Gabapentina vs pregabalina, qual é a melhor escolha para alívio da dor?

Os tipos de gabapentina incluemgabapentina e pregabalina, que têm estruturas e mecanismos de ação semelhantes. Os medicamentos da classe de gabapentina são estruturalmente semelhantes ao ácido gama aminobutírico (GABA), mas não têm afinidade pelos receptores de GABA. Eles se ligam à subunidade do canal de cálcio da membrana pré -sináptica, inibem o influxo de íons de cálcio e reduzem a liberação de substâncias dolorosas; Também pode inibir a atividade dos receptores N-metil-D-aspartato (NMDA), reduzir o CA 2+, o influxo de Na+e o efluxo de K+, reduzindo assim as descargas neuronais anormais induzidas pela alta condutividade do cálcio e as apreensões resultantes e a dor neuropática.

1: Quais são as diferenças nas aplicações clínicas?

Gabapentina e pregabalinaforam lançados em 1993 e 2004, respectivamente. Os medicamentos de gabapentina foram originalmente usados ​​como terapia adjuvante para convulsões epilépticas e atualmente são usadas principalmente para o tratamento de vários tipos de dor.
As indicações aprovadas pela gabapentina na China incluem tratamento adjuvante de crises parciais, neuralgia pós -herpética e, na Europa, a gabapentina também é aprovada para o tratamento da dor neuropática periférica do diabetes.

As indicações da pregabalina aprovadas na China são neuralgia pós -herpética e fibromialgia, e também é aprovada na Europa e na América para o tratamento da dor neuropática periférica do diabetes, a fibromialgia, a lesão espinhal da lesão da medula relacionada à lesão, a neuralgia periférica adulta e a dor neuropática central e a ansiedade adulta generalizada.

Embora as indicações aprovadas sejam limitadas no momento, os medicamentos de gabapentina são comumente usados ​​além das instruções para várias situações de dor. Clinicamente, é usado para o tratamento da neuralgia pós -espética, dor neuropática e transtorno de ansiedade generalizada. Também é comumente usado para transtorno bipolar, retirada de álcool/anestésico, transtorno de déficit de atenção/hiperatividade, síndrome da perna inquieta, neuralgia do trigêmeo, ciática e outras condições. No entanto, existem múltiplas indicações para o uso de medicamentos além das instruções.

2: Qual medicamento funciona mais rápido?

Em termos de farmacocinética, a gabapentina tem absorção lenta e a concentração de medicamentos para o sangue não aumenta proporcionalmente com o aumento da dose do medicamento, exibindo características farmacocinéticas não lineares; Por outro lado, a pregabalina absorve mais rápido e a concentração de medicamentos no sangue aumenta proporcionalmente com o aumento da dose.

Em termos de farmacodinâmica, tanto a pregabalina quanto a gabapentina mostraram uma relação clara da dose-resposta no tratamento da neuralgia posterpética (PHN), e o efeito de alívio da dor da pregabalina a 450mg/d foi comparável ao efeito esperado máximo da gabapentina. No geral, a pregabalina parece ter mais vantagens farmacocinéticas, o que pode se traduzir em farmacodinâmica aprimorada.

3: Existe uma diferença de segurança entre os dois?

Os medicamentos de gabapentina foram inicialmente considerados medicamentos mais seguros, com reações adversas comuns, incluindo tontura, sonolência e anormalidades da marcha, bem como edema periférico, boca seca, vômito, diarréia, aumento do peso corporal, aumento do apetite e constipação.

De acordo com a comparação dos pesquisadores, a pregabalina e a gabapentina têm diferenças de segurança:
As reações adversas da pregabalina são principalmente sistêmicas, neurológicas e oculares, entre as quais a sonolência, o ganho de peso, o desfoque visual e o edema periférico são reações adversas graves descritas nas instruções.

As reações adversas da gabapentina são principalmente reações adversas neurológicas e danos nos rins, entre os quais alergia a medicamentos, sonolência e ideação suicida pertencem às sérias reações adversas descritas nas instruções.
A razão pela qual há mais relatos de lesão renal relacionada à gabapentina é especulada como a seguinte: a gabapentina é frequentemente usada clinicamente para tratar prurido, neuropatia periférica e síndrome da perna inquieta em pacientes com doença renal. Os próprios pacientes com doença renal crônica têm disfunção renal e a gabapentina é excretada principalmente na forma do medicamento original através dos rins, o que aumenta o risco de acumulação e toxicidade da gabapentina nos rins.

4: Esteja alerta sobre o risco de abuso de gabapentina!

Desde 1994, vários países, incluindo Estados Unidos, Reino Unido, Alemanha, Finlândia, Índia, África do Sul, França e Canadá, relataram o abuso de Gabapentin. Na primeira investigação realizada pelo sistema de relatórios de eventos adversos sueco em 2010 após a lista de pregabalina, verificou -se que havia uma tendência crescente de abuso.

Nos últimos anos, o abuso de drogas de gabapentina continuou a aumentar, e seu mecanismo específico ainda não está claro. Pode estar relacionado à mediação do GABA, pois algumas drogas reguladoras do GABA também são propensas a abusos, como álcool, benzodiazepínicos e pílulas para dormir. Também existem casos de medicação em altas doses entre pacientes abusados.

Há relatos de que alguns pacientes tomam pregabalina em doses 20 vezes maiores que a dose máxima recomendada. O abuso pode aumentar o risco de eventos adversos, como tontura, quedas, sonolência e ataxia, especialmente quando combinados com medicamentos opióides, o que não apenas aumenta o risco de depressão respiratória, mas também pode aumentar a mortalidade em 60%.

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