Regorafenibe 99% pó branco CAS 755037-03-7

Regorafenibe 99% pó brancoé uma substância química com a fórmula molecular C21H15N4O3F4Cl, peso molecular: 482,8154, ponto de fusão: 206.{{10}} a 210,0 graus, ponto de ebulição: 513,4±50,0 graus (previsto) . É um pó branco e seu hidrato é um pó sólido rosa a marrom claro, ligeiramente solúvel em etanol, metanol e etil.

O regorafenibe é um inibidor multiquinase de molécula pequena e sua estrutura molecular é semelhante ao sorafenibe, com a única diferença sendo o átomo de flúor no anel médio de benzeno. É um novo medicamento de alvo molecular desenvolvido pela Bayer Company e foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) em 27 de setembro de 2012 para o tratamento do câncer colorretal metastático. O regorafenibe é um novo tipo de inibidor da proteína quinase multialvo, que pode bloquear a proliferação de células tumorais, inibir a angiogênese tumoral e regular o microambiente tumoral, e tem boa atividade antitumoral.

O que é regorafenibe?

Regorafenibe 99% pó brancopode bloquear efetivamente muitas proteínas quinases envolvidas na angiogênese tumoral (VEGFR-1, 2, 3, TIE2), tumorigênese (KIT, RET, RAF-1, BRAF), metástase tumoral (VEGFR3, PDGFR, FGFR) e imunidade tumoral (CSF1R). Não é exagero lidar com 12 alvos de uma só vez e chamá-lo de droga de direcionamento universal. Até agora, o regorafenibe foi aprovado para o tratamento de câncer colorretal metastático (CCRm), tumor estromal gastrointestinal metastático (GIST) e tratamento de segunda linha do carcinoma hepatocelular (CHC).

São tantos os alvos que está destinado que o regorafenibe não seja comum. Comparado com o sorafenibe anterior, o regorafenibe não mudou muito, mas apenas um átomo F é adicionado com base na fórmula molecular do sorafenibe. No entanto, é a otimização desse átomo F que a Bayer Company desenvolve há 12 anos. Este átomo F adicionado aumentou muito a atividade biológica do Regorafenibe, dando-lhe a oportunidade de reduzir a dosagem e aumentar o efeito curativo. Pode-se observar que Regorafenib.

Como funciona o regorafenibe?

Estudos pré-clínicos in vitro e in vivo mostram queRegorafenibe 99% pó brancotem uma ampla gama de atividades antitumorais. Como um inibidor de quinase multialvo. Uma série de proteínas quinases cujos efeitos de direcionamento envolvem a angiogênese tumoral e a proliferação de células tumorais. Essas quinases incluem:

① Receptor do fator de crescimento endotelial vascular-1 (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3 e receptor tirosina-proteína quinase-2 (TIE{{6 }}) relacionado à angiogênese tumoral;

② Kit proto-oncogene C., receptor de tirosina-proteína quinase RET, proto-oncogene C-RAF, serina/treonina-proteína quinase B (BRAF), proteína quinase p38 ativada por mitógeno (MAP) relacionada à proliferação de células tumorais:

③ O receptor do fator de crescimento derivado de plaquetas-13 (PDGFR-13) e o receptor do fator de crescimento de fibroblastos-1 (FGFR-1) estão relacionados ao microambiente tumoral. Tem múltiplos efeitos antitumorais de bloqueio da angiogênese tumoral e inibição da proliferação de células tumorais, bloqueando e inibindo a atividade das quinases acima.

Quais são as reações adversas do regorafenibe?

As reações adversas mais comuns (maiores ou iguais a 30%) são fadiga/fadiga, perda de apetite, ingestão de alimentos, reação cutânea nas mãos e pés, etc. Os primeiros ensaios clínicos observaram que suas reações adversas mais comuns foram toxicidade cutânea e tireóide. disfunção, que foram semelhantes às de outros inibidores de quinase multialvo semelhantes.

A maioria das reações adversas são leves e moderadas, que podem ser controladas por tratamento clínico.

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Observação: Este composto deve ser usado apenas para fins de pesquisa. Estas alegações não foram avaliadas pela Food and Drug Administration. Consulte seu médico e conheça os estudos disponíveis antes de usá-los. Este produto não se destina a diagnosticar, tratar, curar ou prevenir qualquer doença.

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