Ambrisentana em póé um antagonista seletivo do ETAR. Clinicamente, este medicamento pode tratar a hipertensão pulmonar (HAP). Muitas pessoas não conhecem esta droga, Abe Shengtan. Na verdade, o seu efeito clínico no uso de alta pressão é muito significativo. E quais são os valores medicinais e os usos de Abe Shengtan? Diante desse problema, iremos apresentá-lo em detalhes a seguir. "
Quais são os efeitos farmacológicos deste produto?
A endotelina -1(ET-1) é um peptídeo autócrino e parácrino eficaz. Dois subtipos de receptores (ETA e ETB) regulam conjuntamente o papel do ET-1 no músculo liso vascular e nas células endoteliais. As principais funções do ETA são a vasoconstrição e a proliferação celular, enquanto as principais funções do ETB são a vasodilatação, a inibição da proliferação e a eliminação do ET-1.
Ambrisentano is a receptor antagonist that highly binds to ETA. Compared with ETB, ETA has high selectivity (>4.000 vezes), e seu efeito clínico na alta seletividade do ETA é desconhecido.
O que é doença pulmonar obstrutiva crônica?
A doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) é uma doença respiratória grave comumente observada na prática clínica, com taxa de incidência superior a 50%. A hipertensão arterial pulmonar (HP) é uma das complicações da DPOC, que está relacionada à hipóxia crônica levando à contração e remodelamento vascular pulmonar. A HP grave pode levar ao aumento da pressão ventricular direita, hipertrofia ventricular direita, congestão e edema miocárdico, fibrose intersticial e até mesmo remodelamento ventricular direito e insuficiência cardíaca direita.
O tratamento para redução da pressão arterial pulmonar é crucial para pacientes com DPOC, pois não apenas melhora a relação do fluxo ventilatório, mas também reduz a carga cardíaca direita, o que é benéfico para retardar a ocorrência de doença cardíaca pulmonar.
Atualmente, não existem muitos tipos de medicamentos para reduzir a pressão arterial pulmonar.
Matéria-prima ambrisentanaé um antagonista seletivo do receptor da endotelina, que tem os efeitos de reduzir a vasoconstrição endógena, antiproliferação e anti-inflamação.
Ambrisentan é um inibidor específico do receptor A da endotelina (receptor ETA) desenvolvido pela Gilead Scientific Company. É um antagonista altamente seletivo do receptor ETA, que pode bloquear a combinação de ET e ETA, bloqueando assim a vasoconstrição pulmonar mediada por ETA e a proliferação de células musculares lisas. Em junho de 2007, foi aprovado e comercializado pela FDA sob o nome comercial Letairis, que é usado para tratar hipertensão pulmonar por via oral. Este é o terceiro antagonista do receptor de endotelina listado depois do Bosentan e do Sitaxsentan, e tem as vantagens de alta eficiência e baixa toxicidade.
Uso clínico e o que deve ser observado?
Este produto tem um efeito significativo no tratamento da hipertensão pulmonar com sintomas de grau II ou III da OMS, melhorando a capacidade de exercício e retardando a deterioração clínica. Clinicamente, demonstrou ter melhor tolerância em comparação ao bosentano e ao Sitaxsentan, com baixa toxicidade hepática, alta biodisponibilidade oral e meia-vida longa. No entanto, também apresenta desvantagens como edema vascular, congestão nasal, infecção do trato respiratório superior, dor de cabeça, rubor, náusea, danos à função hepática, etc. Se o nível de transaminase aumentar mais de três vezes o valor normal, a medicação deve ser descontinuada. Os resultados da pesquisa no exterior mostram que a taxa de elevação das transaminases causada pelo Ambrisentan é significativamente menor que a do bosentan. Os resultados de acompanhamento de um ano de pacientes em uso de Ambrisentana mostram que a incidência de elevação das transaminases causada por Ambrisentana superior a três vezes é de 0% a 3%. No geral, é um medicamento seguro, eficaz e direcionado para o tratamento da hipertensão pulmonar.
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