SPADIN é um peptídeo natural derivado de um propeptídeo liberado da corrente sanguínea e é um bloqueador eficaz do canal TREK-1 com um valor IC50 de 10 nM. Estudos mostraram quePó de peptídeo Spadinpode bloquear a atividade dos canais TREK-1 (KCNK2 ou K2P2.1). Spadin se liga especificamente ao TREK-1 para aumentar a neurotransmissão 5-HT no núcleo dorsal da rafe de camundongos, induzindo a ativação e neurogênese do CREB no hipocampo. Clinicamente, pode ser utilizado principalmente para a pesquisa de matérias-primas antidepressivas.
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Item |
Especificação | Resultados |
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Aparência |
Pó branco a{0}}esbranquiçado |
Em conformidade |
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Identificação |
1HNMR está em conformidade com a estrutura |
Em conformidade |
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Pureza (HPLC) |
Maior ou igual a 99,0% |
99.1% |
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PH |
2.0-4.0 |
3.0 |
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Conteúdo de água |
Menor ou igual a 5,0% |
0.6% |
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Metal Pesado |
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Pb |
Menor ou igual a 0,5 ppm |
Em conformidade |
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Como |
Menor ou igual a 0,15 ppm |
Em conformidade |
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Cd |
Menor ou igual a 2,5 ppm |
Em conformidade |
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Hg |
Menor ou igual a 1,5 ppm |
Em conformidade |
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Limite microbiano |
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Contagem microbiana total |
Menor ou igual a 750 UFC/g |
90 UFC/g |
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Coliformes |
Menor ou igual a 3,0MPN/g |
N.D |
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Etanol (por GC) |
Menor ou igual a 5000 ppm |
120 ppm |
| Conclusão | Em conformidade com as especificações da empresa. |
Quais são as vantagens e desvantagens do Spadin Peptide em comparação com outros bloqueadores de canal TREK-1?
Comparado com outros bloqueadores de canal TREK-1, o spadin tem vantagens distintas:
1.Alta seletividade:Spadin é um bloqueador TREK-1 altamente seletivo (IC₅₀ ≈ 10 nM) que não afeta outros canais K2P como TREK-2, TRAAK, TASK-1 ou TRESK. Esta especificidade é superior a muitos inibidores de moléculas pequenas (por exemplo, SID1900, lig4-4) que muitas vezes têm menor afinidade e efeitos fora do alvo mais amplos.
2. Ação Antidepressiva Rápida:Em modelos com roedores, a espadina induz efeitos semelhantes aos antidepressivos em quatro dias, um início muito mais rápido do que as duas a três semanas normalmente necessárias para antidepressivos convencionais. Esta ação rápida é atribuída à sua capacidade de aumentar o disparo dos neurônios 5-HT no núcleo dorsal da rafe e promover a neurogênese do hipocampo.
3. Perfil de segurança favorável:Apesar da deleção do TREK-1 estar associada ao aumento da sensibilidade à dor, convulsões e isquemia, a espadina não induz esses efeitos colaterais em modelos animais. Também não afeta a função cardíaca ou a pressão arterial, sugerindo uma janela de segurança melhor do que os bloqueadores não seletivos.
Comparado com outros bloqueadores de canal TREK-1, o spadin tem desvantagens distintas:
1. Limitações do peptídeo:Como peptídeo, a espadina tem baixa biodisponibilidade e meia{0}}vida curta, limitando sua utilidade clínica. Embora seus análogos retro-inversos e fragmentos mais curtos mostrem maior estabilidade e potência, eles permanecem experimentais.
2. Dados clínicos limitados: Pó de peptídeo Spadinainda está em fase de pesquisa pré-clínica, sem aplicações clínicas aprovadas. Por outro lado, alguns bloqueadores não{1}}seletivos do TREK-1 (como:fluoxetina) já são antidepressivos estabelecidos, embora tenham início mais lento e efeitos colaterais mais amplos
Qual é a diferença entre o peptídeo SPADIN em pó e a Vortioxetina?
SPADIN e Vortioxetina são dois candidatos a materiais farmacêuticos antidepressivos completamente diferentes em termos de mecanismos de ação, tipos moleculares e estágios clínicos.Vortioxetina em póé um antidepressivo multimodal de moléculas pequenas comercializado que melhora os sintomas depressivos e a função cognitiva, inibindo a recaptação de serotonina (5-HT) e regulando vários receptores 5-HT (como ativação de 5-HT1A, ativação parcial de 5-HT1B, antagonização de 5-HT3/7, etc.). É adequado para o tratamento de primeira linha da depressão grave em adultos, com reações adversas comuns, como náuseas e dor de cabeça, mas o risco de disfunção sexual e ganho de peso é relativamente baixo.Peptídeo SPADIN em póé um peptídeo natural ainda em fase de pesquisa pré-clínica, que melhora a neurotransmissão 5-HT e promove a neurogênese do hipocampo ao bloquear seletivamente os canais de potássio TREK-1. Demonstrou o potencial de início rápido (cerca de 4 dias) em modelos animais, e não foram encontrados efeitos colaterais cardiovasculares ou relacionados à dor significativos. No entanto, devido às suas propriedades peptídicas, a sua biodisponibilidade é baixa e a sua meia-vida é curta. Atualmente, melhora principalmente as propriedades farmacocinéticas através de modificação estrutural, e ainda está em tratamento e ainda não entrou em aplicação clínica.
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