabetes?
Fosfato de sitagliptinaé usado principalmente para reduzir o açúcar no sangue e tratar diabetes tipo 2.
O fosfato de sitagliptina pode aumentar a liberação de insulina, reduzir o nível de glucagon e reduzir a hemoglobina em jejum, pós-prandial e glicosilada de maneira dependente da glicose. O fosfato de sitagliptina pode ser usado sozinho, combinado com dieta e exercícios, para melhorar o controle do açúcar no sangue em pacientes com diabetes tipo 2. A metformina também pode ser usada sozinha, o que tem controle ruim do açúcar no sangue. Pode ser combinado com metformina para melhorar o controle do açúcar no sangue do diabetes tipo 2 com base na dieta e exercícios. O efeito hipoglicêmico é seguro e eficaz, especialmente para pacientes idosos com diabetes tipo 2.
Portanto, o uso de fosfato de sitagliptina é bom para diabetes.
Qual é a função do fosfato de sitagliptina?
O fosfato de sitagliptina é um medicamento hipoglicemiante e suas principais funções são as seguintes:
1. Promover a secreção de insulina: O fosfato de sitagliptina pode estimular a secreção de insulina e ajudar a diminuir os níveis de açúcar no sangue.
2. Inibição da síntese de glicogênio hepático: Ao inibir a síntese de glicogênio hepático, o fosfato de sitagliptina pode reduzir o nível de glicemia em jejum.
3. Melhora a sensibilidade dos tecidos à insulina: O fosfato de sitagliptina pode melhorar a sensibilidade dos tecidos à insulina, facilitando a absorção de glicose no sangue pelos tecidos.
4. Inibição da reação de glicação: O fosfato de sitagliptina também pode inibir a reação de glicação e reduzir os danos do açúcar no sangue aos vasos sanguíneos e nervos.
Em suma, a função do fosfato de sitagliptina é principalmente reduzir o nível de açúcar no sangue, promover a secreção de insulina e a sensibilidade do tecido à insulina, aliviando assim os sintomas dos pacientes diabéticos e prevenindo complicações diabéticas.
O que é melhor, metformina ou fosfato de sitagliptina?
Fosfato de sitagliptinae metformina são ambos produtos usados para tratar diabetes. Algumas pessoas não sabem qual escolher e querem saber qual tem melhor efeito hipoglicemiante. Deixe-me conhecê-lo com você.
O fosfato de sitagliptina pertence ao inibidor dpp4, que pode aumentar o nível de incretina ativa em pacientes e melhorar a capacidade de resposta das células pancreáticas à glicose, melhorando assim o nível de controle do açúcar no sangue em pacientes.
A metformina pode reduzir o açúcar no sangue principalmente pela inibição da produção e saída de açúcar no fígado. Pode ser usada para pacientes com diabetes tipo II que não estão satisfeitos com o controle simples da dieta. A metformina pode não apenas reduzir o açúcar no sangue, mas também reduzir o peso e a hiperinsulinemia.
Depois de ler o acima, você deve ter um certo entendimento sobre Sitagliptina fosfato e metformina. Esses dois produtos têm mecanismos de ação e efeitos colaterais diferentes, e não há declaração melhor. O físico e a doença de cada paciente são diferentes, e o que se adapta a ele é o melhor.
O fosfato de sitagliptina e a metformina podem ser usados juntos?
Na verdade, quando o fosfato de sitagliptina não consegue controlar o açúcar no sangue, ele pode ser combinado com metformina para atingir um propósito melhor de reduzir o açúcar no sangue. O fosfato de sitagliptina pode ser combinado com metformina e insulina para controlar ainda mais o açúcar no sangue dos pacientes.
Vale ressaltar que os pacientes não podem usar os dois produtos hipoglicemiantes juntos sem autorização, e precisam usá-los sob orientação médica, caso contrário podem causar danos ao organismo.
Quais são os efeitos colaterais do fosfato de sitagliptina?
1. Reação gastrointestinal: Alguns pacientes apresentam dor abdominal, náusea, diarreia, constipação e outros sintomas, e pancreatite aguda pode ocorrer em casos graves. Se você tiver dor abdominal superior persistente de repente, que pode ser acompanhada de náusea, vômito, distensão abdominal e febre, você precisa ligar para o número de emergência ou procurar tratamento médico imediatamente.
2. Reação do sistema respiratório: Alguns pacientes apresentam sintomas como infecção do trato respiratório superior, rinite e faringite durante a medicação, o que geralmente não afeta seu uso contínuo.
3, reação do sistema nervoso: geralmente se manifesta como dor de cabeça, tontura, etc. Se os sintomas relacionados forem insuportáveis, consulte um médico imediatamente.
4. Reações alérgicas: incluindo erupção cutânea, urticária, vasculite cutânea, edema vascular, danos esfoliativos na pele, etc. Se você tiver erupção cutânea e coceira por todo o corpo e sentir inchaço nos lábios, rosto, garganta ou língua durante a medicação, você deve parar de tomá-la imediatamente. Se os sintomas não forem aliviados após um período de observação, você precisa procurar aconselhamento médico imediatamente.
Como e onde comprar Fosfato de sitagliptina no atacado?
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Observação: Este composto deve ser usado apenas para fins de pesquisa. Essas alegações não foram avaliadas pela Food and Drug Administration. Consulte seu médico e aprenda sobre os estudos disponíveis antes de usá-los. Este produto não se destina a diagnosticar, tratar, curar ou prevenir nenhuma doença.
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