O que é Fosfato de Ruxolitinibe?
Pó químico farmacêutico de fosfato de ruxolitinibeé um potente inibidor de JAK1/2 com IC50 de 3,3 nM/2,8 nM, respectivamente, mostrando 130- vezes a seletividade sobre JAK3. Ruxolitinib (INCB018424) inibe potente e seletivamente a sinalização e proliferação mediada por JAK2V617F. Ruxolitinib inibe o crescimento de células HEL com uma CE50 de 186 nM. O ruxolitinibe aumenta significativamente a apoptose no sistema celular Ba/F3-EpoR-JAK2V617F e inibe a proliferação de progenitores hematopoiéticos em amostras primárias de pacientes com NMP.
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| Imagem de Fosfato de Ruxolitinibe | Fosfato de Ruxolitinibe MF |
Benefícios do fosfato de ruxolitinibe
Pó químico farmacêutico de fosfato de ruxolitinibeé usado principalmente em:
Fosfato de Ruxolitinibe (INCB018424, INC424) é a forma fosfato de Ruxolitinibe. Ruxolitinibe é o primeiro inibidor seletivo de JAK1/2 clinicamente eficaz com IC50 de 3,3nM/2,8nM em um ensaio Chemicalbook livre de células. Atuando no JAK1, o JAK2 é mais de 130 vezes mais seletivo do que atuando no JAK3. Ruxolitinibe mata células tumorais por meio de mitofagia tóxica. Ruxolitinibe induz autofagia e aumenta a apoptose.
Aplicação de Fosfato de Ruxolitinibe
Ruxolitinibe (180 mg/kg, PO) reduziu a carga tumoral em camundongos vacinados com células que expressam JAK2V617F sem causar anemia ou linfopenia.
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