Trilostano em pó bruto CAS 13647-35-3

Pó cru de trilostanoé um inibidor da {{0}} hidroxiesteróide desidrogenase, que pode ser usado para a síndrome de Cushing. Densidade: 1,3±0,1 g/cm3, ponto de ebulição: 497,8 45,0 C a 760mmhg, ponto de fusão: 264ºC, fórmula molecular: C20H27NO3, peso molecular: 329,433. É um pó cristalino branco.

O trilostano é um novo medicamento antiestrogênio com um novo mecanismo de ação, que pode reduzir a formação de todos os esteróides endógenos, incluindo estrogênio e andrógeno. Desde que foi aprovado para comercialização, alguns estudiosos estudaram o seu efeito em mulheres na pós-menopausa com cancro da mama avançado, e houve relatos eficazes de ensaios em pequena escala.

Em Agosto de 2002, pela primeira vez no Reino Unido, o Trilostane obteve oficialmente uma nova e importante indicação para o tratamento do cancro da mama progressivo em mulheres na pós-menopausa.

Como funciona o Trilostano?

O câncer de mama é um tumor dependente de hormônios e o estrogênio é o principal fator impulsionador do crescimento dessa célula cancerosa. Portanto, uma das principais terapias modernas para o câncer de mama é o estrogênio direcionado, que pode bloquear o efeito do estrogênio ao inibir a produção de estrogênio ou seu local de ação, ou seja, o receptor de estrogênio. Costumava-se pensar que o receptor de estrogênio era apenas um único receptor, mas estudos recentes identificaram que ele possui pelo menos dois subtipos, e. Entre eles, a combinação de estrogênio com receptor de estrogênio pode estimular o crescimento celular, mas a combinação com receptor de estrogênio pode regular negativamente o receptor de estrogênio e diminuir a taxa de proliferação celular. Estudos revelaram que o Trolostan pode não apenas reduzir a produção de estrogênio, mas também regular a ligação do estrogênio a diferentes subtipos de receptores de estrogênio. Ao mesmo tempo, mostra os efeitos duplos do inibidor do receptor de estrogênio e do agonista do receptor de estrogênio e, finalmente, bloqueia e altera os efeitos negativos do estrogênio nas células cancerígenas.Pó cru de trilostanoEste modo de acção único não só o distingue de outros medicamentos anti-estrogénios existentes, mas também é a base farmacológica do seu tratamento ainda altamente eficaz do cancro da mama falhado ou resistente aos medicamentos após outras terapias anti-estrogénio.

Estudo in vitro de Trilostano

Tristano e 4-hidroxitamoxifeno (OHT) afetam a transcrição de genes envolvidos na regulação do ciclo celular, adesão celular e formação de matriz. No entanto, apenas 12,5% dos genes regulados negativamente e 9,2% dos genes regulados positivamente do Tristane são semelhantes aos das células MCF-7.

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