TerliPressin Acetato Salt CAS 14636-12-5

O acetato de terlipersina é um novo preparação de vasopressina de ação longa sintetizada artificialmente com alta seletividade para o receptor da vasopressina V1. É um pró -fármaco inerentemente inativo. Depois de passar pela ação da aminopeptidase no corpo, os três resíduos de três glicils no terminal são removidos e a vasopressina de lisina ativa é lentamente "liberada". Portanto,Sal de acetato de terlipersinaé equivalente a um reservatório que pode liberar vasopressina de lisina a uma taxa estável.Alta pureza t-glvpé um bloco branco ou fora de branco ou uma solução clara incolor. Na prática clínica, pode reduzir rapidamente o HVPG e fornecer tratamento mais rápido, mais forte e mais durável para complicações da hipertensão portal.

Quais são os efeitos farmacológicos do sal acetato de terlipressina?

Terlipressina acetato de sal em póé um polipeptídeo sintético, que é um análogo do hormônio secretado pela glândula pituitária posterior. Após o uso, seu triglicerídeo será cortado por enzimas in vivo e liberará lentamente substâncias ativas, como a vasopressina, que contratarão músculo liso por 10 horas. Comparado com a mesma dose de vasopressina, sua atividade só pode ser mantida por 20 a 40 minutos, o que é uma grande vantagem. Além disso, devido à velocidade lenta da enzimólise deste produto, a vasopressina de lisina circulante não pode atingir o nível de envenenamento, por isso não apenas tem uma boa função de manter o efeito do produto, mas também é muito seguro e é difícil causar consequências adversas devido ao uso frequente da vasopressina convencional para manter o efeito. Além disso,acetato de terlipersinaDuas funções: primeiro, tem um efeito vasoconstritivo óbvio, reduzindo especialmente a contração do músculo liso vascular visceral, reduzindo o fluxo sanguíneo visceral (como reduzir o fluxo sanguíneo do mesentério, o baço, o útero, etc.), para que os fluxos sanguíneos venosos e a veia hemiática e o sistema portas da veia hepática; Segundo, este produto também pode reduzir a concentração de renina plasmática e agir em alguns receptores no rim, aumentando assim o fluxo sanguíneo renal de pacientes com síndrome hepatorenal, impedindo a perda excessiva de água na urina e com função anti-enuneses.

Qual é a avaliação do efeito clínico do acetato de terlipressina?

A terlipressina é o único produto que pode melhorar a taxa de sobrevivência de pacientes com sangramento variceal esofágico. Costumava ser usado principalmente para tratar o sangramento variceal de esôfago na clínica. Além disso,Terlipressina de vendas a quentefoi usado com sucesso no tratamento abrangente do fígado e rim, e é provável que desempenhe um papel benéfico no choque refratário e na ressuscitação cardiopulmonar. Comparado com a vasopressina convencional, ela tem um efeito duradouro, não causa complicações perigosas, incluindo fibrinólise e complicações graves no sistema cardiovascular, e é simples em uso e baixa frequência, por isso é muito adequado para o resgate e tratamento de pacientes críticos. No tratamento da síndrome do hepatorenal, a terlipressina mais vendida pode melhorar a função hepática e renal, RHs reversa e prolongar o tempo de sobrevivência dos pacientes com HRS, para que também possa prolongar o tempo de espera do transplante de fígado. Como um agonista do receptor de vasopressina v1 altamente seletivo, ele tem uma melhor perspectiva de desenvolvimento no estudo do choque séptico resistente à noradrenalina. Além disso,Sal de acetato de terlipersinatem certos efeitos anti-inflamatórios e antioxidantes e tem um certo papel no tratamento de choque refratário, ascites devido à cirrose, hipotensão durante a operação e parada cardíaca em crianças, que têm uma boa perspectiva de aplicação clínica.

Quais são os efeitos colaterais do sal acetato de terlipersina?

O uso da terlipressina para tratar o sangramento variceal esofágico pode resultar nas seguintes reações adversas:
Devido à sua capacidade de restringir os vasos sanguíneos, os pacientes podem sofrer palidez facial e superficial, bem como um ligeiro aumento da pressão arterial (mais pronunciado em pacientes hipertensos).
2. Um pequeno número de pacientes pode sofrer arritmia, bradicardia e suprimento de sangue da artéria coronariana insuficiente.
3. Pode ocorrer dores de cabeça ocasionais ou necrose local.
4. Pode aumentar o movimento peristáltico e causar dor abdominal, náusea e diarréia.
5. Em alguns casos, podem ocorrer espasmos musculares brônquicos, o que pode levar à dificuldade de respirar.
6. Pode haver espasmos musculares uterinos e distúrbios de circulação sanguínea nos músculos uterinos e endométrio.
Embora a atividade antidiurética deacetato de terlipersinaé apenas 3% do da vasopressina natural, houve muito poucos casos relatados de hiponatremia e hipocalcemia, especialmente em pacientes com desequilíbrio fluido.

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