O que é Loperamida hcl?
Pó de cloridrato de loperamidaé um pó branco a quase branco, quase inodoro. É um cloridrato de uma amina orgânica, ligeiramente solúvel em água, mas facilmente solúvel em ácido acético glacial, etanol e metanol. Loperamida Hcl é um medicamento antidiarreico de ação prolongada comumente usado, que pode ser usado para controlar os sintomas de diarreia aguda e crônica. Além disso, a molécula do produto também pode ser usada em pacientes com ileostomia para reduzir a quantidade e a frequência dos movimentos intestinais e aumentar a consistência e a dureza das fezes.
O cloridrato de loperamida também é um inibidor seletivo competitivo da carboxilesterase intestinal humana (hiCE). O hcl de loperamida tem um efeito antidiarreico.
Loperamida hcl pode inibir a contração do músculo liso intestinal e reduzir o peristaltismo intestinal. Também pode reduzir a liberação de acetilcolina das terminações nervosas da parede intestinal e inibir diretamente os reflexos peristálticos por meio de interações locais entre neurônios colinérgicos e não colinérgicos. Loperamida hcl pode prolongar o tempo de residência do alimento no intestino delgado, promover a absorção de água, eletrólitos e glicose e inibir a hipersecreção intestinal causada por prostaglandinas, toxina da cólera e outras enterotoxinas.
| Nome do produto | Cloridrato de loperamida |
| CAS | 34552-83-5 |
| Fórmula molecular | C29H34Cl2N2O2 |
| Peso molecular | 513.5 |
| Número EINECS | 252-082-4 |
| Condição de armazenamento | 2-8 grau |
| Ponto de fusão | 223-225 grau |
| Solubilidade | Ligeiramente solúvel em água, facilmente solúvel em etanol (96%) e metanol. |
| Aparência | Pó branco a quase branco |
| Coeficiente de acidez (pKa) | 8,66 (a 25 graus) |
| Densidade | 1.1905 (estimativa aproximada) |
Qual é o mecanismo farmacológico do Loperamida Hcl?
1. A Loperamida Hcl atua nos receptores opioides na parede intestinal para impedir a liberação de acetilcolina e prostaglandina, inibindo assim o peristaltismo intestinal e prolongando o tempo de retenção do conteúdo intestinal.
2. O cloridrato de loperamida pode aumentar a tensão do esfíncter anal, podendo inibir a incontinência fecal e a urgência, e também pode ser usado em pacientes submetidos à cirurgia anorretal.
3. O cloridrato de loperamida tem alta afinidade com a parede intestinal e um óbvio "metabolismo de primeira passagem", o que faz com que dificilmente entre na circulação sanguínea sistêmica.
Especificação do produto
| Item | Especificação | Resultados |
| Personagens | Pó cristalino branco a esbranquiçado com odor característico de sulfeto | Em conformidade |
| Identificação | IR: semelhante ao Padrão de Referência | Em conformidade |
| Rotação Específica | -127 grau para -132 grau | -131 grau |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 0.5% | 0.06% |
| Cinza Sulfatada | Menor ou igual a 0.2% | 0.03% |
| Metais pesados | Menor ou igual a 0.002% | Em conformidade |
| ph | 2.0 a 2.6 | 2.3 |
| Compostos relacionados | 1. Impureza única menor ou igual a 1.0% | Não detectado |
| 2. Soma de impurezas menor ou igual a 2.0% | Não detectado | |
| Ensaio (anidro) | 98.0% a 101,5% | 100.20% |
| Conclusão: | Em conformidade com as especificações empresariais. | |
O que o Loperamida Hcl faz?
Pó de cloridrato de loperamidainibe a motilidade intestinal e interrompe a diarreia ao estimular os receptores opioides do sistema nervoso entérico.
1. Efeito antidiarreico
Loperamida Hcl pode estimular seletivamente os receptores opioides do sistema nervoso entérico, reduzir a motilidade e secreção intestinal e desempenhar um papel antidiarreico. Este produto pode prolongar o tempo de passagem do conteúdo intestinal, reduzir a atividade excessiva do intestino delgado e bloquear reversivelmente a liberação de acetilcolina das terminações nervosas, enfraquecendo assim a reação local de fatores irritantes da diarreia, como resíduos de alimentos, aos receptores da parede intestinal.
2. Reduzir a capacidade gástrica
O uso de Loperamida Hcl pode reduzir o volume e o comprimento do estômago e do duodeno, reduzindo assim a entrada rápida de alimentos ingeridos no intestino delgado, o que ajuda a aliviar os sintomas de náusea e vômito. Além disso, pode promover a liberação de somatostatina do hipotálamo, o que diminuirá ainda mais a taxa de esvaziamento gástrico e aumentará a resistência da válvula ileocecal.
3. Melhora a dor abdominal
Loperamida Hcl tem o efeito de aliviar espasmos musculares lisos, então tem um bom efeito terapêutico em sintomas de desconforto abdominal causados por disfunção gastrointestinal. Além disso, também pode atingir o propósito de sedação e sono agindo diretamente no sistema nervoso central, auxiliando assim no gerenciamento do sono.
4. Aumenta o apetite
Pode ocorrer constipação após o uso de cloridrato de loperamida. Nesse momento, o corpo geralmente tem um aumento reflexo do apetite para expelir essas substâncias retidas.
5. Regular o equilíbrio eletrolítico
Quando há diarreia aguda, evacuações frequentes podem levar à perda excessiva de água e eletrólitos, causando desidratação e desequilíbrio eletrolítico. O uso de Loperamida Hcl pode ajudar a restaurar as funções fisiológicas normais do trato digestivo por meio de seu efeito antidiarreico, prevenindo ou corrigindo indiretamente o desequilíbrio hídrico e eletrolítico causado pela diarreia.
Atlas HTML5 de Loperamida Hcl
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Quais são as precauções do Loperamida Hcl?
1. Para diarreia acompanhada de infecção intestinal, antibióticos eficazes devem ser usados ao mesmo tempo.
2. Não deve ser usado por pacientes que precisam evitar a inibição da motilidade intestinal, especialmente aqueles com obstrução intestinal, flatulência gastrointestinal ou constipação.
3. Pacientes com diarreia frequentemente perdem água e eletrólitos, e água e eletrólitos devem ser suplementados adequadamente.
4. O cloridrato de loperamida é completamente metabolizado pelo fígado; pacientes com disfunção hepática podem sofrer de uma overdose relativa de medicamentos no corpo, e deve-se prestar atenção às reações de envenenamento do sistema nervoso central.
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Observação: Este composto deve ser usado apenas para fins de pesquisa. Essas alegações não foram avaliadas pela Food and Drug Administration. Consulte seu médico e aprenda sobre os estudos disponíveis antes de usá-los. Este produto não se destina a diagnosticar, tratar, curar ou prevenir nenhuma doença.
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