Candesartana em pó CAS 139481-59-7

o que é candesartana em pó?

Candesartana em pó, um pró-fármaco do éster candesartan, é uma nova classe de medicamentos em rápido desenvolvimento que atua no sistema renina-angiotensina (SRA) após os inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECAs). Devido à sua capacidade de bloquear seletivamente os receptores da angiotensina II no sistema circulatório e nos tecidos, apresenta melhores efeitos anti-hipertensivos e menos reações adversas, o que o torna um medicamento anti-hipertensivo promissor.

	Nome do produto	Candesartana
	CAS	39481-59-7
	Fórmula molecular	C24H20N6O3
	Peso molecular	440.45
	Número EINECS	604-138-8
	Condição de armazenamento	Atmosfera inerte, temperatura ambiente
	Aparência	pó branco
	Ponto de fusão	183-185 grau
	Ponto de ebulição	754,8 ± 70,0 graus C (previsto)

Quais são a farmacologia e as aplicações do pó de Candesartan?

1. O candesartan medoxomilo é rapidamente hidrolisado no metabolito candesartan no organismo. Candesartan é um antagonista do receptor da angiotensina II (AT1) que antagoniza o efeito vasoconstritor da angiotensina II ligando-se ao receptor AT1 no músculo liso vascular, reduzindo assim a resistência vascular periférica. Outra opinião é que o candesartan pode exercer um certo efeito anti-hipertensivo ao inibir a secreção de aldosterona na glândula adrenal.
2. Experimentos realizados em pacientes hipertensos demonstraram que o uso repetido deste produto pode levar a um aumento na atividade da renina plasmática, na concentração de angiotensina I e na concentração de angiotensina II; Tomar 2-8 mg deste produto uma vez ao dia continuamente pode reduzir a pressão arterial sistólica e diastólica, diminuir o peso do miocárdio ventricular esquerdo e a resistência vascular periférica, mas não tem efeito significativo no débito cardíaco, fração de ejeção, resistência vascular renal, fluxo sanguíneo renal e taxa de filtração glomerular; Para pacientes com hipertensão primária e distúrbios cerebrovasculares, não tem efeito no fluxo sanguíneo cerebral.

Qual é a utilidadeCandesartana em pó?

Candesartana em póé um medicamento amplamente utilizado no tratamento da pressão alta (hipertensão) e da insuficiência cardíaca.

Ajuda a prevenir futuros derrames, ataques cardíacos e problemas renais. Também melhora sua sobrevivência se você estiver tomando para insuficiência cardíaca.

Existem algumas evidências de que o candesartan pode ajudar a prevenir enxaquecas. No entanto, o candesartan não está oficialmente aprovado para enxaquecas.

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Especificação do produto

Item	especificação	Resultado
LCMS	Consistente com a estrutura	Cumpre
Aparência	Pó branco a esbranquiçado	Cumpre
Pureza	NLT 98% (em base seca)	98.9%

Conclusão:Em conformidade com as especificações e qualificado.

 

Como sintetizarCandesartana em pó?

(1) por 2-amino-3-nitrobenzeno metil e 4-radical aldeído-2-bifenilcarbonitrilas em solvente orgânico, a temperatura é controlada sob 0 ~ 5 graus a condição, gera 2-[[2 '-cianobifenil-4-il através da reação de condensação] metileno amino]-o 3-nitrobenzeno metil (I);

(2) o composto (I) reage em autoclave com 10% de carbono de paládio, com substituição de nitrogênio pelo ar 3 vezes, usa nitrogênio de troca de hidrogênio 5 vezes, hidrogênio lógico para 0.20 ~ 0,25MPa está aquecendo até 40 ~ 45 graus de reações e reduz para obter 2-[[2 '-cianobifenil-4-il novamente] metil] amino]-o 3-Antranilato de metila (II);

(3) o composto (II) é aquecido a 80 graus com ortocarbonato de tetraetila, reage à ciclização em 1 hora e obtém o grupo 1-[(2 '-cianobifenil-4-il) metil]-2-oxietil -1H-benzoglioxalina-7-éster metílico de carboxilato (III);

(4) composto (III) com mudança na reação de nitrogilação do estanho do tributil, o grupo ciano muda o anel tetrazol para, obtém 2-grupo oxietil-1-[[2 '-(1H-tetrazólio-5- il) xenil-4-il] metil] benzoglioxalina-7-ácido carboxílico, éster etílico (IV);

(5) composto (IV) A hidrólise gera 2-grupo oxietil-1-[[2 '-(1H-tetrazólio-5-il) xenil-4-il sob condição alcalina] metil] ácido benzoglioxalina-7-carboxílico (V);

(6) o composto (V) reage com cloreto de trifenilmetil e cloridrato de trietilamina, através da reação N-protegida, obtendo o composto 2-grupo oxietil-1-[[2 ,-(1-tritil tetrazol{ {7}}il) xenil-4 base] metil] benzoglioxalina-7-ácido carboxílico (VI);

(7) composto (VI) por meio de esterificação, gera o composto 2-grupo oxietil-1-[[2 ,-(1-tritil tetrazol-5-il) xenil-4 base] metil] benzoglioxalina-7-ácido carboxílico, 1-[[base de oxigênio ciclo-hexil] carbonil] a base de oxigênio] éster etílico (VII);

(8) a desproteção do composto (VII) obtém o composto (±)-2-grupo oxietil-1-[[2 '-(1H-tetrazol-5-il) [1, l '-bifenil l{ {10}}il] metil]-1H-benzoglioxalina-7-ácido carboxílico, 1-[[base de oxigênio ciclohexil] carbonil] a base de oxigênio] éster etílico (VIII). Finalmente, obtenhaCandesartana em pó. 

 

Como e onde comprarCandesartana em póatacado?

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