Pó de citrato de tofacitinibe CAS 540737-29-9
Nome do produto: Citrato de tofacitinibe
Sinônimo:Xeljanz;CP-690550;CP 690500-10;CP 690550-10;(3R,4R)-1-(Cianoacetil)-4-metil-N-metil-N-1H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il-3-piperidinamina 2-hidroxi-1,2,3-propanotricarboxilato
Nº CAS:540737-29-9
Nº EINECS:638-826-4
Fórmula molecular: C16H20N6O.C6H8O7
Pureza e grau: 99% HPLC; grau medicinal
Personagem:Pó branco
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Descrição
Descrição dos produtos
Pó de citrato de tofacitinibeé um citrato contendo tofacitinib misturado com quantidades molares iguais de tofacitinib e ácido cítrico. É usado para tratar artrite reumatoide ativa moderada a grave. Possui inibidor EC 2.7.10.2 (proteína tirosina quinase não específica) e efeito antirreumático.
Pó de citrato de tofacitinibe, quimicamente denominado 3-[(3R, 4R)-4-metil-3-[metil-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]piperidin-1-il]-3-oxopropionitrila citrato, é um novo tipo de inibidor de Janus quinase desenvolvido pela Pfizer, EUA. Foi aprovado pelo FDA dos EUA para comercialização em novembro de 2012 sob o nome comercial Xeljanz. Este produto pode ser usado em combinação com metotrexato para tratar artrite reumatoide ativa que é inadequadamente responsiva aos inibidores do fator de necrose tumoral.
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Certificado de Autenticação
| Itens de teste | Especificações | Resultados |
| Características | Pó cristalino branco | Conforme |
| Identificação A | IR, UV em conformidade | Conforme |
| Identificação B | Deveria estar em conformidade | Conforme |
| Valor do PH | Entre 3,9 a 7,1 | 5.3 |
| Água | Entre 5,7%~6,8% | 6.5 |
| Metais pesados | Não mais que 0.002% | <0.001% |
| Cloretos | Não mais que 0.018% | 0.00% |
| Intervalo de fusão | Entre 48,5 graus e 52 graus | 49,2 graus ~50,4 graus |
| Endotoxina bacteriana | Não mais que 0.2 | Conforme |
| Teste de esterilidade | Cumprem as exigências | Conforme |
| Limite de Propanolamina | Menor ou igual a 0.025% | Conforme |
| Limite de Fosfato | Menor ou igual a 0.01% | Conforme |
| Solventes residuais | Álcool: não mais que 0.5% | 100 ppm |
| Conclusão | Em conformidade com o padrão empresarial | |
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Aplicativo
Pó de citrato de tofacitinibe(Xeljanz) é um tratamento para adultos com artrite reumatoide (AR) ativa moderada a grave, artrite psoriática ativa, espondilite anquilosante, colite ulcerativa moderada a grave e crianças de 2 anos de idade ou mais com artrite idiopática juvenil multiarticular ativa. Ele funciona bloqueando uma enzima chamada Janus quinases (JAKs). jak desempenha um papel na inflamação das articulações, o que pode causar dor, inchaço e rigidez. Este produto é frequentemente usado se um paciente não responde bem a outros produtos, como metotrexato e inibidores do fator de necrose tumoral.
Em 2012, a FDA dos EUA aprovou o Tofacitinibe para o tratamento de artrite reumatoide moderada.
Função
1.Pó de citrato de tofacitinibe(477600-75-2) API é um inibidor da Jak quinase usado para tratar artrite reumatoide.
2.Pó de citrato de tofacitinibeé a forma citrato de tofacitinibe, também conhecido como CP-690550, Tasocitinibe, nome chinês Tofacitinibe.
3.Pó de citrato de tofacitinibeé um potente inibidor da permeabilidade celular de JAK3 com um IC50 de 1 nM, que pode inibir JAK1 (IC50=20 nM) e JAK2 (IC50=112 nM). Comparado com células JAK2WT, tofacitinibe teve atividades antiproliferação e pró-apoptóticas mais fortes contra células JAK2V617F. No tratamento in vivo de camundongos com leucemia, tofacitinibe pode reduzir o número de glóbulos brancos e induzir a apoptose de células de leucemia. Tofacitinibe pode inibir efetivamente a resposta linfocitária mista (MLR) (IC50=91 nM) e prolongar a sobrevivência de camundongos com tumor xenoenxertado. Pode ser usado para prevenir transplantes de órgãos e aliviar sintomas de doenças autoimunes, como artrite reumatoide (AR) e outras doenças autoimunes.
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