API de opicapona CAS 923287-50-7

O que é Opicapona?

API Opicaponeé um inibidor seletivo e reversível da catecol-O-metiltransferase (COMT). Em 7 de setembro de 2020, a Ono Pharmaceutical anunciou o lançamento de Opicapone (BIA 9-1067) comprimidos de 25 mg no Japão. É um novo inibidor seletivo de catecol-O-metiltransferase (COMT), administrado por via oral, uma vez{9}}ao dia, indicado para uso em combinação com levodopa-carbidopa ou cloridrato de levodopa-benserazida.

A opicapona é indicada para pacientes com doença de Parkinson (DP) como terapia adjuvante da levodopa/carbidopa para melhorar as flutuações motoras-de{1}}no final da dose (eficácia avançada). Esses pacientes costumam usar levodopa para aliviar sintomas como bradicinesia, rigidez de membros e tremores; no entanto, é rapidamente metabolizado após entrar no corpo, resultando em uma curta duração de ação e uma tendência a sintomas flutuantes, incluindo rigidez súbita e imobilidade. A função principal do CS-1268 é interferir nas principais enzimas que decompõem a levodopa na periferia do corpo, desacelerar seu metabolismo, prolongar a duração do efeito da levodopa no corpo e estabilizar as flutuações da condição.

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Como o Opicapone ajuda a Levodopa a funcionar melhor?

A opicapona ajuda a levodopa a funcionar melhor ao interferir na catecol-O-metiltransferase (COMT). No tratamento da doença de Parkinson, mesmo com a S-(-)-Carbidopa inibindo a dopamina descarboxilase, uma grande quantidade de Levodopa ainda é degradada pelas enzimas COMT na periferia, resultando em desperdício.API Opicaponeé um inibidor de COMT potente-de ação prolongada que interfere efetivamente nessa via metabólica, reduzindo significativamente a perda de conversão periférica da Levodopa e, assim, melhorando sua biodisponibilidade, permitindo que mais microorganismos atravessem a barreira hematoencefálica-e entrem no cérebro. Isto traz dois benefícios clínicos principais: em primeiro lugar, prolonga significativamente o período de bom controle dos sintomas após cada dose; em segundo lugar, encurta o período de “off” quando o efeito do produto diminui e os sintomas reaparecem. Os dados clínicos mostram que tomar 50 mg (100 g, 500 g ou 1 kg) diariamente ao deitar pode reduzir o período "off" em uma média de aproximadamente 100-120 minutos e prolongar correspondentemente o período "on". Em suma, o Opicapone (BIA 9-1067) essencialmente desliga a segunda “barreira metabólica” da Levodopa na periferia, permitindo que o produto chegue ao cérebro de forma mais completa e por um período mais longo para exercer os seus efeitos. No entanto, deve-se notar que, por potencializar os efeitos da Levodopa, a dosagem de levodopa deve muitas vezes ser reduzida de forma adequada sob a orientação de um médico após o início da toma, a fim de evitar a indução ou agravamento de distúrbios motores.

 

Por que a opicapona ajuda nas flutuações motoras?

A razão fundamental pela qual a opicapona pode aliviar as flutuações motoras é que ela resolve um problema particularmente problemático no tratamento da doença de Parkinson-a concentração flutuante de levodopa no sangue.

Nos estágios mais avançados da doença de Parkinson, as terminações neuronais do cérebro que armazenam a dopamina degeneraram significativamente. Neste ponto, depender apenas da levodopa resulta em um pico semelhante a uma montanha-russa-e uma rápida queda na concentração sanguínea ao entrar na corrente sanguínea, com meia-vida de apenas cerca de uma hora e meia. Essa estimulação "pulsante" perturba a rede de controle motor do cérebro, resultando em uma situação em que funciona, os sintomas desaparecem-a chamada-fase "ligada"; e então, quando o efeito passa, os tremores e a rigidez retornam-à fase "desligada". Essa alternância-e{9}}é o que chamamos de flutuações do motor.

Opicapone (BIA 9-1067) foi projetado especificamente para resolver esse problema. Inibe eficazmente as enzimas COMT periféricas, retardando significativamente o metabolismo da Levodopa e mantendo uma concentração eficaz estável sem flutuações, evitando assim mudanças drásticas de "liga-desliga".

Os benefícios deste mecanismo são diretos: após cada dose, o período “ligado” (quando os sintomas estão bem controlados) torna-se mais longo, enquanto o período “desligado” (quando o efeito desaparece e os sintomas reaparecem) torna-se mais curto. Os dados clínicos mostram que tomar 50 mg de CS-1268 diariamente antes de dormir pode reduzir o período "desligado" em uma média de 100-120 minutos, e o período "ligado" também é prolongado.

Para ilustrar, sem o CS-1268, a Levodopa é como água despejada em um balde furado; o nível da água flutua muito e é instável. TirandoAPI Opicaponeé como tapar o vazamento do balde, permitindo que o nível da água permaneça estável por muito tempo. Portanto, CS{2}}1268 não produz dopamina diretamente, mas realiza uma "otimização farmacocinética" na Levodopa-transformando-a de um produto de "ação curta-flutuante" em um produto de "ação estável e de longa ação", estabilizando assim suas flutuações cinéticas.

MF de Opicapone

Densidade	1,80±0,1 g/cm3 (previsto)
InChIKey	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
Ponto de ebulição	701,1±70,0 graus (previsto)
Peso molecular	413.17
Fórmula Molecular	C15H10Cl2N4O6
Coeficiente de Acidez (pKa)	4,67±0,38 (previsto)

Especificação

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PERGUNTAS FREQUENTES:

Q1: O que devo evitar ao tomar Opicapone?
Deve ser evitado quando usado com inibidores não{0}}seletivos da monoamina oxidase (como a fenelzina), e pacientes com feocromocitoma não devem tomá-lo; é necessário jejum de 1 hora antes e depois de tomá-lo; pode causar sono repentino, portanto evite dirigir ou operar máquinas; não pare de tomá-lo repentinamente; ao mesmo tempo, esteja alerta para distúrbios do controle dos impulsos e hipotensão ortostática.
Q2: Posso beber álcool enquanto tomo CS-1268?
Não é recomendado beber álcool enquanto estiver a tomar Opicapone. O álcool pode piorar os transtornos de humor e o comportamento impulsivo, interferir nas funções regulatórias do corpo e exacerbar desconfortos como tonturas, sonolência e fadiga diurna repentina causada pelo produto. Também aumenta o risco de hipotensão ortostática, facilitando a sensação de tontura e fraqueza ao levantar-se e aumentando a probabilidade de quedas. Portanto, por segurança e para manter uma condição estável, é melhor abster-se de álcool durante todo o tratamento.
Q3: O que fazer se você esquecer de tomar um Opicapone?

Simplesmente pule a dose esquecida e tome-a no mesmo horário do dia seguinte na dosagem habitual. Não aumente a dosagem sem consultar um médico para evitar grandes oscilações na concentração corporal, que podem causar desconforto e desempenho instável. Também não pare de usá-lo repentinamente; apenas mantenha uma programação regular e cumpra o prazo.

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