Introdução ao produto
6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucina em póé um antibiótico isolado de Streptomyces, um antagonista da glutaminase com um valor de IC50 de cerca de 1 mM para cKGA (glutaminase do tipo renal). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina (DON para abreviar) é um antagonista da glutamina. Devido à sua similaridade estrutural com a glutamina, 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina pode entrar em seu centro catalítico e inibir sua atividade por ligação covalente ou alquilação. Ele pode inibir de forma muito ampla e eficaz a atividade de várias enzimas com glutamina como substrato. Atualmente, este composto está sendo estudado para o tratamento de doenças como tumores.
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| Imagem de 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucina | 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucina MF |
Aplicação do produto
6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucina em póé um antagonista da glutamina que inibe o crescimento tumoral. Atualmente, seu efeito antitumoral é cada vez mais valorizado, e as pessoas se concentram na preparação de pró-fármacos 6-diazo-5-oxo-L-norleucina. Somente introduzindo um grupo de direcionamento com uma função de reconhecimento específica, projetando e sintetizando pró-fármacos 6-diazo-5-oxo-L-norleucina direcionados ao tumor e administrando seletivamente os fármacos no local da lesão, os efeitos tóxicos em células, tecidos e órgãos normais podem ser reduzidos, aumentando assim sua janela terapêutica.
6-Diazo-5-oxo-l-norleucina (DON) é um antagonista da glutamina com eficácia anticâncer robusta; no entanto, seu potencial terapêutico foi prejudicado por sua biodistribuição e toxicidade para tecidos normais, especificamente tecidos gastrointestinais (GI). Para contornar a toxicidade do DON, sintetizamos uma série de pró-fármacos DON direcionados ao tumor, projetados para circular inertes no plasma e ativar preferencialmente sobre o DON no tumor.
Nosso melhor pró-fármaco 6 (isopropil 2-(6-acetamido-2-(adamantano-1-carboxamido)hexanamido)-6-diazo-5-oxohexanoato) mostrou estabilidade em homogeneizados de plasma, fígado e intestino, mas foi prontamente clivado em DON em células de linfoma P493B, exibindo uma proporção de células tumorais para plasma 55-vezes maior em comparação com a de DON e resultando em uma inibição dependente da dose da proliferação celular.
Especificação do produto
| Item | Especificação | Resultado |
| Aparência | Pó amarelo claro | Conforme |
| Identificação | Positivo | Conforme |
| Acidez ou Alcalinidade | Verifique a cor da solução de teste | Conforme |
| Após adicionar as respectivas soluções | ||
| Lumiflavina | Absorvância do filtrado a 440 nm | 0.009 |
| Não excede 0.025(USP); | ||
| Absorvância | {{0}},31 – 0,33 A375nm/A267nm | 0.32/0.38 |
| {{0}},36 – 0,39 A444nm/A267nm | ||
| Tamanho parcial | 100% aprovado em 60 mesh | Conforme |
| Rotação Específica | Entre -115 grau e -135 grau (EP/BP/USP) | 121 graus (USP) |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 1,5% | 0.80% |
| Metais Pesados | <10ppm | Conforme |
| Resíduo na ignição | Menor ou igual a 0.03%(USP) | 0.10% |
| Impurezas orgânicas voláteis | Método IV<467>(USP) | Conforme |
| Ensaio (em base seca) | 98.0% - 102.0%(USP) | 99.85% |
| Conclusão | Em conformidade com o padrão empresarial | |
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Adequado para mais de 50 kg. |
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