Afatinibt Matéria-prima em pó CAS 439081-18-2

BIBW 2992é o primeiro bloqueador irreversível da série ERBB. Estudos mostraram que a família do receptor ERBB consiste em quatro membros: EGFR (ERBB1), HER2 (ERBB2), ERBB3 e ERBB4. No entanto, os membros da família ERBB se comunicam com outros membros da família ERBB para garantir a operação normal das células e a transdução anormal da família ERBB é o principal fator determinante para o crescimento e a disseminação das células cancerígenas.Pó de matéria -prima afatinibehas two targets, EGFR and HER2, which can irreversibly block the abnormal information transmission in cells stimulated by the variation of epidermal growth factor receptor (EGFR) and the over-expression of tyrosine kinase of human epidermal receptor 2(HER2), and then permanently close the signal transmission channels on which cancer cells depend, so that cancer cells cannot grow and reproduce, and then delay and treat the development and spread of cancer células.

Qual é a ação farmacológica do pó da matéria -prima do afatinibe?

O afatinibe é um inibidor duplo potente e irreversível da tirosina quinase, que é o segundo representante do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) e do receptor 2 do fator de crescimento epidérmico humano (HER2). Inibe irreversivelmente a atividade dessa quinase complexa por MichaelReation com o grupo de cisteína sulfidrila na 797ª posição no EGFR.Pó de matéria -prima afatinibefoi aprovado pelo FDA em 12 de julho de 2013. É usado principalmente para o tratamento de pacientes metastáticos de câncer de pulmão de células não pequenas (NSCLC) com exclusão do exon 19 do receptor do fator de crescimento epidérmico tumoral (EGFR) ou mutação do exon 21 (L858R) confirmado por kit de FDA-Aploded. No experimento de campo,BIBW 2992 POWDTambém tem um certo efeito em pacientes avançados com câncer de mama com Hei2 positivo.

Por que o pó de matéria -prima do Afatinib é chamado de assassino de câncer de pulmão na medicina?

De acordo com as estatísticas da Organização Internacional da Saúde, o câncer de pulmão é o principal assassino de câncer do mundo. A incidência de câncer de pulmão nos homens é maior do que nas mulheres, e o número de novos pacientes com câncer de pulmão atinge mais de 10 milhões a cada ano. No passado, a teoria do tratamento do câncer de pulmão era relativamente fina e sempre se pensava que o câncer de pulmão era causado por uma causa. De acordo com a pesquisa mais recente, o câncer de pulmão inclui muitos tipos diferentes, e diferentes tipos de câncer de pulmão precisam de tratamento específico. Um subtipo específico de câncer de pulmão pode ser julgado por EGFR (um membro do EGFR (ERBB Receptor Family) Detecção de mutação. E esses pacientes também são as pessoas que mais podem se beneficiar deTovok em póTratamento em ensaios clínicos. De acordo com os dados do estudo Lux-Lung3, o tempo de sobrevivência dos pacientes que receberam matéria-prima BIBW-2992 quando o tratamento de primeira linha atingiu um ano (a sobrevida média livre de progressão (PFS) foi de 11,1 meses), em comparação com os pacientes que receberam PEMETREXIDEXEXEX /CISPLATIN por pouco mais da metade (PFS foi de 6,9 meses).
Além disso, o tempo de sobrevida livre de progressão dos pacientes com NSCLC com os dois tipos de mutação EGFR mais comuns (Del19 ou L858R) após receberpó de matéria-prima afatinibe de alta purezaé muito mais de um ano (o PFS é de 13,6 meses), enquanto o dos pacientes que recebem dinatrium /cisplatina pemetrexed é pouco mais de meio ano (o PFS é de 6,9 meses). AlémHot Sales Bibw-2292também foram melhorados. Além disso, os efeitos colaterais deste produto são extremamente baixos e apenas 1% dos pacientes interrompeu o processo experimental devido à diarréia relacionada causada pelos produtos do afatinibe.

Por que o pó de matéria -prima do Afatinib é classificado como o produto de segunda geração do EGFR?

Quando se trata de medicamentos direcionados a EGFR para câncer de pulmão, o produto de primeira geração gefitinibe; O produto de segunda geração Afatinib (BIBW 2992) e o produto de terceira geração osimertinibe (AZD-9291) são estrelas brilhantes.

No entanto, por que classificamos o Afatinib como o medicamento de segunda geração do EGFR? De acordo com a literatura científica relevante, existem três gerações de EGFR TKI atualmente, e os pesquisadores diferem no mecanismo de ação do medicamento, exceto de acordo com a sequência do tempo. Os detalhes são os seguintes:

Geração 1: proteína mutante EGFR que inibe o mainstream (reversível)

Segunda geração: inibe a proteína mutante EGFR convencional (irreversível) e também inibe as proteínas relacionadas à EGFR.

A terceira geração: inibe a proteína mutante EGFR convencional e ainda é eficaz (irreversível) contra a proteína mutante resistente a T790M.
Comparado com os produtos de primeira geração, o Afatinib tem duas características óbvias:
1. É irreversivelmente combinado com a proteína EGFR e, uma vez combinado com proteína mutante, é muito forte. Podemos combinar pó de matéria -prima do afatinibe com proteína mutante, assim como a combinação de chave e buraco da fechadura. A razão pela qual a primeira geração de medicamentos pode entrar em vigor é porque eles podem efetivamente ocupar esse buraco da fechadura. No entanto, os medicamentos de primeira geração são fracos na força de ligação e fáceis de cair, enquanto os medicamentos de segunda geração têm forte força de ligação com proteínas mutantes, que se torna uma chave que não cairá facilmente. Se forem firmemente combinados, podem ter efeitos inibitórios melhores e mais duradouros na teoria.
Segundo, além da proteína EGFR,Bibw 2992 pó de matéria -primaTambém pode inibir proteínas relacionadas, como HER2 e HER4, para que possa lidar com outras mutações que não o EGFR, ou seja, uma chave pode ser inserida em múltiplos fechadura, o que também pode atrasar a resistência a medicamentos de alguns pacientes.

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