O que é Aprepitant?
Pó de aprepitanteé um pó cristalino branco ou ligeiramente branco, que é uma substância química e insolúvel em água. A solubilidade do aripipitano em água é muito baixa em pH 2 ~ 10, com um Log P de 4,8 em pH 7,0. Ligeiramente solúvel em acetonitrila, ligeiramente solúvel em etanol e acetato de isopropila, solúvel em etanol.
Aprepitant é um antagonista do receptor de Neurocinina-1(NK-1), que pertence aos produtos de tratamento de quimioterapia e vômito anticâncer. Aprepitant tem alta afinidade seletiva para humanos, mas baixa afinidade para receptores de hidroxitriptamina, dopamina e corticosteroides 5-. A substância P é um tipo de taquicinina (neurocinina), que está localizada principalmente nos neurônios do sistema nervoso central e periférico. Está relacionada a muitas funções, como vômito, depressão, dor inflamatória e inflamação de outras doenças. A ação da substância P é mediada pelo receptor NK-1, que é um receptor de proteína G e acoplado à via de sinalização de fosfoinositídeo. O aprepitante se liga ao receptor NK-1 no cérebro e bloqueia o receptor, tratando assim doenças mediadas pela substância P. O aprepitante pode prevenir seletivamente a combinação da substância P e do receptor NK-1 no sistema nervoso central para interromper o vômito, e pode ser usado para náuseas e vômitos causados por medicamentos quimioterápicos eméticos moderados e altos.
| Nome do produto | Aprepitante |
| CAS | 170729-80-3 |
| Fórmula molecular | C23H21F7N4O3 |
| Peso molecular | 534.43 |
| Número EINECS | 677-636-6 |
| Condição de armazenamento | Selado em local seco,2-8 grau |
| Ponto de fusão | 244-246 grau |
| Solubilidade | Soluble in DMSO(>(25mg/ml) |
| Aparência | Pó branco a bege |
| Rotação Específica | Grau D25 +69 (c=1.00 em metanol) |
| Densidade | 1,51±0.1 g/cm3 (Previsto) |
Qual é a ação farmacológica do Aprepitant?
Ele bloqueia a ação da substância P ligando-se ao receptor NK-1, que existe principalmente no sistema nervoso central e sua periferia.Pó de aprepitantepode ocupar receptores NK-l no cérebro através da barreira hematoencefálica, com alta seletividade e afinidade, mas baixa afinidade para receptores NK-2 e NK-3. Ao mesmo tempo, a afinidade do Aprepitant para os alvos de outros medicamentos (como receptor de dopamina e receptor 5-HT3) usados para tratar náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia também é muito baixa, e seu efeito de redução de náuseas e vômitos é melhor do que outros medicamentos. Este produto pode melhorar a taxa de resposta completa de náuseas e vômitos agudos e tardios induzidos por quimioterapia no método padrão de tratamento de sintomas graves de vômitos causados por quimioterapia com bloqueador do receptor 5- triptamina 3(5-HT3) e dexametasona. O Aprepitant pode inibir vômitos agudos e tardios induzidos por Cisplatina no modelo animal auxiliar branco. Dose única antes ou ao mesmo tempo com cisplatina. O Aprepitant pode reduzir os sintomas de vômito nas próximas 72 horas; Ao mesmo tempo, o Aprepitant também pode aumentar seu efeito antiemético ao ser combinado com dexametasona ou 5-HT e o bloqueador do receptor ondansetron.
Especificação do produto
| Item | Especificação | Resultados |
| Aparência | Pó cristalino branco ou esbranquiçado | Pó sólido branco |
| Identificação | Por IR | Em conformidade |
| Por HPLC | Em conformidade | |
| Solubilidade | Livremente solúvel em dimetilsulfóxido, insolúvel na água |
Em conformidade |
| Rotação Específica | {{0}}.0~+71.0 grau | {{0}}.0 grau |
| Conteúdo de água | Menor ou igual a 0.50% | 0.13% |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 0.50% | 0.10% |
| Resíduo na ignição | Menor ou igual a 0.10% | 0.06% |
| Impurezas orgânicas | Impureza AP{{0}}: Menor ou igual a 0,15% | ND |
| Impureza AP1: Menor ou igual a 0.15% | ND | |
| Impureza AP2: Menor ou igual a 0.15% | ND | |
| Desfluoro aprepitante: menor ou igual a 0.15% | ND | |
| Qualquer outra impureza individual: Menor ou igual a 0.10% | 0.06% | |
| Impurezas totais: Menor ou igual a 0.30% | 0.25% | |
| Ensaio | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Conclusão: | Em conformidade com as especificações da empresa. |
Quais são as funções do Aprepitant?
Pó de aprepitanteé um fármaco auxiliar antitumoral com efeitos e funções antieméticas, anti-inflamatórias, anticoagulantes, antioxidantes e de melhoria da função gastrointestinal.
1. Antiemético:
O aprepitant pode inibir vômitos agudos e tardios causados pela cisplatina, e aumentar a atividade antiemética do antagonista do receptor 5-HT3 ondansetron e do glicocorticoide dexametasona no vômito causado pela cisplatina. Portanto, o aprepitant pode ser usado para aliviar os sintomas de náusea e vômito.
2. Anti-inflamatório:
Aprepitant tem um certo efeito anti-inflamatório, que pode inibir a proliferação do tecido de granulação e eliminar a resposta inflamatória. Isso tem um efeito de alívio nos sintomas inflamatórios que podem ocorrer em pacientes com tumor durante o tratamento.
3. Anticoagulante:
O aprepitant tem um certo efeito anticoagulante e pode reduzir a viscosidade do sangue. A alta viscosidade pode levar a distúrbios microcirculatórios, e o efeito anticoagulante das cápsulas de aprepitant ajuda a melhorar a microcirculação.
4. Antioxidante:
O aprepitante tem o efeito de eliminar radicais livres e pode reduzir o estresse oxidativo ao capturar radicais livres.
5. Melhora a função gastrointestinal: O aprepitante pode aumentar o suprimento sanguíneo gastrointestinal, reduzir a secreção de ácido gástrico e melhorar a função gastrointestinal.
Atlas HTML5 de Aprepitant
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Qual é a diferença entre fosaprepitante e aprepitante?
1. Ingredientes do produto e principais efeitos
O fosaprepitant é usado principalmente como um medicamento antiemético e tem efeitos antitumorais. Ele pode ser usado para tratar metástases cerebrais recorrentes, aumentando a angiogênese no tecido tumoral e aumentando a antigenicidade do tecido tumoral, alcançando assim um efeito antitumoral.Pó de aprepitanteé um medicamento adjuvante antitumoral, usado principalmente para prevenir náuseas e vômitos agudos e tardios durante o tratamento inicial e repetido de quimioterapia antitumoral altamente emetogênica.
2. Mecanismo de ação
O fosaprepitant atua no tecido tumoral por meio de seu mecanismo de ação específico, que pode incluir afetar o crescimento e a metástase de células tumorais. O aprepitant inibe principalmente os receptores de 5-hidroxitriptamina em neurônios para inibir a excitabilidade dos neurônios para tratamento antitumoral, e é administrado em combinação com outros medicamentos antieméticos para prevenir náuseas e vômitos causados pela quimioterapia.
Atividade biológica do aprepitante:
| Descrever | O aprepitante é um antagonista seletivo e de alta afinidade do receptor da neurocinina 1 com um Kd de 86 pM. |
| Estudos in vitro | O aprepitante reduz a atividade metabólica com um valor estimado de IC50 de 20 μM. O aprepitante induz a inibição do crescimento celular e a parada do ciclo celular G1. O aprepitante induz significativamente a apoptose em células Nalm-6, que é mediada pela ativação da caspase-3. O aprepitante (20 μM) induz o acúmulo de p53 e a expressão de genes alvo de p53 pró-apoptóticos. O aprepitante (1, 5, 10 μM) inibe a infecção pelo HIV em MDM de indivíduos HIV-negativos deprimidos e não suprimidos ex vivo de maneira dose-dependente. O valor de IC90 do aprepitante é equivalente a 10 μM e o valor de IC50 é de aproximadamente 5 μM. |
| Estudos in vivo | O aprepitante previne o aumento induzido por infecção por B. burgdorferi na expressão de NK-1R em NHPs in vivo. O tratamento com aprepitante previne o aumento induzido por B. burgdorferi nos níveis de proteína CCL2 no fluido cerebrospinal de NHPs. O tratamento com aprepitante previne o aumento induzido por B. burgdorferi na expressão de mRNA de CCL2 e CXCL13 em gânglios da raiz dorsal de NHPs e previne o aumento induzido por B. burgdorferi na expressão de mRNA de CCL2, CXCL13, IL-17A e IL-6 na medula espinhal de NHPs. O tratamento com aprepitante atenua a diminuição induzida por infecção por B. burgdorferi na atividade/número de astrócitos. O aprepitante (10 mg/kg, ip) atenua significativamente a expressão de CPP induzida por AMPH e cocaína e a ativação locomotora em camundongos. Em contraste, o aprepitant aumenta significativamente a expressão de CPP induzida por morfina enquanto inibe significativamente a atividade locomotora mediada por morfina em camundongos. O aprepitant não induz CPP significativa ou aversão ao local condicionado ou ativação ou inibição locomotora. O aprepitant (125 mg/dia, oralmente) resultou em uma redução de 1-log nos níveis plasmáticos de RNA viral em comparação com controles não tratados. |
| Experimentos com células | O efeito inibitório do aprepitant na atividade metabólica das células Nalm{{0}} foi avaliado pela captação de brometo de tetrazólio azul de tiazolil (MTT) por células vivas. As células foram semeadas em placas de 96-poços a uma densidade de 5000 células/poço. Após o tratamento com 5, 10, 15, 20 e 30 μM de aprepitant por 24, 36 e 48 h, as células foram incubadas com 100 μM de MTT (0,5 mg/mL) a 37 graus por 3 h. As células não tratadas foram definidas como o grupo controle. Após a solubilização do formazan precipitado com 100 μL de DMSO, a densidade óptica foi medida em um comprimento de onda de 578 nm usando um leitor de ELISA. |
| Experimentos com animais | Quinze macacos rhesus foram anestesiados e inoculados intratecalmente na cisterna magna com 1 × 108 espiroquetas viáveis, enquanto 5 macacos rhesus não foram infectados e receberam 1 mL de meio RPMI 1640 após a remoção de uma quantidade igual de LCR. O estabelecimento da infecção in vivo por B. burgdorferi foi confirmado por cultura positiva de pelo menos uma amostra de tecido de autópsia. O primeiro grupo de animais foi estudado por 2 semanas e incluiu dois animais de controle (um dos quais foi tratado com aprepitant), dois animais infectados e não tratados, e dois animais infectados tratados com aprepitant. O segundo grupo de animais foi estudado por 4 semanas e incluiu 3 animais de controle (um dos quais foi tratado com aprepitant), 5 animais infectados e não tratados, e 4 animais infectados tratados com aprepitant. Os animais receberam uma dose média diária de aprepitant de 28 ± 6 mg/kg por dia, e o tratamento medicamentoso foi iniciado 2 dias antes da inoculação. Essas doses são consistentes com os protocolos veterinários padrão para medicamentos selecionados em NHPs, e a duração de 4-semanas do estudo impede o desenvolvimento de neuropatologia que ocorre 8 semanas após a infecção por B. burgdorferi. |
| Referências |
[1]. Martinez AN, et al. Aprepitant limita respostas neuroinflamatórias in vivo em um modelo rhesus de neuroborreliose de Lyme. J Neuroinflammation. 2017 Fev 15;14(1):37. [2]. Bayati S, et al. A inibição do receptor de taquicinina NK1 usando aprepitante induz morte celular apoptótica e parada G1 através do eixo Akt/p53 em células de leucemia linfoblástica aguda pré-B. Eur J Pharmacol. 2016 Nov 15;791:274-283. [3]. Mannangatti P, et al. Efeitos diferenciais do aprepitante, um antagonista do receptor de neurocinina-1 usado clinicamente na expressão de psicoestimulante condicionado versus recompensa opioide. Psicofarmacologia (Berl). 2017 fev;234(4):695-705. [4]. Barrett JS, et al. Justificativa farmacológica para o antagonista NK1R, aprepitante como terapia adjuvante no HIV. J Transl Med. 2016 26 de maio;14(1):148. |
Quais são as precauções do Aprepitant?
O aprepitante é um inibidor do CYP3A4 dose-dependente e deve ser usado com cautela quando usado com produtos que são metabolizados principalmente pelo CYP3A4; alguns medicamentos quimioterápicos são metabolizados pelo CYP3A4.
O aprepitante pode causar uma diminuição significativa na razão normalizada internacional (INR) do tempo de protrombina quando usado com varfarina.
A eficácia dos contraceptivos hormonais pode ser reduzida durante e por 28 dias após o uso de aprepitant. Portanto, medidas contraceptivas alternativas ou métodos de resgate devem ser usados para contracepção durante o uso de aprepitant e por 1 mês após a última dose de aprepitant.
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