azidotimidinaé um medicamento usado para retardar o desenvolvimento da AIDS (síndrome da imunodeficiência adquirida) em pacientes infectados pelo HIV (vírus da imunodeficiência humana).AZTpertence a um grupo de medicamentos conhecidos como inibidores nucleosídeos da transcriptase reversa (NRTIs). Em 1987, o AZT tornou-se o primeiro desses medicamentos a ser aprovado pela Food and Drug Administration dos EUA para prolongar a vida de pacientes com AIDS.
Sobre os efeitos farmacológicos deste produto
zidovudinaé um medicamento antiviral com alta atividade contra retrovírus, incluindo o vírus da imunodeficiência humana (HIV) in vitro. É fosforilado em trifosfato de zidovudina pela timidina quinase em células infectadas pelo vírus, que pode inibir seletivamente a enzima reversa do HIV, levando ao término da síntese da cadeia do HIV, impedindo assim a replicação do HIV.
E o uso excessivo deste produto?
Incidentes envolvendo adultos e crianças com doses superiores a 50g foram relatados, e nenhum deles é fatal. Esses eventos relatados foram náuseas e vômitos espontâneos ou induzidos. As alterações sanguíneas são transitórias e não graves, e alguns pacientes apresentam sintomas inespecíficos do sistema nervoso central, como dor de cabeça, tontura, sonolência, fadiga e inconsciência. Um homem de 35-anos de idade tomou 36g deste produto de cada vez e desenvolveu convulsões 3 horas depois. Como nenhuma outra causa foi encontrada, pode ser causada por drogas. Todos os pacientes se recuperaram sem sequelas. A hemodiálise ou diálise peritoneal não teve efeito sobre a excreção deste produto, mas a excreção de seu metabólito GZDV aumentou.
Sobre a farmacocinética deste produto
zidovudinacombina com a DNA polimerase do vírus para interromper o crescimento da cadeia de DNA, inibindo assim a replicação do vírus. Humano - A DNA polimerase tem pouco efeito na proliferação de células humanas.
Depois de usar a cápsula, ela é absorvida rapidamente. Após o metabolismo de primeira passagem, a biodisponibilidade é de 52 por cento - 75 por cento . Após gotejamento intravenoso de 2,5mg/kg por 1 hora ou administração oral de 5mg/kg, a concentração da droga no sangue pode atingir 4 ~ 6 μ mol/L（1.1-1.6mg/L）; 4 horas após a administração, a concentração do líquido cefalorraquidiano pode atingir 50 ~ 60 por cento da concentração plasmática; VD=1.6L/kg; A taxa de ligação às proteínas é de cerca de 34 a 38 por cento; O produto é principalmente glucuronide em olhar inativo no fígado; Uma hora após o uso. Cerca de 14 por cento das drogas são excretadas na urina por filtração glomerular e infiltração ativa dos túbulos renais; 74 por cento dos metabólitos também são excretados pela urina. Para o tratamento da síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS). Quando os pacientes desenvolvem complicações (Pneumocystis carinii ou outras infecções), eles precisam ser tratados com outros medicamentos sintomáticos.
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