CETRORELIX ACETATE POWDE CAS 120287-85-6

Pó de acetato de cetrorelixé um decapeptídeo sintético usado principalmente na tecnologia reprodutiva assistida. Para pacientes com estimulação ovariana controlada, evita a ovulação prematura. O acetato de Cetrorelix é um antagonista do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH). Pode se ligar competitivamente aos receptores na membrana celular da hipófise com LHRH endógena, inibindo assim a secreção de hormônio luteinizante (LH) e hormônio folículo-estimulante (FSH) pela glândula pituitária de maneira dependente da dose.

O acetato de cetrorelix é um antagonista sintético do receptor de receptor de hormônio liberador de gonadotropina (GnRHR) com um valor KD de 0,2 nm. Ele pode ligar os ligantes radioativos às células LTK de rato que expressam GnRHR humano.1 Inibe a ativação dos genes repórter de HGNRHR e a jusante da luciferase em camundongos através do agonista de GnRHR [D-TRP6] GnRH (IC 50=1.2 nm) Ltk-células LTK. In vivo, em um modelo de xenoenxerto de camundongo de câncer de ovário epitelial humano, o acetato de cetrorelix (60ug/ dia) reduziu o volume do tumor para 35% do controle. O nível sérico de hormônio luteinizante foi reduzido em 50%. A lesão induzida pelo suíço de 2 centros (0,5 mg/kg) protege o folículo primordial PMF e a ciclofosfamida (item no . 13849) apresentava uma taxa de sobrevivência de PMF de 65% para 86}, enquanto a do grupo de controle salino foi de 46% de sobrevivência de PMF.