Everolimus em pó CAS 159351-69-6
Nome do produto:Everolimus;ZORTRESS;AFINITOR
Nº CAS:159351-69-6
Fórmula molecular:C53H83NO14
Pureza e Grau: 99% HPLC; Grau de medicina
Quantidade mínima e pacote: 100g; Pacote de acordo com a demanda
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Descrição
O que é Everolimo?
Everolimus é um derivado da rapamicina. É uma droga semelhante à quinase que interfere na comunicação celular para prevenir o crescimento de células tumorais. É um inibidor oral de mamíferos.
Everolimo em póé um imunossupressor. Ao ligar-se à proteína FK nas células, inibe a proliferação de linfócitos T e inibe a transição de sinal das citocinas para desempenhar um efeito imunossupressor. Também pode inibir a proliferação de células endoteliais vasculares.
Sunitinibe e Sorafenibe são uma variedade de inibidores de quinase (atuando em múltiplos alvos celulares), enquanto Everolimus bloqueia a proteína específica do alvo Ripptidina de mamíferos (MTOR) para interferir no crescimento, diferenciação e metabolismo das células cancerígenas. Esta abordagem MTOR é ajustada nos tumores de algumas pessoas.
| Nome do produto | Everolimo |
| CAS | 159351-69-6 |
| Fórmula molecular | C53H83NO14 |
| Peso molecular | 958.22 |
| Número EINECS | 621-003-9 |
| Condição de armazenamento | -20 grau |
| Ponto de flash | 2 graus |
| Solubilidade | Solúvel em DMSO (até 100mg/ml) ou etanol (até 100mg/ml). |
| Aparência | Pó branco |
| Ponto de ebulição | 998,7±75,0 grau (previsto) |
| Densidade | 1,18±0,1 g/cm3 (previsto) |
Qual é o mecanismo de ação do everolimo?
Everolimo em pópode combinar-se com a proteína intracelular FKBP12 para formar um complexo inibitório mTORC1, que pode inibir a atividade do mTOR. A inibição da via de sinalização mTOR pode levar à diminuição do regulador de transcrição S6 proteína quinase ribossômica (S6K1) e da proteína de ligação ao fator de alongamento eucariótico 4E (4E-BP), interferindo assim na tradução e síntese do ciclo celular, angiogênese, glicólise e outros proteínas relacionadas. Além disso, o everolimus também tem um certo efeito antitumoral, que pode inibir a glicólise de tumores sólidos in vitro e in vivo.
Especificação do produto
| Item | Especificação | Resultados |
| Aparência | Pó sólido branco ou esbranquiçado | Cumpre |
| Identificação | Por HPLC | Cumpre |
| Uvmax(95% etanol) | 267.277.288nm(E1%1cm:417.541.416) | 277 nm |
| Solubilidade | Solúvel em éter, clorofórmio, acetona, metanol e DMF; muito pouco solúvel em hexano e éter de petróleo; insolúvel em água |
Cumpre |
| Substâncias Relacionadas | Qualquer impureza única: Menor ou igual a 1.0% | Cumpre |
| Impurezas totais: Menor ou igual a 2.0% | 0.95% | |
| Perda na secagem | NMT 0,5% | 0.33% |
| Resíduo na ignição | NMT 0,1% | Em conformidade |
| Metal pesado | NMT 20 ppm | Em conformidade |
| Ensaio (HPLC) | NLT 99,5% | 99.77% |
| Conclusão: | Em conformidade com as especificações da empresa. | |
Quais são os efeitos do everolimo?
Everolimus é uma droga direcionada, que atua inibindo o alvo da rapamicina em mamíferos (mTOR). MTOR é uma proteína que pode regular as funções de muitas células e é um importante regulador na divisão celular, no crescimento vascular e no metabolismo celular.
Atlas HTML5 de Everolimus
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Atividade biológica do everolimo:
| Descrever | Everolimus (RAD001) é um inibidor eficaz de MTOR, que é combinado com FKBP-12 para produzir complexos imunossupressores. |
| Ponto alvo | mTOR5-6 nM (IC50) |
| Estudo in vitro | Everolimus (RAD{4}}01) é um derivado oralmente ativo da rapamicina, que pode inibir o mTOR da Ser/Thr quinase. No melanoma B16/BL6 de camundongo sensível (IC50,0,7 nM) e KB cervical humano insensível-31(IC50,1.778 nM), a concentração antiproliferativa de everolimus leva às alterações de desfosforilação total e mobilidade de S6K1 e S6. 4E-BP1, indicando uma diminuição na fosforilação. Everolimus mostrou inibição dependente da dose em células totais e células-tronco da linhagem celular BT474 e células primárias de câncer de mama, embora tivesse diferentes graus de inibição do crescimento. Em comparação com as células totais, o everolimus teve um fraco efeito inibitório no crescimento de células estaminais em todas as concentrações testadas (P<0.001). The IC50 values of everolimus for BT474 and primary CSC were 2,054 and 3,227 nM, respectively, or 29 times and 21 times the IC50 values of corresponding total cells. |
| Estudo in vivo | Everolimus tem atividade oral em camundongos e ratos, o que produz efeito antitumoral, caracterizado por uma diminuição significativa na taxa de crescimento tumoral em vez de regressão tumoral. No modelo de CA2{2}}498 em ratos, o everolimus (00,5 ou 2,5mg/kg) inibiu o crescimento de maneira dose-dependente, e a administração intermitente com uma dose mais elevada de 5mg/kg ( uma ou duas vezes por semana) também mostraram efeito antitumoral semelhante. O efeito inibitório do everolimo é a inibição contínua, e não a regressão, e não tem nada a ver com qualquer perda de peso. O efeito do everolimus (0.{{10}}mg/kg/d) é seletivo e diferente daquele do PTK/ZK(100mg/kg). Para qualquer fator de crescimento, o everolimus aumentou o conteúdo de hemoglobina de forma dose-dependente (convertida em equivalente sanguíneo e indicando o número de vasos sanguíneos e vazamento vascular), mas diminuiu o conteúdo de Tie-2 (indicando o número de células endoteliais), o que é importante para Estimulação VEGF, mas não estimulação bFGF. A farmacocinética do everolimo em camundongos mostrou que após uma dose única, o nível máximo de xenoenxerto tumoral humano atingiu apenas 0,1 μM, enquanto o nível plasmático atingiu 1-3 μM por 0 ~4 horas. |
| Experimento celular | As células tumorais foram inoculadas em placas de {{0}}poços a uma densidade de 500-5,000 /100μL/poço, e experimentos repetidos foram realizados sob o número ideal de células, geralmente 1,000-2,000 células por poço e incubadas durante a noite. As células foram expostas ao everolimus e incubadas durante 4 dias, e o número de células foi determinado por coloração com azul de metileno. Para tanto, foram adicionados 50μL de glutaraldeído [20% (v/v)] aos poços incubados em temperatura ambiente por 10 minutos. Aspirar o meio de cultura, lavar as células com água destilada, adicionar 100μL de azul de metileno [solução aquosa 0,05% (p/v)] e incubar a 37 graus por 10 minutos. As células coradas foram lavadas três vezes com água, foram adicionados 200 μl de HCl [3% (v/v)] e a placa foi agitada em temperatura ambiente por 20 minutos. A absorvância de cada poço foi medida a 650 nm. Utilize o software Softmax 2.0 [2] para calcular o valor IC 50. |
| Experimento animal | Everolimus, PTK/ZK e seus respectivos carreadores foram preparados todos os dias antes da administração aos animais, e o volume de administração foi ajustado separadamente com base no peso corporal dos animais. Em camundongos C57/BL6, o everolimus é administrado por via oral na dose de 0,1 a 10mg/kg/d (10mL/kg) e principalmente na dose de 2,5 a 10mg/kg, porque essas doses proporcionam o maior efeito. PTK/ZK é administrado por via oral na dose de 50 a 100 mg/kg/d. Ratos Wistar-Furth foram divididos em dois grupos de acordo com seu peso corporal e tratados com carreador ou everolimus (10mg/kg/d para camundongos e 5mg/kg para ratos três vezes por semana). Imediatamente após a primeira medição inicial (dia 0), everolimus ou transportador foi administrado por via oral por alimentação por sonda (10mL/kg) por até 7 dias, seguido por medição por ressonância magnética dentro de 30 minutos após a última dose. |
| Referências |
[1]. O'Reilly T, et al. Desenvolvimento de Biomarcadores para a Atividade Clínica do Inibidor mTOR Everolimus (RAD001): Processos, Limitações e Propostas Adicionais. Transl Oncol. abril de 2010;3(2):65-79. [2]. Lane HA, et al. O inibidor de mTOR RAD001 (everolimus) tem propriedades antiangiogênicas/vasculares distintas de um inibidor de tirosina quinase VEGFR. Clin Cancer Res, 2009, 15(5), 1612-1622. [3]. ZhuY, et al. Efeito antitumoral do inibidor de mTOR everolimus em combinação com trastuzumabe em células-tronco de câncer de mama humano in vitro e in vivo. Tumor Biol. 33(5) de outubro de 2012:1349-62. [4]. Kawata T, et al. A dupla inibição das vias de sinalização mTORC1 e mTORC2 é um alvo terapêutico promissor para a leucemia de células T em adultos. Ciência do Câncer. Janeiro de 2018;109(1):103-111. |
Qual é a diferença entre everolimus e rapamicina?
Em primeiro lugar, o everolimus é um inibidor da mTOR, que atua na via de sinalização da mTOR e inibe a proliferação celular e a angiogênese. Interfere no metabolismo e na proliferação das células cancerígenas ao inibir a via de sinalização intracelular do mTOR, atrasando assim o crescimento dos tumores. A rapamicina é um inibidor multiquinase, que atua no receptor do fator de crescimento endotelial vascular (VEGFR) e no receptor do fator de crescimento derivado de plaquetas (PDGFR) para inibir o crescimento e a angiogênese dos vasos sanguíneos tumorais. Previne o crescimento e a propagação do tumor, bloqueando o suprimento de sangue necessário às células tumorais.
Em segundo lugar, as indicações dos dois produtos são diferentes. Everolimus é adequado para carcinoma de células renais avançado e tumor endócrino pancreático não funcional, enquanto a rapamicina é adequada principalmente para carcinoma de células renais e carcinoma de tireoide.
Foi comprovado que o everolimus tem atividade antitumoral no tratamento do câncer renal e do tumor endócrino pancreático, o que pode retardar o progresso da doença e melhorar a taxa de sobrevivência dos pacientes. A rapamicina tem um certo efeito terapêutico no câncer renal e no tumor endócrino pancreático, mas seu efeito terapêutico geralmente não é tão bom quanto o do everolimus.
Numa palavra, emborapó de everolimoe o pó de rapamicina são medicamentos usados para tratar câncer renal e tumor endócrino pancreático, existem algumas diferenças na ação farmacológica, indicações, uso e efeitos colaterais.
Quais são os cuidados do Everolimus em pó?
É proibido ter reação alérgica a derivados de sirolimus ou quaisquer materiais auxiliares.
Everolimus é contraindicado para pacientes transplantados renais com alto risco imunológico, receptores de transplantes de órgãos que não sejam rim e fígado e pacientes menores de 18 anos.
Pacientes com intolerância hereditária à galactose devem evitar o usopó de everolimo.
Como e onde comprar Everolimus em pó no atacado?
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