Linagliptina API em pó CAS 668270-12-0

Linagliptina API em pó CAS 668270-12-0é um inibidor DPP-IV. DPP-IV é um hormônio incretina que se liga a proteínas e está presente em muitos tecidos, como rins, fígado, borda em escova do revestimento do intestino delgado, ductos pancreáticos, linfócitos e células endoteliais. Essa enzima inativa o GLP-1 hidrolisando o resíduo de alanina N-terminal na posição 2. Portanto, a inibição dessa enzima aumenta a concentração de GLP-1, estimulando a produção de insulina pelas células das ilhotas pancreáticas e, ao mesmo tempo, diminuindo a concentração de glucagon, exercendo assim um efeito anti{12}}diabético. A linagliptina inibe a DPP-IV através da forte ligação ligando/receptor, competindo com substratos pelos locais de ligação. É um inibidor seletivo, competitivo e reversível da DPP-IV.

A linagliptina (BI-1356) é um inibidor potente e seletivo da DPP-4 com IC50 de 1 nM. Sua seletividade para DPP-4 é mais de 10.000 vezes maior do que para outras dipeptidil peptidases, como DPP-2, DPP-8 e DPP9. A linagliptina ativa a autofagia glomerular em um modelo de diabetes tipo 2. DPP4 medeia a ferroptose em células CRC deficientes em TP53.