Harkoseride CAS 175481-36-4

Quais são os usos do Harkoseride?

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Especificação do produto

E a farmacodinâmica de Harkoseride?

Acredita-se que a harkoserida é um aminoácido funcionalizado, como alguns outros medicamentos antiepiléticos (DEAs), atuam através de canais de sódio dependentes de tensão. A lacosamida aumenta a lenta inativação dos canais de sódio dependentes de tensão sem afetar a inativação rápida dos canais de sódio dependentes de tensão. Essa inativação impede que o canal seja aberto, ajudando a encerrar o potencial de ação. Muitos medicamentos antiepiléticos, como carbamazepina ou lamotrigina, diminuem a recuperação da inativação e, portanto, reduzem a capacidade dos neurônios de disparar potenciais de ação. A inativação ocorre apenas em neurônios que disparam potenciais de ação; Isso significa que os medicamentos que modulam a inativação rápida reduzem seletivamente o disparo em células ativas.

A inativação lenta é semelhante, mas não produz bloqueio completo dos canais de sódio fechados por tensão, com ativação e inativação ocorrendo em centenas de milissegundos ou mais.Harkoseridefaz com que essa inativação ocorra em potenciais menos despolarizados da membrana. Isso significa que a lacosamida afeta apenas os neurônios que são despolarizados ou ativos por longos períodos de tempo, típicos dos neurônios no foco da epilepsia. A administração de harkoserida resulta na inibição do disparo neuronal repetitivo, na estabilização de membranas neuronais hiperexcitáveis e na redução da disponibilidade de canal a longo prazo, mas não afeta a função fisiológica. Harkoseride tem um mecanismo de ação duplo. Ele também modula a proteína mediadora de resposta da colapsina 2 (CRMP-2), impedindo a formação de conexões neuronais anormais no cérebro.

Como sintetizar Harkoseride?

O ácido (R) -2-amino-3-hidroxipropanóico é tratado com ácido acético. O produto é tratado primeiro com n-metilmorfolina, cloroformato de isobutil e benzilamina, a seguir com iodeto de metila e óxido de prata, formando harkoserídeo.