Como picamilon atravessa a barreira hematoencefálica?

Apr 16, 2022

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Matérias-primas picamilonforam inventados na Rússia. É uma droga de melhoria da função cerebral (ou chamada: droga de melhoria inteligente), que aumenta o fluxo sanguíneo cerebral, expandindo fortemente os vasos sanguíneos cerebrais. Hoje, discutiremos este produto em detalhes. Picamilon é um composto formado pela reação do ácido nicotínico com GABA. Este produto pode não só atravessar a barreira hematoencefálica e ativar receptores GABA para produzir uma resposta anti-ansiedade. Niacina também pode agir como um poderoso vasodilatador e ajudar a aumentar a conscientização.


Progresso da Pesquisa em Picamilon

Pesquisas da Rússia mostram que pikamilone pode melhorar o controle neural, tempo de recuperação do pensamento, pressão arterial e memória. A droga até tem o benefício de tratar lesões cerebrais traumáticas.

Um teste de triagem neurofarmacológica de Picamilon mostrou que ele teve um efeito sedativo em uma dose baixa. Por exemplo, a uma dose de 1 mg/kg, pikamilona pode prevenir as consequências negativas do estresse emocional. Por exemplo, quando usado em gatos experimentais, este produto pode normalizar a raiva e o medo o mais rápido possível. Como o diazepam, tem um efeito inibidor sobre ataques motivacionais relacionados à competição territorial em ratos. O estudo sobre o efeito dePó de pikamiloneno limiar de autoprofissão intracraniana mostra que em doses mais altas (80 mg/kg ou 160 mg/kg), Picamilon pode reduzir o limiar de autoprofissão (como anfetamina), mas reduzir o número de tentativas de autoproxinito. O efeito estimulante da droga foi mostrado em anestesia geral em experimentos clínicos. Por exemplo, a uma dose de 100 mg/kg, este produto pode reduzir a duração sedativa do sódio hexobarbital em 1,7 vezes ou metade da duração da anestesia tiopental. Ao contrário das drogas sedativas (clordiazepoxida, diazepam, temazepam), pikamilona não causa relaxamento muscular, sonolência ou sonolência. Os médicos disseram que a droga era muito semelhante à vinpocetina (éster etílico de nepafenac), mas comparando as propriedades dos dois compostos mostrou que Picamilon era melhor.


Mecanismo de ação de Picamilon e se há efeitos colaterais?

Um papel importante de Picamilon no mecanismo de ação é seu efeito no controle neural da circulação cerebral. Enfraquece as alterações do fluxo sanguíneo cerebral durante o reflexo vasomotor, inibe significativamente a resposta contratil dos vasos sanguíneos na artéria carótida e na bacia da artéria vertebrobasilar devido ao estímulo das fibras diferentes do nervo somático, e inibe gradualmente as atividades tônicas e reflexas do nervo simpático. Picamilon não produz efeitos alérgicos, teratogênicos, embritóxicos ou cancerígenos.

Este produto realizou muitas pesquisas científicas na Rússia. O número total de pacientes observados foi de 984. A dose recomendada dePikamilonao comprimido para o estudo é: tome de 2 a 3 vezes por dia, a dose é de 0,02 a 0,05 g, e a dose diária é de 0,04 a 0,3 G. O curso do tratamento varia de duas semanas a dois meses. Métodos objetivos foram utilizados para avaliar o movimento sanguíneo cerebral, incluindo mapa de pulso ultrassônico, mapa de eco cerebral, mapa de reologia cerebral, escaneamento ultrassônico, biomicroscopia conjuntivival e EEG.

No segundo ou terceiro dia de tratamento, pacientes com distúrbios cerebrovasculares acham que este produto é eficaz. Em pacientes com distúrbios cerebrovasculares agudos, houve melhora significativa no 4º ou 5º dia, e a gravidade de alguns sintomas neurológicos foi reduzida. Mais tarde, dor de cabeça, tontura, ruído e prejuízo de memória no cérebro diminuíram, os distúrbios de movimento e linguagem começaram a diminuir rapidamente, o sono melhorou, irritabilidade, estresse emocional e ansiedade diminuíram, e a velocidade do fluxo sanguíneo cerebral aumentou. (mais de um mês depois) o humor, a fala e a memória do paciente foram melhorados, e os níveis de atividades enzimáticas (aminotransferase aspartate, alanina aminotransferase e lactato desidrogenase) e concentração de lactato voltaram ao normal.

Com base nisso, o Comitê Farmacológico do Ministério da Saúde (Rússia) recomendou Picamilon para o ensaio clínico de distúrbios cerebrovasculares. Como um produto para o alívio da depressão e fraqueza, é muito significativo para o trabalho atual e tenso.


Outras descobertas sobre Pikamilone

Cientistas que estudam os efeitos dos derivados gaba no desenvolvimento de edema cerebral tóxico (fluido cerebral) mostraram que uma dose específica de Picamilon pode impedir o desenvolvimento de edema. Na insuficiência cerebral crônica, Picamilon melhora o humor e a memória do paciente, reduz irritabilidade e lágrimas, elimina a autoconsciência descontrolada, repara doenças cardiovasculares e cerebrovasculares e reduz distúrbios metabólicos. Em pacientes com prejuízo de memória (amnésia geral), foram observadas melhorias significativas na memória e no recall nos dias 5 a 7 do tratamento, e os pacientes puderam retornar ao trabalho geral. A função mental e a ativação motora de pacientes com ansiedade e depressão debilitantes, incluindo a velocidade de reparação pós-operatória, concentração, estabilidade emocional, alívio da ansiedade, melhora da capacidade de trabalho, e assim por diante, são muito benéficos. O uso de antidepressivos tricíclicos em doses moderadas pode ser reduzido. Entre os alcoólatras, Picamilon eliminou muitos sintomas de abstinência, especialmente apatia, fadiga e sonolência. Os pacientes mais tarde ficaram mais calmos, menos irritáveis e ansiosos, e gradualmente reduziram sua dependência do álcool.



As informações deste artigo são da Internet. Veja a seguir algumas referências.

^ Dorofeev BF, Kholodov LE (1991)。 [farmacocinética de Pikamilon em animais] (Russo). Farmakologiia i toksikologiia 54 (2): 66-9。 1884802。 PMID

^Mirzoian RS, Gan'shina TS(1989)。 " [nova preparação cerebrovascular Picamilon] (russo). Farmakologia i Toksikologia 52(1):23-6. 2707413 PMID