ORM-15341 CAS 1297537-33-7

O que é ORM-15341?

A cetodarolutamida (ORM{3}}15341) tem recebido atenção significativa no tratamento do câncer de próstata. É um antagonista completo competitivo de receptor de andrógeno não esteróide potente e de alta afinidade. Essencialmente, é o principal metabólito ativo do produto antiandrogênico de próxima{4}}geração ODM-201 no corpo humano. Em outras palavras, após os pacientes usarem ODM-201, o composto ativo é parcialmente convertido emORM-15341, que também exibe um efeito inibitório muito forte na atividade do câncer.

A cetodarolutamida inibe a translocação nuclear AR induzida pela testosterona-. Sua excelente especificidade interfere na proliferação de células de câncer de próstata-dependentes de AR e demonstra atividade antitumoral em modelos de câncer de próstata-resistentes à castração.

entre em contato conosco por e-mail :sales6@faithfulbio.com

Qual é o mecanismo de ação do ORM-15341?

ORM-15341 é uma molécula reguladora do receptor de andrógeno não esteróide e o principal metabólito ativo produzido após o composto oral ODM-201 entrar no corpo humano. Após a ingestão oral de ODM-201, ele é metabolizado no organismo em cetodarolutamida, que é a principal substância ativa para sua função reguladora do receptor andrógeno.

Atua principalmente no receptor andrógeno, um alvo chave para a proliferação de células cancerígenas da próstata. Dados experimentais relacionados confirmam que ORM-15341(cetodarolutamida) tem uma forte afinidade pelo receptor de andrógeno, com uma concentração inibitória metade máxima (IC50) de 38 nanomoles por litro e uma constante de ligação competitiva de 8 nanomoles por litro, demonstrando eficácia superior em comparação com enzalutamida e apalutamida.

Mesmo contra mutantes de receptores de andrógenos com eficácia enfraquecida em muitos produtos comumente usados,ORM-15341ainda pode exercer seu efeito regulatório normalmente, estabelecendo as bases experimentais para sua aplicação no câncer de próstata-resistente à castração. Simultaneamente, pode inibir a translocação nuclear do receptor de andrógeno-induzida por andrógeno, mantendo a atividade autorreguladora estável mesmo em células de câncer de próstata com superexpressão de receptor de andrógeno.

Devido à baixa penetração na barreira hematoencefálica de seu composto original ODM-201, a cetodarolutamida quase não produz efeitos significativos relacionados ao sistema nervoso central-in vivo e não interrompe significativamente o ciclo de feedback androgênico humano. Estudos clínicos demonstraram que em pacientes com câncer de próstata resistente à castração-metastático tratados com ODM-201 que não receberam outros tratamentos, 86% dos pacientes tiveram uma redução de 50% ou mais nos níveis de antígeno específico da próstata (PSA) em comparação com seus valores iniciais. Este efeito positivo está intimamente relacionado com a atividade reguladora do receptor andrógeno inerente ao próprio ORM-15341.

O ORM-15341 afetará os níveis normais de andrógenos no corpo?

De acordo com pesquisas existentes, o ORM-15341 não afeta os níveis normais de andrógenos no corpo.

Em estudos em animais direcionados ao seu composto original, ODM-201, descobriu-se que esse composto não interfere no ciclo de feedback androgênico do eixo hipotálamo-hipófise-gonadal. Em outras palavras, ODM-201 e seu metabólito ORM-15341 (cetodarolutamida), embora interfiram na sinalização do receptor andrógeno, não afetam os centros reguladores hormonais normais do corpo e, portanto, não causam flutuações anormais nos níveis séricos de testosterona.

É um antagonista do receptor de andrógeno. Seu mecanismo de ação é ligar-se diretamente aos receptores de andrógenos, bloqueando a oportunidade de os andrógenos se ligarem aos receptores, em vez de afetar a síntese ou secreção de andrógenos. Simplificando, não reduz a quantidade de andrógenos, mas ocupa os receptores de andrógenos, impedindo a ligação dos andrógenos.

Este modo de ação fazORM-15341significativamente diferente de alguns produtos anti{0}}androgênicos anteriores, e o primeiro é mais eficaz.

Além disso, o composto original do ORM-15341, ODM-201, tem uma taxa de penetração na barreira hematoencefálica muito baixa, o que reduz ainda mais seu impacto potencial no sistema nervoso central e nos centros reguladores endócrinos.

Em resumo, a ação do ORM-15341 (cetodarolutamida) é precisamente limitada ao nível do receptor, exercendo seus efeitos sem perturbar o equilíbrio endócrino geral e ajudando a manter a homeostase hormonal normal nos pacientes.

MF de ORM-15341

Ponto de fusão	210 - 212C
Ponto de ebulição	714,7±60,0 graus (previsto)
Densidade	1,41±0,1 g/cm3 (previsto)
Peso molecular	396.83
Condições de armazenamento	-Congelador de 20 graus, sob atmosfera inerte
Coeficiente de acidez	8.70±0.10

Especificação

Uma variedade de métodos de envio para você escolher

Nossos pontos fortes:

Nossa empresa passou pela certificação do sistema de gestão de qualidade FDA e ISO19001. E temos acordos de cooperação interna com várias fábricas e laboratórios na China, nossa empresa pode fornecerORM-15341etc. a um preço mais favorável. Se você estiver interessado, por favor deixe uma mensagem.
Não apenas temos vantagens exclusivas no transporte, mas também oferecemos suporte a vários métodos de pagamento, quer você use dólares americanos, euros, dólares australianos ou moedas locais de Cingapura, Malásia, Tailândia e assim por diante. Também podemos oferecer suporte a moedas locais nessas regiões e países. Além disso, também oferecemos suporte a cartões bancários (cartões de crédito, etc.) para pagamentos.

PERGUNTAS FREQUENTES:

Q1: Quão eficaz é o ORM-15341 na inibição dos receptores andrógenos?
Dados experimentais in vitro mostram que a cetodarolutamida atinge meia{0}}concentração inibitória máxima (IC50) de aproximadamente 38 nanomoles no receptor de andrógeno, correspondendo a uma constante de inibição de ligação de apenas 8 nanomoles. Nas mesmas condições experimentais, o valor correspondente para ingredientes ativos semelhantes de segunda{5}}geração é de 86 nanomoles, demonstrando que sua eficácia de ligação ao receptor é mais de dez vezes maior. Além disso, mantém um efeito estável e altamente eficaz contra várias variantes de receptores, tornando-o adequado para a maioria dos casos de utilização onde pode desenvolver-se tolerância.
Q2: Quais são as vantagens do ORM-15341?
Estudos demonstraram que a proporção de concentração-no{1}}plasma de ORM-15341(cetodarolutamida) no cérebro é extremamente baixa e, portanto, quase nunca entra no sistema nervoso central. Portanto, possui baixíssima penetração na barreira hematoencefálica, que é sua maior vantagem.
Q3: É ORM-15341eficaz quando usado sozinho?

ORM-15341pode ser usado sozinho diariamente para exercer seus efeitos diretamente. Pode atuar de forma estável nos receptores correspondentes, bloquear com precisão a transdução de sinal relacionada e regular suavemente os estados fisiológicos relacionados do corpo.

Isenção de responsabilidade: A informação publicada neste site provém da Internet, o que não significa que este site concorde com as suas opiniões ou confirme a autenticidade do conteúdo. Por favor, preste atenção para distingui-lo. Além disso, os produtos fornecidos pela nossa empresa são utilizados apenas para pesquisas científicas. Não nos responsabilizamos pelas consequências de qualquer uso indevido.

Se você está interessado em nossos produtos, ou tem sugestões críticas sobre nossos artigos ou não está totalmente satisfeito com os produtos recebidos, entre em contato conosco peloE-mail :sales6@faithfulbio.com . Nossa equipe está empenhada em garantir a total satisfação dos clientes.

Tag: orm-15341 cas 1297537-33-7, China, fornecedores, fabricantes, fábrica, personalizado, atacado, comprar, preço, a granel, puro, produtor, desconto, para venda, em estoque, amostra grátis, pó bruto, matéria-prima, fabricado na China