Monohidrato de fosfato de sitagliptina API CAS 654671-77-9

API de monohidrato de fosfato de sitagliptinao código MK-0431 foi aprovado pela FDA em outubro de 2006 para o tratamento do diabetes tipo 2. Os ensaios clínicos mostram que é muito eficaz no tratamento do diabetes tipo 2. Por ser um novo tipo de matéria-prima hipoglicêmica, não só apresenta as vantagens da dependência do açúcar no sangue e do efeito hipoglicemiante moderado, mas também aumenta a secreção de insulina sem hipoglicemia e alivia efetivamente a fome. Na investigação da aplicação, também não apresenta efeitos colaterais como náuseas, vômitos, edema e ganho de peso.

Qual é a ação farmacológica do fosfato de sitagliptina monohidratado?

DPP-4 (também conhecido como CD26) é uma enzima expressa na superfície das células T e desempenha um papel importante na regulação imunológica. Além de degradar a incretina, o DPP-4 também pode hidrolisar vários peptídeos bioativos, incluindo o hormônio liberador do hormônio do crescimento, o neuropeptídeo Y, o peptídeo ativador da adenilato ciclase hipofisária e o peptídeo liberador da gastrina. Entre eles, o peptídeo-1 semelhante ao glucagon tem uma meia-vida muito curta no plasma (t₁/₂ ≈ 1 minuto) e é facilmente degradado pelo DPP-4. Com base neste mecanismo, o desenvolvimento de matérias-primas farmacêuticas para o sistema insulinotrópico intestinal concentra-se principalmente nas duas direções a seguir:
1: É o desenvolvimento de análogos peptídicos que não são facilmente degradados pelo DPP-4 e podem ativar receptores GLP-1, como o aprovado pela FDA em 2005Exenatida. Pode simular os efeitos fisiológicos do GLP-1, evitando a rápida degradação pelo DPP-4.
2: Estamos desenvolvendo inibidores da DPP-4, representados pela sitagliptina. A pesquisa mostrou queFosfato de sitagliptina monohidratado API 98% de purezapode aumentar a atividade e os níveis de GLP-1 endógeno e peptídeos insulinotrópicos dependentes de glicose, inibindo seletivamente o DPP-4. Devido ao seu efeito promotor da secreção de insulina dependente da glicose no sangue, pode reduzir significativamente o risco de hipoglicemia causada pelos pós crus hipoglicêmicos tradicionais. Entretanto, apresenta elevada seletividade para DPP-4 (com uma relação de seletividade de aproximadamente 2600:1 para DPP-8/DPP-9), tornando-o menos suscetível a reações adversas causadas pela inibição de DPP-8/DPP-9. Além disso, seu efeito de aumento dos níveis de GLP-1 é relativamente leve, o que ajuda a evitar efeitos colaterais gastrointestinais, como náuseas e vômitos causados ​​pelo excesso de GLP-1.

Quais são as vantagens e desvantagens da API monohidratada de fosfato de sitagliptina em comparação com outros inibidores da DPP-4 (como a saxagliptina)?

API de fosfato de sitagliptina monohidratadae a saxagliptina são ambos inibidores da DPP-4 e os seus efeitos hipoglicemiantes são geralmente equivalentes, mas existem diferenças na farmacocinética, na interação farmacológica e na segurança. A comparação específica é a seguinte:

Quais são as reações adversas da API de fosfato de sitagliptina monohidratada?

API de fosfato de sitagliptina monohidratadatem boa tolerância geral e as reações adversas comuns incluem nasofaringite, dor de cabeça, tontura, desconforto abdominal, constipação, diarréia e erupção cutânea, que geralmente são leves e, em sua maioria, autolimitadas. No entanto, deve-se ter cautela contra riscos raros, mas graves, como hipoglicemia (especialmente quando combinada com matérias-primas de insulina ou sulfonilureia), pancreatite aguda, lesão renal aguda, disfunção hepática, pneumonia intersticial, obstrução intestinal, rabdomiólise, trombocitopenia, penfigoide bolhoso e reações alérgicas (incluindo angioedema, síndrome de Stevens Johnson, etc.). O pó monohidratado de posfato de sitagliptina é excretado principalmente pelos rins. Para pacientes com insuficiência renal moderada a grave, a posologia deve ser ajustada de acordo com a taxa de depuração da creatinina para evitar o acúmulo do medicamento. É proibido para pessoas alérgicas a este produto, pacientes com diabetes tipo 1 e pacientes com diabetes cetoacidose. Mulheres durante a gravidez e lactação devem pesar as vantagens e desvantagens antes de usá-lo

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PERGUNTAS FREQUENTES:

Q1. Como armazenar?
Recomenda-se armazená-lo lacrado, longe da luz e da umidade entre 2 e 8 graus C. Em condições secas e seladas, o pó sólido monohidratado de fosfato de sitagliptina geralmente pode ser armazenado de forma estável por vários anos. A solução deve ser utilizada o mais rápido possível após o preparo ou congelada a -20 graus C ou -80 graus C após a embalagem.
Q2. Qual é a sua estabilidade?
Pó API monohidratado de fosfato de sitagliptinaé estável sob condições convencionais de armazenamento. Sua solução é estável em condições ácidas e neutras, mas degrada com o tempo em condições alcalinas. Portanto, ambientes fortemente alcalinos devem ser evitados durante a produção e análise de formulações.
Q3. Quais são suas principais impurezas?
As impurezas são divididas principalmente em duas categorias:
Impurezas do processo: intermediários ou sub{0}}produtos gerados durante o processo de síntese.
Impurezas de degradação: produtos de oxidação ou hidrólise produzidos sob condições de luz, alta temperatura ou ácido-base.
Várias impurezas conhecidas estão listadas na farmacopéia e requerem controle qualitativo e quantitativo através de métodos como HPLC

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