O que é Tenofovir?
O tenofovir é um inibidor da transcriptase reversa de nucleotídeos, que pode ser usado para estudar o HIV e a hepatite B crônica.
Pó de tenofoviré um composto com fórmula química C9H14N5O4P, que é um pó cristalino branco ou semelhante ao branco com ponto de fusão de 279 graus. A solubilidade em água é de 13,4 mg/mL (25 graus). [a]D+210 (c -10.1M HCL).

| Nome do produto | Tenofovir |
| CAS | 147127-20-6 |
| Fórmula molecular | C9H14N5O4P |
| Peso molecular | 287.21 |
| Número EINECS | 604-571-2 |
| Condição de armazenamento | -20 grau |
| Ponto de fusão | 276-280 grau |
| Solubilidade | Solúvel em solução aquosa ácida (pequena quantidade), DMSO (ligeiramente aquecido) e água (ligeiramente aquecida) |
| Aparência | Pó branco a esbranquiçado |
| Ponto de ebulição | 616,1±65.0 graus (Previsto) |
| Densidade | 1,79±0.1 g/cm3 (Previsto) |
Qual é o mecanismo de ação do Tenofovir?
Tenofovir é um análogo diéster fosfinado nucleosídeo de abertura de anel de monofosfato de adenosina. O tenofovir precisa primeiro ser convertido em tenofovir por hidrólise do diéster e, em seguida, fosforilado por enzimas celulares para formar difosfato de tenofovir, também conhecido como terminador de cadeia. O difosfato de tenofovir inibe a atividade da transcriptase reversa do HIV-1 e da transcriptase reversa do HBV competindo com o substrato natural 5-desoxiadenosina trifosfato e terminando a cadeia de DNA após a integração com o DNA. O difosfato de tenofovir é um inibidor fraco da DNA polimerase de mamíferos e da DNA polimerase mitocondrial.
Especificação do produto
| Item | Especificação | Resultados |
| Aparência | pó branco a esbranquiçado | Em conformidade |
| Substância relacionada (HPLC) | Impureza total Menor ou igual a 0.5% | 0.20% |
| Máxima impureza única Menor ou igual a 0.1% | 0.06% | |
| Odor | Característica | Em conformidade |
| Ensaio | 99% | 99.80% |
| Análise de peneira | 100% aprovado em 80 mesh | Em conformidade |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 1.0% | 0.12% |
| Resíduo na ignição | Menor ou igual a 1.0% | 0.09% |
| Metal Pesado | <10ppm | Em conformidade |
| Como | <0.1ppm | 0.05 ppm |
| Pb | <0.1ppm | 0.05 ppm |
| CD | <0.1ppm | 0.05 ppm |
| Solventes residuais | <100ppm | Em conformidade |
| Conclusão: Em conformidade com o padrão USP | ||
Quais são a eficácia e os efeitos colaterais do tenofovir?
O tenofovir pode desempenhar um papel antiviral, mas também tem efeitos colaterais, que podem levar à ansiedade em algumas pessoas, e também será acompanhado por sintomas como depressão, por isso deve ser usado com moderação.
1. Eficácia:Pó de tenofoviré um medicamento antiviral comum, que pode ser usado para tratar hepatite B, inibir a replicação do vírus e ajudar o vírus a ser excretado no corpo, obtendo assim uma eficácia antivírus, mas deve ser usado de forma razoável para atingir certos resultados.
2, efeitos colaterais: No entanto, algumas pessoas podem ter efeitos colaterais ao usá-lo, manifestados principalmente como ansiedade e depressão, e também podem levar à função anormal dos nervos cerebrais, causando transtornos mentais.
Atlas HTML5 de Tenofovir
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Atividade biológica do tenofovir
| Descrever | Tenofovir é um inibidor da transcriptase reversa de nucleotídeos para o tratamento do HIV e da hepatite B crônica. |
| Estudo in vitro | O tenofovir mostrou efeito citotóxico na viabilidade celular em células HK{{{{10}}}}, e os valores de IC50 de 48 e 72 horas foram 9,21 e 2,77 μM, respectivamente, no ensaio MTT. O tenofovir reduz o nível de ATP em células HK-2. O tenofovir (3,0 a 28,8 μM) aumentou o estresse oxidativo e a carbonilação de proteínas em células HK-2. Além disso, o tenofovir induz a apoptose de células HK-2 e induz a apoptose por meio de danos mitocondriais. Tenofovir e M48U1 preparados em 0,25%HEC inibiram respectivamente a replicação do tropismo R5- HIV-1BaL e do tropismo X4- HIV-1IIIb em PBMC ativados e inibiram várias cepas de laboratório e isolados de HIV-1 de pacientes. A preparação combinada de M48U1 e tenofovir em 0,25%HEC mostrou uma atividade antirretroviral sinérgica contra a infecção R5- direcional por HIV-1BaL e não foi tóxica para PBMC. |
| Estudo in vivo | Tenofovir disoproxil fumarato (20, 50, 140 ou 300 mg/kg) administrado a camundongos BLT mostrou atividade dependente da dose durante o desafio vaginal com HIV em camundongos BLT humanizados. Tenofovir disoproxil fumarato (50, 140, 300 mg/kg) reduziu significativamente a transmissão do HIV em camundongos BLT. Tenofovir disoproxil fumarato (0,5, 1,5 ou 5,0 mg/kg/dia, po) induziu uma diminuição dependente da dose na viremia sérica em marmotas cronicamente infectadas com WHV. A administração de tenofovir disoproxil fumarato foi segura e eficaz no modelo de marmota de infecção crônica por HBV. |
| Experiência celular | As células foram semeadas em placas de cultura de tecidos de 48-poços (39,000 células/mL) e deixadas para crescer por 48 h antes de serem tratadas com veículo ou tenofovir. Após o período de tratamento, a viabilidade celular foi avaliada usando o ensaio MTT. O ensaio MTT depende da conversão do corante tetrazólio 3-(4,5-dimetiltiazol-2-il)-2,5-brometo de difeniltetrazólio (MTT) em formazan por uma oxidorredutase dependente de NAD(P)H. |
| Experimentos com animais | Vinte marmotas adultas portadoras crônicas de WHV foram divididas em cinco grupos de tratamento de quatro animais cada, de acordo com idade, sexo, peso corporal e atividade sérica de GGT: (i) Tenofovir Disoproxil Fumarato, 15.0 mg/kg/dia, (ii) Tenofovir Disoproxil Fumarato 5.0 mg/kg/dia, (iii) Tenofovir Disoproxil Fumarato 1,5 mg/kg/dia, (iv) Tenofovir Disoproxil Fumarato 0.5 mg/kg/dia e (v) controle placebo. As marmotas foram tratadas diariamente por 4 semanas e observadas por mais 12 semanas após o tratamento medicamentoso ter sido interrompido. |
| Referências |
[1]. Murphy RA, et al. Estabelecimento de células HK-2 como um modelo relevante para estudar a citotoxicidade induzida por tenofovir. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3). [2]. Musumeci G, et al. A combinação de M48U1 e Tenofovir inibe sinergicamente a infecção pelo HIV em PBMCs ativados e histoculturas cervicovaginais humanas. Sci Rep. 2017 Fev 1;7:41018. [3]. Wahl A, et al. Prevendo a eficácia da profilaxia pré-exposição ao HIV para mulheres usando um modelo farmacocinético-farmacodinâmico pré-clínico in vivo. Sci Rep. 2017 Fev 1;7:41098. [4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Efeito antiviral da administração oral de tenofovir disoproxil fumarato em marmotas com infecção crônica pelo vírus da hepatite da marmota. Antimicrob Agents Chemother. 2005 julho;49(7):2720-8. |
Quais reações adversas o Tenofovir pode causar?
1, fraqueza geral.
2. As reações adversas comuns depó de tenofovirsão reações gastrointestinais leves a moderadas, incluindo diarreia, dor abdominal, etc. Essas reações adversas geralmente ocorrem quando análogos de nucleosídeos são usados sozinhos ou em combinação.
3. Hipofosfatemia no sistema metabólico (incidência de 1%); Acúmulo e redistribuição de gordura, incluindo obesidade centrípeta, emagrecimento distal e em dorso de búfalo, aumento das mamas, síndrome de Cushing.
4. Pode causar intoxicação por ácido láctico e hepatomegalia relacionada à esteatose.
5, sistema nervoso: tontura, dor de cabeça.
6, sistema respiratório: dispneia.
7, pele: erupção cutânea causada por medicamentos.
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Observação: Este composto deve ser usado apenas para fins de pesquisa. Essas alegações não foram avaliadas pela Food and Drug Administration. Consulte seu médico e aprenda sobre os estudos disponíveis antes de usá-los. Este produto não se destina a diagnosticar, tratar, curar ou prevenir nenhuma doença.
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