Idra-21 é um composto orgânico desenvolvido na década de 1990. Estruturalmente, é um derivado do benzotiadiazol. Suas moléculas existem na forma de dois isômeros ópticos. Sua diferença reside não apenas em sua capacidade de distorcer a luz polarizada, mas também em suas propriedades farmacológicas. Apenas (mais) - os enantiômeros Idra-21 mostraram mostrar atividade biológica.
IDRA-21 pertence a um grupo de compostos nootrópicos. Atua como modulador do receptor glutaminérgico AMPA, graças ao qual suporta habilidades cognitivas como memória, motivação para agir ou concentração.
IDRA-21 é um composto obtido por síntese laboratorial.
Como funciona o IDRA-21?
Efeitos na neurotransmissão.
O IDRA-21 atua como um modulador positivo do receptor AMPA alostérico. Ao se ligar a ele fora do sítio de ligação do ligante primário, ajuda a aumentar sua atividade, fortalecendo o efeito de estimulação do receptor e prevenindo sua dessensibilização. No sistema nervoso central, o glutamato atua como o principal neurotransmissor estimulante. É essencial para o bom andamento de inúmeros processos cognitivos, incluindo aprendizagem e assimilação de novas informações.
Efeitos cognitivos.
The results of numerous studies confirmed the effectiveness of IDRA-21 as a factor in improving cognitive abilities. Tests conducted in rats showed that their oral intake significantly improved the performance of animals in passive avoidance and water labyrinth tests, which was not observed with placebo. In the same experiment, cognitive capacity was reduced in rats by administering alprazolam (a compound from the benzodiazepines group – positive allosteric GABA-A receptor modulators) and scopolamine (a competitive acetylcholine muscarine receptor antagonist). IDRA-21 has also been shown to be 20-30 times stronger than aniracetam.
Resultados semelhantes foram obtidos submetendo ratos a um teste de reconhecimento de objetos, que mede a eficiência da memória episódica em roedores com base em sua resposta a objetos novos e conhecidos 24 horas após a primeira exposição. A administração de IDRA-21 uma hora antes de cada sessão de teste melhorou significativamente o reconhecimento de objetos vistos anteriormente, e os melhores resultados foram obtidos quando os ratos tomaram esse composto antes da apresentação e antes de tentar reconhecer o objeto. Não foi observada tolerância à administração repetida de IDRA-21.
IDRA-21 também demonstrou ter um efeito benéfico no funcionamento do sistema nervoso central em primatas. Em um teste, dois macacos patas de minério receberam alprazolam, o que piorou significativamente o desempenho do aprendizado. No entanto, este efeito foi eliminado quando os macacos receberam aniracetama (dose de 30 mg/kg de peso corporal) ou IDRA-21 (dose de 3 e 5,6 mg/kg de peso corporal) uma hora antes desta benzodiazepina.
Em outro experimento, com a participação de crianças de 7 a 27 anos, macacos foram ensinados a apertar um botão correspondente à cor da imagem apresentada. O tempo entre visualizar e pressionar o botão foi uma medida de capacidade cognitiva. Em animais mais jovens (idade média de cerca de 10 anos), IDRA-21 na dose de 0,15-10 mg/kg de peso corporal resultou em uma redução significativa neste período em comparação com placebo. Este efeito durou até 48 horas. No grupo de macacos idosos (acima de 20 anos) cujo atraso do botão foi maior do que os mais jovens, o IDRA-21 também se mostrou eficaz, embora os efeitos fossem um pouco menores.
The effects of IDRA-21 were also compared with huperzine A, an acetylquinesterase inhibitor (an enzyme that inactivates acetylcholine). For this purpose, several objects were presented to macaques, which were then covered for a period of 10–90 seconds. Then the items were presented again, but they were accompanied by a new one. The task of the monkeys was to point him out, for which they were rewarded with a portion of food. Administration of huperzine A helped to improve the results of those individuals who did less well with the test, but not those who achieved the best results – in this case, the opposite effect was observed. In contrast, IDRA-21 significantly improved performance, especially in animals whose initial results were worse.
Efeitos no aprimoramento sináptico de longo-prazo
The results of scientific analyses confirmed that IDRA-21 contributes to the stimulation of long-term synaptic enhancement (LTP) within hippocampal neurons. This phenomenon is the basis of neuroplasticity – the formation of new connections between nerve cells as a result of their multiple simultaneous stimulations. Therefore, it is crucial for the process of acquiring information and acquiring new skills.
Efeitos de humor
Os resultados de vários estudos científicos mostram que os produtos químicos que aumentam a atividade dos receptores AMPA têm atividade antidepressiva. Testes com roedores mostraram que eles têm potencial semelhante ao antidepressivo tricíclico imipramina. Isso é confirmado pelo fato de que o uso de antagonistas do receptor AMPA elimina os efeitos benéficos obtidos pela administração de seus moduladores alostéricos positivos, provavelmente devido à capacidade desses compostos de estimular a produção de fator neurotrófico derivado do cérebro (BDNF) , cujo nível é frequentemente reduzido no curso da depressão.
Como o IDRA-21 é usado?
Dosagem
Durante a suplementação, as doses que variam de 5 a 25 mg por dia são as mais utilizadas. É melhor usar IDRA-21 sem alimentos, pela manhã. Devido ao fato de que os efeitos persistem por até 48 horas, este composto é adequado para suplementação ocasional, não mais do que 3-4 vezes por semana.
Mesclar
A fim de apoiar ainda mais a memória, concentração e capacidade de aprendizagem, IDRA-21 pode ser tomado em conjunto com:
Huperzina A (Huperzia serrata)
Forscolina (Coleus forskohlii)
colina (divalente de colina, alfa-GPC, CDP-colina)
oxiracetam
Para aumentar o efeito benéfico do IDRA-21 no humor, pode ser combinado com:
NSI-189
aniracetama
taurina
Brahmi (Bacopa monnieri)
Interações adversas e efeitos colaterais
Tomar muito IDRA-21 pode causar irritação ou dificuldade em adormecer.
IDRA-21 não deve ser usado em pessoas após um acidente vascular cerebral ou com outras condições após isquemia cerebral, pois o dano às células nervosas pode piorar.