Capecitabina em pó CAS 154361-50-9
Nome do produto:Capecitabina;Capcitabina;XELODA;Capecitabina;Capecitabina;Captabina;Cpecitabina
Nº CAS:154361-50-9
Fórmula molecular:C15H22FN3O6
Pureza e Grau: 99% HPLC; Grau de medicina
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Descrição
O que é Capecitabina?
A capecitabina é um produto carbamato de fluorouracil desoxinucleosídeo antimetabólico que pode ser convertido em 5-FU in vivo, o que pode inibir a divisão celular e interferir na síntese de RNA e proteínas. É adequado para o tratamento adicional de câncer de mama primário ou metastático avançado, que é ineficaz por esquemas de paclitaxel e quimioterapia, incluindo antibióticos antraciclinas.
| Nome do produto | Capecitabina |
| CAS | 154361-50-9 |
| Fórmula molecular | C15H22FN3O6 |
| Peso molecular | 359.35 |
| Número EINECS | 604-948-1 |
| Condição de armazenamento | 2-8 grau |
| Ponto de fusão | 110-121 grau |
| Solubilidade | H2O: solúvel 10mg/mL, transparente (aquecido) |
| Aparência | Pó branco a esbranquiçado |
| Ponto de ebulição | 517,6±60,0 graus a 760 mmHg |
| Densidade | 1,49±0,1 g/cm3 (previsto) |
Como funciona a capecitabina?
Capecitabina em pópode ser rapidamente absorvido pela mucosa intestinal e convertido em um produto intermediário chamado 5- desoxi -5-fluorouridina no fígado. Posteriormente, esse intermediário entra no tecido tumoral e é convertido em 5- fluorouracila (5-FU).
As pessoas devem estar familiarizadas com 5-FU. Este é um dos primeiros medicamentos antitumorais sintetizados no mundo e também o medicamento antipirimidina mais utilizado no mundo. 5-O FU desempenha um papel antitumoral principalmente ao inibir a síntese de DNA das células tumorais.
Especificação do produto
| Item | Especificação | Resultados |
| Aparência | Pó sólido branco ou esbranquiçado | Cumpre |
| Identificação | Por RI | Cumpre |
| Por HPLC | Cumpre | |
| Solubilidade | Solúvel em DMF, moderadamente solúvel em THF, ligeiramente solúvel em metanol e acetonitrila, muito pouco solúvel em etanol e diclorometano, insolúvel em água |
Cumpre |
| Forma Polimórfica | Forma polimórfica 1 | Cumpre |
| Ponto de fusão | 211C ~ 216 graus | 212,8 graus ~214,9C |
| Conteúdo de água | Menor ou igual a 0,50% | 0.10% |
| Metais Pesados | Menor ou igual a 20 ppm | Cumpre |
| Resíduo na ignição | Menor ou igual a 0,20% | 0.09% |
| Substância Relacionada | Qualquer impureza única: Menor ou igual a 0,10% | 0.06% |
| Impurezas Totais: Menor ou igual a 1.00% | 0.16% | |
| Ensaio (no base anidra) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Tamanho de partícula | D90: Menor ou igual a 100μm | Cumpre |
| Conclusão: | Em conformidade com as especificações da empresa. | |
Quais são os efeitos da Capecitabina?
A capecitabina atua interferindo na síntese de ácidos nucleicos, bloqueando o metabolismo energético e a angiogênese e tem efeitos antitumorais.
1. Interferindo na síntese de ácidos nucléicos
A capecitabina é um medicamento quimioterápico oral que pode ser convertido em um metabólito ativo, o fluorouracila, pelo ambiente da parede interna das células tumorais, inibindo assim a síntese de DNA e RNA. Este efeito pode fazer com que o crescimento das células cancerígenas seja inibido ou interrompido num período de crescimento específico, controlando assim a sua capacidade de proliferação.
2. Bloqueio do metabolismo energético
Capecitabina em pópode afetar o fornecimento de energia do tecido tumoral, interferindo com enzimas-chave na via metabólica do folato. O fornecimento insuficiente de energia limitará a taxa de divisão das células cancerígenas e as levará a consumir glicogênio de reserva para manter a sobrevivência.
3. Inibição da angiogênese
A capecitabina pode reduzir a produção de múltiplos fatores necessários para a formação de novos vasos sanguíneos e, até certo ponto, matar indiretamente as micrometástases; também pode reduzir a permeabilidade dos capilares existentes, aumentar a pressão no interior do tumor e promover a liquefação e absorção de áreas necróticas.
4. Reverter a resistência aos medicamentos
Um estudo sistemático de modelos de células tumorais que desenvolveram resistência a múltiplos medicamentos descobriu que a capecitabina pode restaurar a sensibilidade dessas células ao paclitaxel e outros medicamentos anticâncer comumente usados.
5. Melhorar a qualidade de vida dos pacientes
Em comparação com os regimes tradicionais de quimioterapia, pode reduzir o desconforto físico e a carga psicológica causada por sintomas como náuseas, vómitos e queda de cabelo, e ajudar a melhorar as atividades diárias dos pacientes e a qualidade de vida geral.
Atlas HTML5 de Capecitabina
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Atividade biológica do sulfato de agmatina:
| Descrever | A capecitabina é um pró-fármaco disponível por via oral que é convertido em seu metabólito ativo, Fluorouracil (FU), pela timidina fosforilase. |
| Estudos in vitro | A capecitabina é um agente quimioterápico anticancerígeno. É classificado como um antimetabólito. A capecitabina é convertida em 5'-desoxi-5-fluorocitidina (5'DFCR), 5'-desoxi-5-fluorouridina (5'DFUR) e 5-fluorouracil (5-FU) por carboxilesterases (CES1 e 2), citidina desaminases (CDD) e timidina fosforilase (TP), no fígado e tumores. A capecitabina induz efeitos citotóxicos significativos in vitro apenas em concentrações elevadas. Os valores médios de IC50 variaram de 860 μM em células COLO205 a 6.000 μM em células HCT8 [2]. |
| Estudos in vivo | Um estudo farmacocinético/farmacodinâmico foi conduzido em camundongos portadores de xenoenxertos HCT 116, recebendo 00,52 e 2,1 mmol/kg/dia de capecitabina por sonda oral. Capecitabina administrada a 0,52 mmol/kg/dia induziu controle parcial do crescimento do tumor de xenoenxerto HCT116: taxa de crescimento=7,5 ± {{10}},5 no dia 21. Capecitabina 2,1 mmol/kg/dia alcançou controle completo do crescimento do tumor durante o tratamento: taxa de crescimento=1 ± 0,2 no dia 21 [2]. |
| Experimentos celulares | Foram utilizadas células de câncer de cólon humano HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 e COLO205. As células foram plaqueadas em placas de 96-poços no dia 1 a uma densidade de 2.500 células/poço para HCT116, 3.500 células/poço para HCT8 e HT29, 5.000 células/poço para HCT15, 6.000 células/poço para SW620 e 7.000 células /poço para COLO205. O volume foi de 150 μL/poço para COLO205. Todas as linhas celulares foram tratadas no dia 2 com concentrações crescentes de capecitabina (0,1-10 mM), 5'DFCR (10 nM-100 μM), 5'DFUR (2,5-500 μM ) ou 5-FU (0,5-250 μM) por 24 horas. Após a exposição ao medicamento, as células foram lavadas uma vez com PBS frio e colocadas em 200 μL de meio livre de medicamento por 72 horas após o término da exposição ao medicamento. As células foram então fixadas com ácido tricloroacético e coradas com sulforrodamina B. A densidade óptica foi medida a 540 nm usando um Biohit BP-800. Os resultados são baseados em três experimentos independentes realizados em triplicata [2]. |
| Experimentos com animais | Ratos[2] Foram utilizados ratinhos C57/Bl6 Nu/Nu com seis semanas de idade. Os xenoenxertos HCT 116 bilaterais foram obtidos por injeção subcutânea de 107 células/flanco. Animais portadores de xenoenxertos HCT 116 foram tratados com veículo ou capecitabina 0,52 ou 2,1 mmol/kg (563 e 2.250 mg/m2, respectivamente) uma vez ao dia durante 5 dias/semana por gavagem oral durante 3 semanas (dias {{ 17}}, 7-dia 11,14-18). Os animais foram abatidos no dia 0, aos 15, 30 minutos, 1 hora, 2 horas, 4 horas, 8 horas e 24 horas, e antes do tratamento planeado nos dias 7 e 14 após o início do tratamento. Três animais foram analisados para cada ponto de tempo. No momento da coleta, o sangue foi coletado em heparina e o plasma foi separado e armazenado a -80 grau. O fígado foi imediatamente removido e armazenado em solução RNAlater. Os tumores foram macrodissecados para remover tecido fibrótico e vasos sanguíneos e congelados em nitrogênio líquido. |
| Referências |
[1]. PharmD CM, et al. Capecitabina: Uma revisão. Terapêutica Clínica. Janeiro de 2005; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM, et al. A expressão gênica prediz o metabolismo diferencial da capecitabina, impactando tanto na farmacocinética quanto na atividade antitumoral. Eur J Câncer. 2008 janeiro;44(2):310-7. |
Qual é a diferença entre capecitabina e 5-Fluorouracil?
1, a composição do produto é diferente
O principal componente da capecitabina écapecitabina em pó, enquanto o componente principal do 5-Fluorouracil é a 5-injeção de Fluorouracil.
2, o papel é diferente
A capecitabina pode ser usada como quimioterapia adjuvante para câncer de cólon e como monoterapia para pacientes com câncer de cólon que recebem apenas fluorouracila. 5-Fluorouracila pode ser usada para tratar tumores do trato digestivo ou para tratar coriocarcinoma com uma grande dose de 5-Fluorouracila.
3. Diferentes efeitos colaterais
Os efeitos colaterais da capecitabina são relativamente pequenos e podem ocorrer sintomas como erupção cutânea e queda de cabelo. Os efeitos colaterais da injeção de 5-fluorouracil são relativamente grandes, o que pode levar à supressão da medula óssea e desconforto gastrointestinal.
O que devo prestar atenção ao usar capecitabina em pó?
1. Evite o contato e obtenha instruções especiais antes de usar.
2. Não inspireCapecitabina em pó.
3. Use roupas e luvas de proteção adequadas.
4. Em caso de acidente ou desconforto, procure imediatamente atendimento médico (se possível, mostre o rótulo).
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