Introdução ao produto
O nome químico deCloridrato de valaciclovir em póé: L-valina-2-[(6-oxo-2-amino-1,6-di-hidro-9H-purina-9-il)metoxi]etil éster cloridrato. O cloridrato de valaciclovir é o éster L-valina do aciclovir e é um pró-fármaco do aciclovir. Após entrar no corpo, é imediatamente hidrolisado em aciclovir para exercer seu efeito medicamentoso. É usado para tratar varicela zoster e infecções causadas pelo vírus herpes simplex tipo I e tipo II, incluindo infecções primárias e recorrentes pelo vírus herpes genital.
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| Imagem de pó de cloridrato de valaciclovir | Cloridrato de valaciclovir em pó MF |
Aplicação do produto
Os efeitos deCloridrato de valaciclovir em pósão os seguintes:
Após administração oral, o hidrato de cloridrato de valaciclovir é hidrolisado em aciclovir no corpo. Após o aciclovir entrar nas células infectadas pelo vírus do herpes, ele compete com o desoxinucleosídeo pela timidina quinase viral ou quinase celular, e o medicamento é fosforilado em trifosfato de aciclovir ativado, que então inibe a replicação viral de duas maneiras: uma é interferir na DNA polimerase viral e inibir a replicação viral; a outra é se ligar à crescente cadeia de DNA sob a ação da DNA polimerase, fazendo com que a extensão da cadeia de DNA seja interrompida. A atividade antiviral do cloridrato de valaciclovir é melhor do que a do aciclovir, e seus metabólitos não se acumulam no corpo.
1) Adicione 81 g de diciclohexilcarbodiimida (DCC), 100 g de DMF e 54 g de aciclovir a um frasco de reação limpo e seco de 500 ml, agite para dissolver completamente, aqueça a 60 graus, adicione 10,8 g de HOBt e 64,8 g de CBZ-L-valina sob agitação, mantenha aquecido por cerca de 2,5 horas, a detecção por HTLC do conteúdo de aciclovir na solução de reação é inferior a 0,5%, termine a reação, filtre para remover as impurezas sólidas geradas, concentre o filtrado sob pressão reduzida a 60 graus, adicione 540 g de água, cultive os cristais a 0 grau por 2 h, filtre e seque para obter 91,8 g de CBZ-L-valaciclovir.
2) Adicione 150 g de etanol anidro a um frasco de reação limpo de 500 ml, adicione 46 g de CBZ-L-valaciclovir, 8,1 g de ácido fórmico e 2,4 g de formato de sódio com agitação, adicione 2,9 g de paládio-polietilenoimina após a dissolução, aumente a temperatura para 70 graus, adicione cerca de 10,6 g de solução de ácido clorídrico 0,1 mol ao filtrado para ajustar o valor do pH para 5,2, adicione lentamente cerca de 94 g de etanol a 95% ao frasco de cristalização até que fique turvo, aumente o cristal por 30 min, continue adicionando gota a gota, aumente o cristal por 1 h, filtre, lave o bolo do filtro com uma quantidade apropriada de etanol a 95% e seque para obter 35,7 g do produto com um rendimento de 77,6% e um teor de produto de 99,2%.
Especificação do produto
| Item | Especificação | Resultado |
| Ensaio | 98% | 99.36% |
| Aparência | Pó branco a esbranquiçado | conforme |
| Odor | Característica | conforme |
| Gosto | Característica | conforme |
| Tamanho de partícula | NLT 100% através de 80 mesh | conforme |
| Perda na secagem | <2.0% | 0.46% |
| Metais pesados | ||
| Metais Pesados Totais | Menor ou igual a 10 ppm | conforme |
| Arsênico | Menor ou igual a 3 ppm | conforme |
| Liderar | Menor ou igual a 3 ppm | conforme |
| Testes Microbiológicos | ||
| Contagem total de pratos | Menor ou igual a 1000ufc/g | conforme |
| Levedura e bolor totais | Menor ou igual a 100ufc/g | conforme |
| E. coli | Negativo | Negativo |
| Salmonela | Negativo | Negativo |
| Conclusão | Em conformidade com o padrão empresarial | |
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Por via aérea |
Adequado para mais de 50 kg. |
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15-60 dias |
Pelo mar |
Adequado para mais de 500 kg. |
Por gentileza, observe:UsarCloridrato de valaciclovir em pósomente para fins de pesquisa. Todos os compostos têm riscos. Consulte seu médico e aprenda sobre os estudos disponíveis antes de usar. Além disso, a descrição acima do composto vem da literatura online. Se houver alguma infração, entre em contato conosco para excluí-la.
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