Os medicamentos anti-VEGF que circulam no mercado geralmente inibem a angiogênese tumoral ao inibir a via VEGF-A/VEGFR-2, o que também mostra que a maioria dos medicamentos tem ativação limitada do VEGFR-3 e inibição da linfangiogênese tumoral causada por VEGF-C.
Fruquintinibe|HMPL-013tem efeitos inibitórios potentes e altamente seletivos sobre três isômeros de VEGFR, VEGFR-1, VEGFR-2 e VEGFR-3, que podem inibir a angiogênese tumoral e a linfangiogênese ao mesmo tempo, estabelecendo as bases para seu potente efeito antitumoral.
Em 2007, a primeira estrutura de molécula pequena de furoquinotinibe foi sintetizada em um laboratório localizado em Zhangjiang, Pudong, Xangai
A estrutura inicial de pequenas moléculas do furoquinotinibe foi derivada da estrutura desenhada por Su Weiguo, CEO e Diretor Científico da Hehuang Pharmaceutical, em guardanapos da Starbucks. A empresa Starbucks estava localizada em Zhangjiang, Pudong. Naquela época, Su Weiguo, responsável pela pesquisa e desenvolvimento, discutiu com a equipe como avançar esse projeto na Starbucks antes de uma viagem de negócios. Ele pegou o guardanapo que tinha em mãos e desenhou diversas estruturas. Este artigo foi levado de volta ao laboratório e, após síntese e avaliação, a estrutura inicial da pequena molécula foi filtrada.
O furoquintinibe foi aprovado na China em setembro de 2018 e foi desenvolvido e comercializado em conjunto pela Hutchison Pharmaceutical e pela Lilly Company na China.
Fruquintinibeé o primeiro medicamento contra tumores na China, que foi desenvolvido de forma independente desde a descoberta do medicamento até o desenvolvimento clínico. De acordo com os dados mais recentes, a sua taxa de utilização em pacientes com cancro colorrectal avançado na China aumentou de 2% em 2018 para 47% no segundo trimestre deste ano, prolongando a sobrevivência de cerca de 60,000 pacientes.
Em 25 de novembro de 2018, a reunião de listagem global de cápsulas de Furoquintinibe (Aiyoute) foi realizada em Xangai, que marcou a listagem oficial de uma nova geração de inibidores de tirosina quinase (TKI) orais e altamente seletivos do receptor do fator de crescimento endotelial vascular (VEGFR) desenvolvido de forma independente por Hutchison Whampoa e desenvolvido em conjunto pela Lilly na China. O furoquintinibe foi aprovado pela National Medical Products Administration (NMPA) em 4 de setembro para o tratamento de pacientes com câncer colorretal metastático (mCRC) que já haviam recebido quimioterapia à base de fluorouracil, oxaliplatina e irinotecano, e aqueles que já haviam recebido anti-crescimento endotelial vascular. tratamento com fator de crescimento antiepidérmico (VEGF) ou tratamento com receptor de fator de crescimento antiepidérmico (EGFR) (RAS tipo selvagem).
Em janeiro de 2023, a Hutchison assinou um acordo de licença histórico com a Takeda Pharmaceutical para Furoquintinibe fora da China, que estabeleceu um novo recorde para o pagamento inicial de novos medicamentos de moléculas pequenas na China e acelerou a globalização da inovação farmacêutica na China.
Em janeiro deste ano, a Hutchison Whampoa assinou um acordo de licença no exterior com a Takeda Pharmaceutical, e a Takeda Pharmaceutical obteve a licença global exclusiva para desenvolver, comercializar e produzir todas as indicações de furosemida fora da China. De acordo com o acordo, em março deste ano, a Hutchison recebeu um pagamento inicial de US$ 400 milhões da Takeda Pharmaceutical, e os pagamentos subsequentes serão feitos de acordo com marcos, com o valor total da oferta excedendo US$ 1,1 bilhão. Espera-se que seja listada na Europa e no Japão em 2024. Em maio deste ano, o pedido de listagem da furosemida nos Estados Unidos foi aceito e o procedimento de revisão prioritária foi concedido. Esta aprovação foi mais de 20 dias antes da data de revisão original da Lei de Pagamento ao Usuário de Medicamentos Prescritos (PDUFA) em 30 de novembro de 2023. De acordo com a notícia oficial da Hutchison Whampoa, em 9 de novembro, Hutchison Whampoa anunciou que a Takeda havia obtido a aprovação da Food and Drug Administration (FDA) dos EUA do FRUZAQLA™ para o tratamento do câncer colorretal metastático.
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