O que é Rivaroxabana?
A rivaroxabana é um novo anticoagulante oral, um inibidor seletivo do FXa que atua no sítio ativo do fator Xa (FXa). Inibe o FXa e inibe as vias de coagulação intrínseca e extrínseca de maneira dose-dependente para inibir a trombose. Pode ser usado em pacientes adultos submetidos a cirurgia eletiva de substituição de quadril ou joelho para prevenir trombose venosa, e também pode ser usado em pacientes adultos com fibrilação atrial não valvar com histórico de acidente vascular cerebral ou ataque isquêmico transitório para reduzir o risco de acidente vascular cerebral e doença sistêmica. embolia.
Pó de rivaroxabanaé um pó branco a esbranquiçado, insolúvel em água; insolúvel em etanol; Maior ou igual a 13,9 mg/mL em DMSO sob aquecimento suave
| Nome do produto | Rivaroxabana |
| CAS | 366789-02-8 |
| Fórmula molecular | C19H18ClN3O5S |
| Peso molecular | 435.88 |
| Número EINECS | 685-132-2 |
| Condição de armazenamento | Atmosfera inerte,2-8 grau |
| Ponto de fusão | 228-229 grau |
| Solubilidade | Insolúvel em água; Insolúvel em etanol; Maior ou igual a 13,9 mg/mL em DMSO sob aquecimento moderado. |
| Aparência | Pó branco a esbranquiçado |
| Ponto de ebulição | 732,6±60,0 grau (previsto) |
| Densidade | 1,460±0,06 g/cm3 (previsto) |
Qual é o mecanismo da Rivaroxabana?
A rivaroxabana inibe o fator de coagulação Xa livre e ligado no complexo protrombinase. É um inibidor direto seletivo do fator Xa da coagulação e seu tempo de início é de 2,5 a 4 horas. A inibição do fator de coagulação Xa interromperá as vias internas e externas da cascata de coagulação, inibindo assim a formação de trombina e o desenvolvimento de trombos. A rivaroxabana não inibe a trombina (fator II de coagulação ativado) e demonstrou não ter efeito sobre as plaquetas.
Especificação do produto
| Item | Especificação | Resultados |
| Aparência | Pó branco | Cumpre |
| lidentificação | IR: semelhante ao padrão de referência | Cumpre |
| Aparência da solução | Claro e incolor | Cumpre |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 0,5% | 0.06% |
| Cinza Sulfatada | Menor ou igual a 0,2% | 0.03% |
| Metais pesados | Menor ou igual a 0,002% | Cumpre |
| Compostos Relacionados | Impureza única menor ou igual a 1.0% | Cumpre |
| Soma de impurezas menor ou igual a 2.0% | Cumpre | |
| Ensaio | 98.0% a 101,5% | 99.80% |
| Conclusão: | Em conformidade com as especificações da empresa. |
Quais são as aplicações da rivaroxabana?
1. Pó de rivaroxabanaé usado para pessoas submetidas a cirurgia eletiva de substituição de quadril ou joelho para prevenir trombose venosa (TEV).
2. É usado para trombose venosa em adultos (TVP) para reduzir o risco de recorrência de TVP e embolia pulmonar (EP) após TVP aguda.
3. É utilizado em pacientes adultos com fibrilação atrial não valvular com um ou mais fatores de risco para reduzir o risco de acidente vascular cerebral e embolia sistêmica.
4. A diferença essencial entre a rivaroxabana e o fondaparinux sódico/heparina é que ele não requer a participação da antitrombina III, mas pode antagonizar diretamente os fatores Xa livres e ligados para reduzir a ativação da trombina e, assim, prolongar o tempo de coagulação. Não só tem um efeito bloqueador na formação de coágulos sanguíneos, mas também pode destruir os coágulos sanguíneos formados.
Atlas HTML5 de Rivaroxabana
|
|
Atividade Biológica da Rivaroxabana
| Descrição | A rivaroxabana é um inibidor altamente potente e seletivo do Fator Xa (FXa) com potente atividade anti-FXa (IC50 de 0,7 nM, Ki de 0,4 nM). |
| Estudos in vitro | Rivaroxabana (BAY {{0}}) é um inibidor oral direto do fator Xa (FXa) usado para a prevenção e tratamento de trombose arterial e venosa. A rivaroxabana inibe competitivamente o FXa humano (Ki 0,4 nM) com seletividade 10 000- vezes maior que outras serina proteases; também inibe a atividade da protrombinase (IC50 20,1 nM). A rivaroxabana inibe o FXa endógeno de forma mais potente no plasma humano e de coelho (IC50 21 nM) do que no plasma de rato (IC50 290 nM). Apresenta efeito anticoagulante no plasma humano, duplicando o tempo de protrombina (TP) e ativando o tempo parcial de tromboplastina em 0,23 e 0,69 μM, respectivamente. |
| Estudos in vivo | A rivaroxabana (BAY {{{{10}}}}) é um inibidor potente, seletivo e direto do FXa com excelente atividade in vivo e boa biodisponibilidade oral. Rivaroxabana (BAY 59-7939), administrada por bolus intravenoso antes da indução do trombo, reduziu a formação de trombo (ED50 0,1 mg/kg), inibiu o FXa e prolongou o TP de maneira dose-dependente. PT50 e FXa foram ligeiramente afetados na ED50 (aumento de 18- vezes e inibição de 32%, respectivamente). Com 0,3 mg/kg (uma dose que inibiu quase completamente a formação de trombos), a rivaroxabana prolongou modestamente o TP (3,2±0,5-vezes) e inibiu a atividade do FXa (65±3%). |
| Ensaio de quinase | A atividade da rivaroxabana (BAY {{0}}) contra serina proteases purificadas foi medida usando substratos cromogênicos ou fluorogênicos em placas de microtitulação de 96-poços a 25 graus. A enzima foi incubada com rivaroxabana ou seu solvente DMSO por 10 minutos. A reação foi iniciada pela adição de substrato e a cor ou fluorescência foi monitorada continuamente a 405 nm usando um Spectra Rainbow Thermo Reader ou a 630/465 nm usando um SPECTRAfluor plus respectivamente por 20 minutos. A atividade enzimática foi analisada nos seguintes tampões (concentração final): FXa humano (00,5 nM), FXa de coelho (2 nM), FXa de rato (10 nM) ou uroquinase (4 nM ) em tampão Tris-HCl 50 mM, pH 8,3. , NaCl 150 mM e albumina de soro bovino a 0,1% (BSA); pefacromo FXa (50-800 μM) ou cromotiocianato U (250 μM) com trombina (0,69 nM), tripsina (2,2 nM) ou plasmina (3,2 nM) em Tris-HCl 0,1 μM, pH 8,0 e CaCl2 20 mM ; cromotiocianato TH (200 μM), cromotiocianato plasmina (500 μM) ou inibidor de cromotiocianato (500 μM), FXIa (1 nM) ou APC (10 nM) em tampão fosfato 50 mM, pH 7,4, NaCl 150 mM; e S 2366 (150 ou 500 μM), FVIIa (1 nM) e fator tecidual (3 nM) em tampão Tris-HCl 50 mM, pH 8,0, NaCl 100 mM, CaCl2 5 mM e BSA 0,3%, HD-Phe-Pro -Arg-6-amino-1-naftaleno-benzilsulfonamida em H2O (100 μM) e medido durante 3 horas. O ensaio FIXab/FX, incluindo FIXab (8,8 nM) e FX (9,5 nM) em tampão Tris-HCl 50 mM, pH 7,4, NaCl 100 mM, CaCl2 5 mM e BSA 0,1%, foi iniciado adicionando I-1100 (50 μM) e medido por 60 minutos. A constante de inibição (Ki) contra o FXa foi calculada de acordo com a equação de Cheng-Prusoff (Ki=IC50/1 + [S]/Km), onde [S] é a concentração de substrato e Km é o Constante de Michaelis-Menten. Km foi determinado a partir do gráfico Lineweaver-Burk. IC50 é a dose inibitória necessária para reduzir a velocidade inicial do controle em 50%. |
| Experimentos com animais | Ratos[2] Foram utilizados ratos Wistar machos em jejum (HsdCpb:WU). O modelo de estase venosa em ratos induziu trombose em ratos anestesiados (n=10 por grupo de dose) com pequenas modificações. A veia cava abdominal foi exposta e duas suturas soltas (8–1 0 mm de distância) foram colocadas abaixo dos ramos da veia renal esquerda. A ribaxaban foi dissolvida em polietilenoglicol/H2O/glicerol (996 g/100 g/60 g) ou o veículo foi administrado por injeção intravenosa (iv) em bolus na veia da cauda 15 minutos antes da indução do trombo. Tromboplastina (0,5 mg/kg) foi injetada na veia femoral e 15 segundos depois as suturas proximal e distal foram amarradas. Após 15 minutos, o segmento ligado foi removido e o trombo foi aspirado e pesado. Amostras de sangue foram obtidas por punção cardíaca imediatamente antes da remoção do trombo. |
| Referências |
[1]. Roehrig S, et al. Descoberta do novo agente antitrombótico 5-cloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorfolina-4-il )fenil]-1,3-oxazolidina-5-il}metil)tiofeno- 2-carboxamida (BAY 59-7939): um fator oral direto Inibidor de Xa. J Med Chem. 22 de setembro de 2005;48(19) [2]. Perzborn E, et al. Estudos in vitro e in vivo do novo agente antitrombótico BAY 59-7939--um inibidor oral direto do Fator Xa. J Tromb Haemost. Março de 2005;3(3):514-21. |
Qual é a diferença entre rivaroxabana e aspirina?
As diferenças entre rivaroxabana e aspirina são diferentes no mecanismo de ação, eficácia e contra-indicações.
1. Mecanismo de ação diferente:pó de rivaroxabanatem um efeito inibitório altamente seletivo sobre o fator de coagulação X, inibindo a função do fator de coagulação X em reações em cascata de coagulação exógena ou endógena, alcançando assim efeito anticoagulante; a aspirina é um inibidor não seletivo da COX -2 (ciclooxigenase 2), que inibe a agregação plaquetária ao inibir a produção de prostaglandinas.
2. Eficácia diferente: a rivaroxabana é usada principalmente para prevenir trombose venosa, reduzir o risco de embolia pulmonar e reduzir o risco de trombose em pacientes com infarto do miocárdio e fibrilação atrial após cirurgia de substituição de quadril ou joelho; a aspirina é usada principalmente para tratar doenças inflamatórias, como artrite reumatóide e osteoartrite, e prevenir trombose arterial em pacientes com infarto do miocárdio.
3. Diferentes contra-indicações: a rivaroxabana é contra-indicada em pacientes com hemorragia interna ativa, disfunção hepática grave, pacientes grávidas e lactantes e alérgicos ao medicamento; a aspirina é contra-indicada em pacientes com hemorragia interna ativa e alérgicos ao medicamento.
Quais são as contra-indicações para o uso de Rivaroxabana em pó?
1 Pacientes alérgicos a qualquer excipiente depó de rivaroxabana.
2 Pacientes com sangramento ativo clinicamente aparente.
3. Lesões ou condições com risco significativo de sangramento grave.
4 Pacientes com doença hepática com anomalias de coagulação e riscos de sangramento clinicamente relevantes, incluindo pacientes com cirrose até as classes B e C de Child Pugh.
Como e onde comprar Rivaroxabana em pó no atacado?
Você pode confiar em nosso pedido porque temos um bom histórico de venda de drogas educacionais legais.
Realizamos testes laboratoriais independentes em todos os produtos e depois os vendemos aos nossos respeitados clientes.
Envie sua pergunta para mais detalhes, Clique em e-mail:allen@faithfulbio.comAgora.
Uma variedade de métodos de envio para você escolher
|
Tempo de transporte |
Método de envio |
Requisitos de peso de carga |
Vantagem |
|
3-7 dias |
DHL, Alemanha DHL, Alemanha DPD, |
Adequado para menos de 50kg. |
Temos armazéns na Alemanha e Califórnia, EUA, |
|
7-15 dias |
De avião |
Adequado para mais de 50kg. |
|
|
15-60 dias |
Por mar |
Adequado para mais de 500kg. |
Envie sua pergunta para mais detalhes, Clique em e-mail:allen@faithfulbio.comAgora.
Isenção de responsabilidade: Os artigos publicados neste site são utilizados principalmente para promover intercâmbios acadêmicos e aprendizagem, e não significam que este site concorde com suas opiniões ou confirme a autenticidade de seu conteúdo. Por favor, filtre com cuidado. Se você acredita que este artigo é uma violação, entre em contato com o administrador. Não nos responsabilizamos pelas consequências do uso das informações e serviços deste site.
Observação: Este composto deve ser usado apenas para fins de pesquisa. Estas alegações não foram avaliadas pela Food and Drug Administration. Consulte seu médico e conheça os estudos disponíveis antes de usá-los. Este produto não se destina a diagnosticar, tratar, curar ou prevenir qualquer doença.
Tag: pó de rivaroxabana cas 366789-02-8, China, fornecedores, fabricantes, fábrica, personalizado, atacado, compra, preço, volume, puro, produtor, desconto, para venda, em estoque, amostra grátis, pó bruto, matéria-prima, feito em China