Esteróides em pó cru Lomustina CAS 13010-47-4

Lomustina crua do pó dos esteróidesé um medicamento alquilado, pertencente aos medicamentos anticancerígenos cloroetilamina nitrosoureia. Atua na fase G1, no limite G1 ~ s e na fase M, e também atua na fase G2. É uma droga inespecífica do ciclo celular. Este produto é caracterizado pela alta solubilidade em gordura, pode passar pela barreira hematoencefálica e possui rápida absorção de uso.

É usado para tumores primários e secundários, como glioma, linfoma maligno, câncer de pulmão, câncer de mama, câncer gastrointestinal e assim por diante. E tumores cerebrais primários e metastáticos após procedimentos cirúrgicos e radioterápicos apropriados. Ao mesmo tempo, no tratamento de segunda linha do linfoma de Hodgkin, combinado com outros medicamentos quimioterápicos, este produto pode ser usado para tratar pacientes com recorrência de linfoma ou tratamento primário ineficaz.

Qual é a toxicologia medicamentosa da lomustina?

1. OLomustina crua do pó dos esteróidesé uma droga inespecífica do ciclo celular. É mais sensível às células no limite g2- ou na fase S inicial e também tem um efeito inibitório na fase G2.

2. Experimentos em animais mostram que seu mecanismo é semelhante ao do BCNU. Depois de entrar no corpo humano, a molécula se rompe da ligação carbamida em duas partes:

(1) Uma é a parte cloroetilamina, que dissocia o cloro para formar íon positivo de carbono etileno e desempenha o papel de alquilação, resultando na quebra da fita de DNA e na alquilação de RNA e proteínas, que estão principalmente relacionadas ao efeito antitumoral.

(2) A outra é que a parte carbamoíla é transformada em isocianato ou convertida em ácido carbâmico para desempenhar o papel de carbamoilação. Reage principalmente com proteínas, especialmente com o grupo amino terminal da lisina. Acredita-se que isto esteja relacionado principalmente à toxicidade da medula óssea. A carbamoilação também pode destruir algumas proteínas enzimáticas, dificultando o reparo do DNA após a alquilação, o que conduz ao efeito anticancerígeno.

3. Embora o CCNU tenha a função de agente alquilante. No entanto, não apresenta resistência cruzada a agentes alquilantes gerais, vincristina, metil benzil hidrazina e medicamentos antimetabólicos. Experimentos em ratos e coelhos mostraram que a droga era cancerígena.

Qual é a farmacocinética deste produto?

1. É facilmente absorvido pela administração e rapidamente se transforma em metabólitos no corpo. Os órgãos estão distribuídos principalmente no fígado (bile), rim e baço, seguidos pelo pulmão, coração, músculo, intestino delgado, intestino grosso, etc. Após alguns minutos, a concentração do medicamento no líquido cefalorraquidiano é de 15 a 30% daquela no plasma. Pode ser descarregado no intestino através da bile para formar a circulação hepatointestinal, portanto a eficácia é duradoura.

2. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 50% (metabólito) e T1/2 é de 16 a 18 horas. Sua persistência pode causar supressão tardia da medula óssea.

3. É metabolizado completamente no fígado, excretado na bile e tem circulação hepática intestinal, por isso tem efeito duradouro.

4. Não existe protótipo de medicamento na urina, plasma e líquido cefalorraquidiano.

5. Dentro de 24 horas após a administração do uso, 50% doesteróides em pó cru Lomustineé excretado pela urina na forma de metabólitos, mas a excreção em 4 dias é inferior a 75%, menos de 5% pelas fezes e cerca de 10% pelo trato respiratório.

6. Devido à sua forte solubilidade em gordura, pode penetrar efetivamente na barreira hematoencefálica.

7. a concentração do medicamento no líquido cefalorraquidiano é 50% ou superior à do plasma.

O que devemos prestar atenção ao usar lomustina?

As vantagens deste produto são muito óbvias. Por exemplo, este produto tem forte solubilidade em gordura e pode entrar no líquido cefalorraquidiano através da barreira hematoencefálica. É frequentemente usado em tumores cerebrais primários (como glioblastoma) e tumores secundários. A combinação de medicamentos tem efeitos notáveis ​​no tratamento de câncer gástrico, câncer retal, câncer de pulmão brônquico e linfoma maligno.

Porém, nos seguintes casos, os usuários devem ficar atentos, consultar médicos e usar com cautela.

1. Náuseas e vômitos podem ocorrer dentro de 6 horas após a administração do uso, que podem durar de 2 a 3 dias. Pode ser aliviado tomando sedativos ou metoclopramida com antecedência e tomando medicamentos com o estômago vazio.

2. Alguns pacientes apresentam sangramento gastrointestinal e danos à função hepática. A supressão da medula óssea e a trombocitopenia podem ser observadas 3 a 5 semanas após tomar o medicamento, e a leucopenia pode ocorrer duas vezes na primeira e quarta semanas após tomar o medicamento, e recuperar apenas na sexta a oitava semanas; No entanto, a supressão da medula óssea é cumulativa.

3. Erupção cutânea sistêmica ocasional pode causar teratogênese, inibir a função testicular ou ovariana e causar amenorreia ou deficiência de espermatozoides. Deve ser proibido para mulheres grávidas e lactantes.

4. Danos à função hepática e glóbulos brancos inferiores a 4 × 109 / L, plaquetas inferiores a 80 × 109 / L são proibidos. No caso de infecção combinada, a infecção deve ser tratada primeiro.

Se tudo estiver normal após o uso deste produto, preste atenção ao acompanhamento e verifique a rotina sanguínea e plaquetas, nitrogênio ureico sanguíneo, ácido úrico sanguíneo, depuração de creatinina, bilirrubina sanguínea, alanina aminotransferase, função pulmonar, etc.

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