Sulbactam em póé um sólido cristalino branco à temperatura e pressão ambiente, com ponto de fusão de 148-155 graus. Tem boa solubilidade em água e é facilmente solúvel em solventes orgânicos de álcool comuns e acetato de etila.Ácido sulbactâmico puroé um inibidor semi-sintético da lactase, portanto, tem um forte efeito inibitório irreversível sobre a penicilinase e a cefalosporinase. Mas sua atividade antibacteriana é fraca, por isso raramente é usado sozinho. Na prática clínica, este produto é frequentemente usado em combinação com antibióticos lactâmicos, que têm um efeito sinérgico significativo e bom efeito antibacteriano, e são eficazes contra a maioria das bactérias resistentes a medicamentos.
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Item |
Padrão |
Resultados dos testes |
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Aparência |
Pó branco ou amarelo claro |
Em conformidade |
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Identificação |
O espectro de infravermelho da preparação de brometo de potássio da amostra exibe máximos nos mesmos comprimentos de onda que o de uma preparação semelhante de padrão de referência interno |
Em conformidade
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O espectro UV da preparação de etanol a 95% da amostra exibe máximos em 267 nm, 277 nm, 288 nm, em comparação com preparações semelhantes de padrão de referência interno. |
Em conformidade |
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Os tempos de retenção dos picos dos estereoisômeros Trans e Cis no cromatograma da preparação do ensaio correspondem aos do cromatograma da preparação padrão, conforme obtido no ensaio. |
Em conformidade |
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Perda na secagem |
Menor ou igual a 0.5% |
0.16% |
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Metal pesado |
Menor ou igual a 0.002% |
Em conformidade |
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Impureza total |
Menor ou igual a 2.0% |
0.76% |
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Impureza única |
Menor ou igual a 1.0% |
0.67% |
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Outras substâncias |
Menor ou igual a 0.01% |
0.002% |
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Ensaio |
Maior ou igual a 98.0% |
99.2% |
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Conclusão: |
Em conformidade com as especificações da empresa. |
Qual é a diferença entre antibióticos -lactâmicos e inibidores de -lactamase?
- Os antibióticos lactâmicos são uma classe de antibióticos amplamente utilizada na prática clínica, mas algumas bactérias patogênicas podem produzir beta-lactamase, que hidrolisa o anel lactâmico dos antibióticos e perde a atividade medicamentosa, levando à ocorrência de resistência aos medicamentos.
A solução é adicionar inibidores da enzima beta lactâmica (como ácido clavulânico, ácido sulbactâmico e tazobactam) com base em antibióticos beta lactâmicos, porque esses três inibidores da enzima lactâmica têm um anel beta lactâmico, que pode se ligar competitivamente à -lactamase para impedir o processo de hidrólise do anel beta lactâmico.
A combinação de antibióticos lactâmicos/inibidores de beta-lactamase pode reduzir significativamente a concentração inibitória mínima de Staphylococcus aureus resistente à meticilina, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis e Proteus mirabilis.
Qual é a diferença entre esses três inibidores da β-lactamase?
Diferença na estrutura do produto
O ácido clavulânico é um representante típico dos inibidores de oxapenâmicos (ou inibidores de Clavams), que foi isolado pela primeira vez do caldo de fermentação de Streptomyces em 1976. Estudiosos nacionais e estrangeiros também sintetizaram penicilaninas sulfonas a partir do ácido aminopenicilânico (APA), como sulbactam e tazobactam. (O tazobactam adiciona um anel triazol à estrutura do sulbactam.)
Os intermediários enzimáticos desses três compostos - lactâmicos podem formar um forte complexo enzimático de inativação irreversível com enzimas - lactâmicas, aumentando a atividade antibacteriana dos antibióticos - lactâmicos e reduzindo significativamente seu MIC e MBC. Portanto, eles são algumas vezes chamados de "inibidores de enzimas suicidas".
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| 58001-44-8 ácido clavulânico | 68373-14-8 Ácido sulbactâmico | 89786-04-9 tazobactama |
Nossa empresa pode fornecer vários inibidores de lactamase, como ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam, etc. Se você estiver interessado, entre em contato conosco viaemail:sales6@faithfulbio.com
Diferença na atividade de inibição enzimática
1. O ácido clavulânico exibe forte atividade inibitória contra a α-lactamase mediada por plasmídeo, mas é ineficaz contra a α-lactamase mediada por cromossomo.
Sulbactam é estável e tem uma meia-vida longa. Além do plasmídeo -lactamase, ele também tem um certo efeito inibitório sobre as enzimas de indução produzidas pelos cromossomos. O espectro de inibição é relativamente amplo e não completamente o mesmo que o das bactérias sensíveis ao ácido clavulânico.
Um estudo descobriu que a constante inibitória do Sulbactam sobre enzimas é maior que o valor de CLA, e a atividade de inibição enzimática é maior que a do CLAV.
2. Tazobactam tem um espectro de inibição enzimática mais amplo, penetração mais forte no tecido e distribuição mais ampla. Ele tem efeitos inibitórios em cromossomos, mediados por plasmídeos e várias enzimas de amplo espectro, penicilinase.
Estudos demonstraram que, comparado ao Ácido Clavulânico, o Tazobactam tem um efeito inibitório significativamente aumentado sobre a cefalosporina. Enquanto isso, alguns estudiosos descobriram que o Tazobactam tem um valor constante inibitório maior sobre enzimas do que o Sulbactam.
Há também relatos na literatura de que o Tazobactam é 10-20 vezes mais sensível às enzimas TEM produtoras de Escherichia coli do que o clavulanato e o Sulbactam, mas o Tazobactam e o Sulbactam têm aproximadamente a mesma eficácia contra Pseudomonas aeruginosa.
Para resumir, a atividade inibitória é tazobactam > sulbactam > ácido clavulânico.
Diferença na capacidade de produção de enzimas de bactérias induzidas
A indução da produção de enzimas bacterianas pelo Tazobactam é significativamente menor do que a de outros inibidores da beta lactase (ácido clavulânico e sulbactam), e sua capacidade de induzir resistência bacteriana é extremamente baixa, com alto grau de produção. A frequência de cepas mutantes de - lactamase também é baixa.
Capacidade de induzir bactérias a produzir enzimas: tazobactam < sulbactam < ácido clavulânico.
Diferenças nas aplicações clínicas
O ácido clavulânico é o inibidor de beta-lactamase mais antigo usado na prática clínica. Atualmente, o CLAV pode ser combinado com dois antibióticos, Amoxicilina e Ticarcilina.
O sulbactam pivoxil foi sintetizado pela primeira vez em 1978 e é o inibidor enzimático com a maior variedade de medicamentos combinados na China.
Atualmente, o Sulbactam pode ser combinado com sete antibióticos, incluindo Piperacilina, Cefoperazona, Mezlocilina, Ceftriaxona, Cefotaxima, Ampicilina e Amoxicilina.
O tazobactam foi sintetizado em 1980, e a piperacilina/tazobactam foi a primeira preparação combinada no mercado.
Atualmente, o tazobactam é combinado com piperacilina, cefoperazona, ceftazidima e ceftriaxona.
Como os usamos?
Tazobactam tem forte atividade de inibição enzimática, amplo espectro de inibição enzimática e não é fácil induzir resistência a medicamentos. Embora o sulbactam seja ligeiramente inferior ao tazobactam, o sulbactam tem as vantagens de baixo custo, produção segura e fácil aquisição.
Existem oito tipos de formas farmacêuticas combinadas de ácido clavulânico, como amoxicilina sódica/ácido clavulânico potássico, e há sete tipos de formas farmacêuticas, como comprimidos, grânulos, comprimidos mastigáveis, comprimidos dispersíveis e cápsulas, que oferecem uma gama mais ampla de opções.
Para resumir, esses três inibidores de β-lactamase têm suas próprias vantagens, portanto, devem ser selecionados razoavelmente de acordo com a situação real dos pacientes.
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