C08CA08 - nitrendipina ; Pertence à classe dos bloqueadores seletivos dos canais de cálcio derivados da diidropiridina com efeitos principalmente vasculares. Utilizado no tratamento de doenças cardiovasculares.
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Usar:
Sabemos que o tratamento de rotina atual para a hipertensão consiste na combinação de sulfato de guanetidina (medicamento anti-hipertensivo) com diidroquamida (droga diurética). Por um lado, a diidroquamida reduz o volume sanguíneo e o débito cardíaco através da diurese sódica e, por outro lado, pode inibir diretamente o músculo liso vascular, dilatar os vasos sanguíneos, reduzir a resistência vascular periférica e levar à diminuição da pressão arterial. Portanto, combinado com sulfato de guanetidina pode potencializar o efeito anti-hipertensivo e reduzir a ocorrência de edema. Porém, o diidrocresulóxido descarrega mais potássio, fácil de causar hipocalemia, e se a combinação de nirendipina e diidrocresulóxido pode evitar a hipocalemia. Como este produto é excretado pelo sódio na urina, ele não só ajuda os pacientes a reduzir a pressão arterial, mas também tem o efeito de inibir a liberação de aldosterona, por isso não causa hipocalemia.
O antagonista do cálcio de segunda geração é um medicamento ideal para o tratamento da hipertensão. Tem efeitos anti-hipertensivos e vasoconstritores significativos e duradouros. É adequado para vários tipos de hipertensão, como hipertensão primária e secundária leve e moderada, e também pode ser usado para doenças coronárias, insuficiência cardíaca congestiva e assim por diante.
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Qual é a frequência cardíaca da nitrendipina?
De forma aguda, a nitrendipina (20 mg) induziu em repouso uma diminuição da pressão arterial (de 194/100 para 151/78 mm Hg) e um aumento da frequência cardíaca (de 81 para 101 batimentos/min); o débito cardíaco permaneceu inalterado e as resistências vasculares sistêmicas caíram 30%.
Qual é a biodisponibilidade da nitrendipina?
A depuração sistêmica não é alterada, mas a meia-vida de eliminação terminal é ligeiramente prolongada para 10,5 horas. Este aumento na meia-vida é devido a um aumento no volume de distribuição. A biodisponibilidade, que é de 21,2%, não é gravemente alterada na insuficiência renal.
Qual é a meia-vida da nitrendipina?
Em termos de meia-vida do medicamento, a nitrendipina tem meia-vida de 12 a 24 horas.
Na hipertensão, a ligação da nitrendipina causa uma diminuição na probabilidade de canais de cálcio do tipo L abertos e reduz o influxo de cálcio. Os níveis reduzidos de cálcio impedem a contração do músculo liso dentro dessas células musculares. A prevenção da contração muscular permite a dilatação do músculo liso. A dilatação da vasculatura reduz a resistência periférica total, o que diminui a carga de trabalho do coração e evita cicatrizes no coração ou insuficiência cardíaca.
Verificou-se adicionalmente que a nitrendipina atua como um antagonista do receptor mineralocorticóide ou como um antimineralocorticóide.
Propriedade química
Pó amarelo cristalino ou cristalino, inodoro e insípido. Suscetível à deterioração pela luz. Solúvel em acetona ou clorofórmio, ligeiramente solúvel em metanol ou etanol, pouco solúvel em água. Ponto de fusão 156 ~ 159 graus.
Perguntas frequentes
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