O que é deucravacitinibe?

BMS -986165é um inibidor de TYK2 altamente seletivo com atividade muito baixa ou nenhuma em relação a Jak 1-3 (em contraste, os inibidores de Jak 1-3 não se ligam ao domínio regulatório do TYK2). Em experimentos baseados em células, o BMS -986165 mostrou uma seletividade para o TYK2 que foi 100 vezes maior que para JAK1/JAK3, e uma seletividade para TYK2 que foi mais de 2000 vezes maior que para JAK2 (com base na concentração inibitória metade máxima [IC50]. A seletividade de BMS -986165 em direção a Tyk2 reduz a possibilidade de toxicidade, como a toxicidade associada a inibidores de Jak 1-3.

Além disso, o tratamento BMS -986165 dos monócitos sanguíneos periféricos humanos pode inibir o IFN - - estimulado a produção de proteínas gama estimulada, com um IC50 de 6 nm, confirmando que os efeitos célulares dependentes de BMS {4}} podem intensificar o TYK2 dependente de dependente de Tyk2 por meio de efeitos funcionais dependentes por Tyk2 por meio da célula dependente de Tyk2 por meio de efeitos funcionais dependentes por Tyk2 por meio de fossas por meio da célula dependente do TYK2. Além disso, a dose BMS -986165 inibe dependentemente Il -23- fosforilação de STAT3 mediada em CD 161+ Cd 3+ células Th17 dos monócitos sanguíneos periféricos humanos. A interrupção de Il -23 sinalização leva à inibição da produção de Il -17 por CD 4+ células T, com um IC50 de 2 nm.

Atualmente, o Oral BMS -986165 está sendo avaliado como uma opção de tratamento para vários IMIDs: PSO, PSA, IBD (UC e CD) e lúpus (incluindo nefrite de lúpus).

O tratamento da DII requer novas terapias orais seguras e eficazes. A pesquisa mostrou que os inibidores de Jak 1-3 têm eficácia inconsistente no tratamento da DII e estão associados à toxicidade. Além disso, o TYK2 desempenha um papel central na fisiopatologia da DII, regulando a transdução de sinal e as respostas funcionais a jusante de IL -12, il -23 e receptores IFN do tipo I. A pesquisa mostrou que a inibição do medicamento do TYK2 por ligação conformacional a locais ativos em domínios regulatórios, em vez de domínios catalíticos, pode levar a inibição seletiva, pois os domínios regulatórios existem apenas em TYK2, enquanto os locais ativos em domínios catalíticos são altamente conservados entre os membros da Jak Superfamily. Portanto, a inibição alostérica de Tyk2 é mais seletiva que a inibição de Jak 1-3 e pode limitar a toxicidade associada a inibidores de Jak 1-3.

BMS -986165 pode bloquear il -12, il -23 e sinalização IFN do tipo I e resposta funcional e demonstrou ser eficaz e bem tolerada em ensaios de fase II em pacientes com PSO moderado a grave. Os ensaios clínicos de deucravacitinibe para o tratamento de DII (UC e CD), PSO, PSA e Lupus estão atualmente em andamento. O brepocitinibe é um inibidor de TYK2 que tem como alvo o local ativo do domínio catalítico TYK2 e atualmente está sendo avaliado em pacientes com DII.

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