Tosilato de sorafenibe em pó bruto CAS 475207-59-1

Tosilato de sorafenibe em pó crué um agente anticancerígeno clínico para o tratamento de carcinoma de células renais e hepáticas. É usado principalmente para tratar carcinoma de células renais avançado inoperável ou carcinoma hepatocelular primário com metástase à distância.

Atualmente, faltam dados de pesquisas clínicas randomizadas e controladas comparando o sorafenibe com terapia intervencionista, como quimioembolização da artéria hepática (TACE) em pacientes com carcinoma hepatocelular avançado. Portanto, não está claro se o sorafenibe é bom ou ruim em relação à terapia intervencionista, nem se o sorafenibe é benéfico para pacientes que já receberam terapia intervencionista. Sugere-se que os médicos considerem de forma abrangente a situação específica dos pacientes e escolham métodos de tratamento apropriados.

Qual é a ação farmacológica do tosilato de sorafenibe?

Tosilato de sorafenibe em pó crué um inibidor multiquinase. Ele pode inibir uma variedade de quinases existentes dentro e na superfície das células, incluindo Raf quinase, receptor do fator de crescimento endotelial vascular-2 (VEGFR-2), receptor do fator de crescimento endotelial vascular-3 ( VEGFR-3) e receptor do fator de crescimento derivado de plaquetas - (PDGFR－ ), Kit e Flt-3, etc.

Pode-se observar que o tosilato de sorafenibe tem efeitos antitumorais de duas camadas. Por um lado, pode inibir diretamente o crescimento do tumor inibindo a via de transdução de sinal Raf/MEK/ERK; Por outro lado, pode inibir o VEGFR e o PDGFR para bloquear a composição dos vasos de regeneração tumoral e inibir diretamente o crescimento das células tumorais. Em comparação com a solução oral, a biodisponibilidade relativa dos comprimidos foi de 38% ~ 49%; uma dieta rica em gordura pode reduzir a biodisponibilidade do sorafenib em 29%. O horário de pico deste produto é de cerca de 3 horas, a meia-vida de eliminação uniforme é de cerca de 25 a 48 horas e a taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 99,5%.

O sorafenibe é principalmente oxidado e metabolizado pela enzima metabólica hepática CYP3A4 e pela acidificação glicosídica pela UGT1A9. Sabe-se agora que o sorafenibe possui 8 produtos metabólicos, dos quais 5 podem ser detectados no plasma dos pacientes após o sorafenibe atingir o estado de equilíbrio. O sorafenibe é secretado principalmente nas fezes na forma de protótipo (representando 51% da dose total) e metabólitos, e alguns metabólitos de acidificação glicosídica (representando 19% da dose total) são secretados na urina.

Quais são as pesquisas sobre o efeito anticancerígeno deste produto?

Pesquisadores de vários países relataram na nova edição do New England Journal of Medicine que estudaram 602 pacientes com câncer de fígado avançado nos Estados Unidos, Europa e Austrália. Nenhum desses pacientes recebeu tratamento sistemático. Os resultados mostraram que, em comparação com o placebo, a sobrevivência global dos pacientes com cancro do fígado avançado ou primário foi prolongada em cerca de 44%.

Um dos principais investigadores do estudo, Jordi Brucks, do hospital clínico de Barcelona, ​​em Espanha, disse que o número de mortes por cancro do fígado em todo o mundo ainda está a aumentar devido à epidemia de hepatite B e hepatite C. Os novos resultados da investigação mostram que, como um novo escolha para o tratamento do câncer de fígado, O tosilato de sorafenibe pode prolongar o tempo de sobrevivência dos pacientes, o que é encorajador.

Duojimei é produzido pela empresa médica e de saúde Bayer na Alemanha. Pode atuar nas células tumorais e nos vasos sanguíneos tumorais ao mesmo tempo. Certa vez, pesquisadores relevantes apresentaram na reunião anual da Sociedade Americana de Oncologia Clínica que conduziram um estudo em pacientes com câncer de fígado avançado na região Ásia-Pacífico e descobriram que o tosilato de sorafenibe poderia prolongar a sobrevivência desses pacientes em cerca de 47%.

O medicamento foi aprovado nos Estados Unidos e na Europa para o tratamento do câncer de fígado. A Bayer Healthcare emitiu recentemente um comunicado de imprensa dizendo que o cãozinho foi aprovado pela Administração Estatal de Alimentos e Medicamentos da China para o tratamento de pacientes com câncer de fígado avançado inoperável.

Quais são as precauções e reações adversas dos comprimidos de toluenossulfonato de sorafenibe?

Efeitos colaterais deTosilato de sorafenibe em pó cru: 1 A supressão da medula óssea é uma toxicidade limitante da dose, que pode causar leucopenia e trombocitopenia, que pode ser recuperada 1 a 2 semanas após a retirada do medicamento; 2. Às vezes ocorrem reações gastrointestinais e há relatos de atrofia testicular e teratogênese; 3. Há sintomas ocasionais do sistema nervoso central e queda de cabelo, e também há relatos de febre induzida por medicamentos causada por esse medicamento, que pode reaparecer quando administrada repetidamente.

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