Cloridrato de topotecano em pó bruto CAS 119413-54-6

Cloridrato de topotecano em pó crué um pó cristalino amarelo claro em forma de agulha com fórmula molecular: C23H24ClN3O5, peso molecular: 457,91 e ponto de fusão: 213-218 C. Pode ser usado para o tratamento de todos os tumores sólidos.

Topotecano Hcl, um derivado semissintético da camptotecina, é um medicamento antitumoral que pode inibir a atividade da topoisomerase I. A topoisomerase I pode induzir a quebra reversível da fita simples do DNA, afrouxar a fita espiral do DNA, combinar com o complexo Topoisomerase I-DNA e impedir a reconexão dessas quebras de fita simples. Seu efeito citotóxico está na síntese de DNA, sendo um medicamento específico para o ciclo celular da fase S. Desde a sua síntese, verificou-se que tem um bom efeito curativo no câncer de ovário, especialmente em pacientes com câncer de ovário resistentes à cisplatina. Foi listado pela primeira vez nos Estados Unidos pela GlaxoSmithKline Pharmaceutical Company em 1996, e também foi o primeiro medicamento antitumoral do mundo que atuou sobre a Topol Isomerase I, com o nome comercial de "Meixin", e foi aprovado para o tratamento de câncer de ovário e câncer de pulmão de pequenas células.

O que é cloridrato de topotecano?

Cloridrato de topotecano em pó crué um derivado da camptotecina solúvel em água, que é a forma cloridrato do Topotecano.

Topotecano HCl é um medicamento antitumoral semissintético listado pela SmithklineBeecham Pharmaceutical Company nos Estados Unidos em 1996, e também é o primeiro medicamento antitumoral do mundo que atua na topoisomerase I. Ele introduz uma cadeia lateral de base estável em a 9ª posição do anel A na estrutura química da hidroxicamptotecina, e mantém a conformação S na posição do carbono quiral 20. A cadeia lateral de base introduzida aumenta a solubilidade em água do composto e reduz a hidrólise da lactona com atividade biológica no Anel E. Comparado com outros medicamentos camptotecina, tem atividade antitumoral mais forte e menos efeitos colaterais tóxicos.

Para que pode ser usado o Cloridrato de Topotecano?

Cloridrato de topotecano em pó crupode ser aplicado ao tratamento de todos os tumores sólidos, e a taxa efetiva total de pacientes com câncer de ovário que recidivam após medicamentos antitumorais de platina é melhor do que a do paclitaxel.

Também tem um excelente efeito curativo no câncer de pulmão de pequenas células,

Tem um bom efeito curativo no câncer de mama, câncer colorretal, leucemia e linfoma,

Tem uma alta taxa de remissão completa para síndrome mielodisplásica e leucemia mielomonocítica crônica.

O cloridrato de topotecano tem um bom efeito terapêutico no câncer epitelial de ovário, especialmente em pacientes com câncer epitelial de ovário avançado que pioraram após o tratamento de primeira linha com medicamentos contendo platina. O estudo clínico de fase II também descobriu que o cloridrato de topotecano tem um bom efeito curativo no câncer de pulmão de pequenas células, incluindo câncer de pulmão de pequenas células sensível após o fracasso da quimioterapia de primeira linha, e a taxa de remissão geral está entre 19% e 39,8%. Além disso, o topotecano é eficaz no tratamento de tumores de cabeça e pescoço, câncer de mama, câncer de pulmão de células não pequenas, melanoma, sarcoma de tecidos moles, glioma e outras doenças.

Quais são os efeitos colaterais do uso do cloridrato de topotecano?

Em dose limitada, o cloridrato de topotecano pode causar supressão da medula óssea e outras reações tóxicas, especialmente neutropenia. Também causa frequentemente trombocitopenia e anemia e, por vezes, requer transfusão de glóbulos vermelhos e plaquetas. Náuseas, vômitos, alopecia, diarreia, dor abdominal, gastrite e fraqueza também podem ocorrer, mas são todos leves.

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